第141题

关于药物效价强度的说法，正确的是

A.用于药物内在活性的比较

B.用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较

C.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较

D.用于药物安全范围的比较

E.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较

参考答案：E

解析：

本题考查的是效价强度的定义。

药物的效价强度是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。

用于药物内在活性的比较的是效能。引起药理效应的最低药物浓度或剂量的是最小有效量。

第142题

新生儿使用氯霉素可导致“灰婴综合征”的主要原因是

A.新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率

B.新生儿的药酶系统发育不完全

C.新生儿的药物吸收较完全

D.新生儿的胃肠螨动能力弱

E.新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的第Ⅱ相生物转化。

对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）转移酶活性尚未健全，因此会引起代谢上的问题，导致药物在体内聚集产生毒性，如新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

第143题

孕激素黄体酮化学结构如下，关于其结构特征与应用的说法，错误的是

A.可口服，不易被代谢，疗效持续时间长

B.结构为△4-3，20二酮孕甾烷

C.在体内主要代谢途径是6位羟基化，16位和17位氧化

D.在6位引入双键、卤素或甲基，可延长体内半衰期

E.是最强效的内源性孕激素

参考答案：A

解析：

本题考查的是孕激素黄体酮。

黄体酮为天然孕激素。口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，故不能口服。天然孕激素的基本结构为孕甾烷，其结构为△4-3，20二酮孕甾烷，是含有21个碳原子的甾体化合物。黄体酮在肝脏中的主要途径是6位羟基化、16位和17位氧化。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大地延长体内半衰期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。天然孕激素主要由黄体合成和分泌，体内含量极少，最强效的内源性孕激素是黄体酮。

第144题

结构内含有羟基金刚烷片段，增加代谢稳定性的降糖药是

A.

格列本脲

B.

那格列奈

C.

沙格列汀

D.

吡格列酮

E.

卡格列净

参考答案：C

解析：

本题考查的是降血糖药的分类。

结构内含有羟基金刚烷片段，增加代谢稳定性的降糖药是沙格列汀。

【考点延展】

1.胰岛素分泌促进剂

①磺酰脲类常用药物：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列齐特。

②非磺酰脲类常用药物：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

2.胰岛素增敏剂

①双胍类常用药物：二甲双胍。

②噻唑烷二酮类常用药物：吡格列酮、罗格列酮。

3.α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

4.二肽基肽酶-4抑制药常用药物：磷酸西他列汀、维达列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

5.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药常用药物：舍格列净、瑞格列净、达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净。

第145题

根据《中国药典》，多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是

A.1周

B.4周

C.2周

D.3周

E.5周

参考答案：B

解析：

本题考查的是眼用制剂的质量要求。

眼用制剂贮存应密封遮光，启用后最多可用4周。

第146题

关于单室模型静脉滴注给药的说法，正确的是

A.血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定

B.滴注开始时，药物的消除速率大于给药速率

C.滴注速率越大，达到稳态血药浓度的时间越短

D.达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半衰期

E.可通过减漫滴注速率的方式降低药物的消除速率

参考答案：A

解析：

本题考查的是单室模型静脉滴注给药。

血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定。达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是2个生物半衰期

第147题

参与体内药物代谢最主要的氧化酶是

A.CYP450酶

B.过氧化酶

C.单胺氧化酶

D.黄素单加氧酶

E.多巴胺β单加氧酶

参考答案：A

解析：

本题考查的是参与Ⅰ相代谢是酶。

细胞色素P450酶是一个多功能酶系，可以催化十种代谢反应。大多数药物都可经CYP450催化而氧化。

第148题

下列核苷类药物中，在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用、属于前药的是

A.阿昔洛韦

B.伐昔洛韦

C.更昔洛韦

D.齐多夫定

E.司他夫定

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗病毒药。

伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药。进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。

第149题

在药物代谢是Ⅱ相代谢反应中，与药物结合的内源性极性小分子不包括

A.葡萄糖醛酸

B.硫酸

C.乳酸

D.甘氨酸

E.谷胱甘肽

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的Ⅱ相生物转化。

第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

第150题

在临床使用过程中，防止输液微粒污染的方法是

A.严格控制原料药的质量

B.在输液器中安置孔径不大于0.8μm的终端滤膜过滤器

C.严格控制辅料的质量

D.合理安排工序，加强生产过程管理

E.严格灭菌条件，严密包装

参考答案：B

解析：

本题考查的是输液存在的主要问题及解决方法。

①按照输液用的原辅料质量标准，严格控制原辅料的质量；②提高丁基胶塞及输液容器质量；③尽量减少制备生产过程中的污染，严格灭菌条件，严密包装；④合理安排工序，加强工艺过程管理，采取单向层流净化空气，及时除去制备过程中新产生的污染微粒，采用微孔滤膜滤过和生产联动化等措施，以提高输液的澄明度；⑤在输液器中安置终端过滤器（0.8μm孔径的薄膜），可解决使用过程中微粒污染问题。

第151题

抗精神病药氯丙嗪可产生锥体外系副作用的原因是

A.该药物结构中含有毒性基团

B.该药物与非治疗部位靶标结合

C.该药物与治疗部位靶标结合

D.该药物激动N2胆碱受体

E.该药物在体内代谢产生醌类毒性代谢物

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物作用在非结合靶标产生非治疗作用。

最典型的药物与非治疗部位靶标结合产生副作用的例子是经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用，如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等，这些药物属于多巴胺受体阻断药。

第152题

下列药物发挥的作用属于对因治疗的是

A.抗高血压药

B.解热药

C.抗惊厥药

D.抗菌药

E.镇痛药

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的治疗作用。

使用抗菌药杀灭病原微生物属于对因治疗。抗高血压药降压、解热药降温、镇痛药镇痛、抗惊厥药治疗抽搐、惊厥属于对症治疗。

第153题

氯雷他定的化学结构如下，关于其结构和应用的说法，错误的是

A.结构中含有氯原子，药效强于赛庚啶

B.作用于组胺H1受体，临床用作抗过敏药

C.具有抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用

D.易通过血脑屏障，有明显中枢镇静副作用

E.在体内发生去乙氧羰基代谢，代谢产物仍有其活性

参考答案：D

解析：

本题考查的是氯雷他定的结构特点、代谢、临床应用。

氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯环上引入氯原子，并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到，为强效、长效、选择性对抗外周H₁受体的非镇静类H₁受体阻断药，第二代抗组胺药，还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用。临床上用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。氯雷他定在体内的主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，对H₁受体选择性更高，药效更强，现已开发成新的抗组胺药地氯雷他定，是新型第三代抗组胺药，无心脏毒性，且有起效快、效力强、药物相互作用少等优点。

第154题

下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用，其中絮凝作用最强的是

A.氯化钠

B.酒石酸钠

C.枸橼酸钠

D.三氯化铝

E.苹果酸钠

参考答案：D

解析：

本题考查的是混悬剂的附加剂。

枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）等，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。

絮凝剂是中频考点，但考絮凝作用大小的第一次，属于比较偏的考点，特殊记一下。

第155题 当仿制药处方辅料不影响药物吸收时，可以豁免人体生物等效性试验的剂型是

A.普通片剂或胶囊剂

B.口服混悬剂

C.延迟释放制剂

D.口服溶液剂

E.缓释制剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是常见剂型的生物等效性研究。

口服溶液剂对于口服溶液、糖浆等溶液剂型，如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验。

第156题

作用于中枢神经系统，反复使用可能产生依赖性的药物是

A.氯丙嗪

B.丙咪嗪

C.苯妥英钠

D.吡拉西坦

E.可待因

参考答案：E

解析：

本题考查的是镇痛药。

有依赖性、成瘾性的药物是可待因。

第157题

关于个体给药方案调整的说法，错误的是

A.可通过监测患者血药浓度调整给药剂量

B.可通过患者肌酐清除率调整给药剂量

C.可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量

D.可根据药物分布速率常数调整给药剂量

E.可结合患者用药后的临床表现调整给药剂量

参考答案：D

解析：

本题考查的是给药方案设计。

多数药物作用部位的药物浓度与血药浓度存在着平行关系，通过测定的血药浓度作为指标，计算出具体患者体内的动力学参数，然后再根据这些参数制定有效而安全的个体化给药方案；肌酐清除率是指单位时间内肾脏清除血肌酐的能力，可用来判断肾小球功能有无损害及其损害的程度，需要根据肌酐清除率调整的抗菌药物：阿米卡星、庆大霉素、亚胺培南等；医生根据临床症状，通过按体重、体表面积、不同年龄等方法，计算调整用药剂量；剂量调整应根据患者临床反应进行。

第158题

通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是

A.呋塞米

B.利多卡因

C.卡托普利

D.地西泮

E.普萘洛尔

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的作用机制。

很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运，需要转运体参与，药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。例如，噻嗪类利尿药抑制肾小管Na⁺-C1^-转运体，从而抑制Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交换而发挥排钠利尿作用；丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗。

第159题

某一室模型药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征，其吸收速率常数为2，生物半衰期为

A.2小时

B.1小时

C.1.4小时

D.0.35小时

E.0.7小时

参考答案：D

解析：

本题考查的是生物半衰期的计算。

T_1/2=0.693/k=0.693/5h=0.3465h≈0.35h。

第160题

可引起微管相关性神经毒性的药物是

A.红霉素

B.紫杉醇

C.吗啡

D.氯丙嗪

E.可乐定

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物对神经系统的毒性作用及常见药物。

长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。微管是构成细胞骨架和有丝分裂纺锤体的重要部分，也是轴突运输所必需的。它是神经毒物作用的易感位点之一。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合，抑制微管蛋白的亚单位形成微管，导致轴突运输的障碍，从而引起周围神经病。

【考点延展】

药物对神经系统的毒性作用及常见药物