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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第82题
结构中含有β-内酰胺环，通过抑制β-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查药物结构特征。
结构为开环的鸟苷类似物，用于治疗各种疱疹病毒感染的首选药物是阿昔洛韦；结构中含有三氮唑环，主要用于治疗真菌感染的药物是氟康唑；结构中含有β-内酰胺环，通过抑制β-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是克拉维酸。
第87题
一个原子的原子核对另一个原子外层电子的吸引产生的相互作用是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。
1.共价键键合类型：键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。
2.离子键：又称盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键。
3.范德华力：一个原子的原子核对另一个原子的外层电子的吸引作用，其键能很弱，是所有键合作用中最弱的一种，但非常普遍。范德华力来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引。
4.离子-偶极和偶极-偶极相互作用：在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。
5.氢键：氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具有孤对电子的0、N、S、F、Cl等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键。氢键的键能比较弱，约为共价键的十分之一。
第89题
结构中含有联苯羧酸片段，用于治疗原发性高血压的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体阻断药的结构特征。
结构中含有联苯四氮唑和螺环片段，可用于治疗原发性高血压，也可用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的药物是厄贝沙坦；结构中含有联苯羧酸片段，用于治疗原发性高血压的药物是替米沙坦。
第91题
如不含显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查常见剂型的生物等效性研究。
具体要求有：
（1）口服溶液剂对于口服溶液、糖浆等溶液剂型，如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验。
（2）常释制剂（常释片剂和胶囊）采用申报的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。
（3）口服混悬剂通常需进行生物等效性研究。其生物等效性研究的技术要求与口服固体制剂相同。
（4）调释制剂（包括延迟释放制剂和缓释制剂）采用申报的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。一般不推荐进行多次给药研究。
（5）咀嚼片咀嚼片生物等效性研究的给药方法应参照说明书。如说明书中要求吞咽之前先咀嚼，则进行生物等效性研究时，受试者需咀嚼后吞咽给药。如说明书中说明该药可以咀嚼也可以整片吞服，则生物等效性研究时，要求以240ml水整片送服。
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查皮肤给药制剂。
凝胶剂是常用于无渗出的急、慢性皮肤损害的外用制剂，如加入维甲酸制成的凝胶，可用于治疗银屑病、痤疮等疾病。
贴剂通常由含有活性物质的支撑层和背衬层以及覆盖在药物释放表面上的保护层组成。
糊剂的稠度较软膏剂高，吸水能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查受体的类型。
蛋白偶联受体：许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等，通过G-蛋白偶联机制产生作用。
配体门控离子通道受体：包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体等。
酪氨酸蛋白激酶受体：胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性。吉非替尼是第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
细胞内受体：甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体是可溶性的DNA结合蛋白，其作用是调节某些特殊基因的转录。
第100题
扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、脂水分配系数及在膜内扩散速度的转运方式是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查药物转运方式。
膜动转运：具有一定膜流动性和部位特异性，是蛋白质和多肽重要转运方式；易化扩散：借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运并且不消耗能量的转运方式；简单扩散：扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、脂水分配系数及在膜内扩散速度的转运方式。