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第61题
乙酰化快代谢型患者应用常规剂量时易发生肝损害作用的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查药物对呼吸系统的毒性作用及常见药物;基因多态性与药物反应差异。
麻醉性药物氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因等可促进组胺释放而引起支气管痉挛。
异烟肼的不良反应,慢代谢者有80%发生多发性神经炎,而快代谢者仅20%有此不良反应。这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应,使后者失活,从而导致维生素B6缺乏性神经损害,故一般服异烟肼需同时服用维生素B6以减轻此不良反应。此外,少数患者服用异烟肼后可发生肝炎,甚至肝坏死。发生肝损害者中86%是快代谢者,其原因是乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼,后者对肝有毒性作用。
第66题
采用白蛋白为载体制备的紫杉醇产品属于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查微粒制剂。
脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。
紫杉醇白蛋白纳米粒
【处方】无菌紫杉醇(纳米级)0.5g 人血清白蛋白(纳米级)20g
大豆磷脂20g 橄榄油20g 甘露醇30g
亚硫酸钠3g 无水乙醇15ml 注射用水150ml
【注解】白蛋白结合型紫杉醇纳米粒可提高紫杉醇的稳定性和安全性,延长药效,提高靶向能力。选择适宜配比的白蛋白为载体能够保护药物免受环境影响,隔离活性成分,降低挥发性和毒性,可获得适宜的释药速度,起到作用和缓而持久、不良反应较少的结果。其中,橄榄油作为油相,甘露醇作为冻干骨架剂,亚硫酸钠为稳定剂。
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查药物代谢。
首关效应:药物在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象,称为“首关效应”。
酶抑制作用:能抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢,血药浓度提高,药理作用增强,有可能出现不良反应,如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用,能抑制甲苯磺丁脲的代谢,引起低血糖昏迷。
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查调节骨代谢与形成药的结构特征。
结构为氨基双膦酸盐,用于治疗骨质疏松的药物是阿仑膦酸钠;结构为吡啶双膦酸盐,用于治疗骨质疏松的药物是利塞膦酸钠。
第76题
结构中含有肉桂基,是阿片受体的激动-拮抗剂,连续使用也会致耐受和成瘾的镇痛药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查镇痛药的结构特征。
结构中含有哌啶丙酸酯基团,起效快,但体内易水解,维持时间短的镇痛药物是瑞芬太尼 ;
结构中含有4-苯基哌啶骨架的镇痛药物是哌替啶;
结构中含有肉桂基,是阿片受体的激动-拮抗剂,连续使用也会致耐受和成瘾的镇痛药物是布桂嗪。
第79题
吐温80在溶液剂中的用途是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查口服混悬剂常用稳定剂;表面活性剂的作用。
为提高该剂型物理稳定性,在混悬剂制备时常加入稳定剂,包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。
1.助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括:(1)低分子助悬剂如甘油、糖浆等,内服混悬剂使用糖浆兼有矫味作用,外用混悬剂常加甘油。
(2)高分子助悬剂分天然高分子助悬剂与合成高分子助悬剂两类。常用的天然高分子助悬剂有果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。在使用天然高分子助悬剂时应加入防腐剂(如尼泊金类、苯甲酸类或酚类)。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类(如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素)、聚维酮、聚乙烯醇等。
2.润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力,提高疏水性药物的亲水性,使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂。
另外,吐温80在溶液剂中可作为增溶剂。