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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第190题
由高浓度向低浓度、需要载体的参与，不需要消耗能量的转运方式为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物的跨膜转运。
不消耗能量且有载体参与的转运方式是易化扩散。
第191题
因结构中8位含有甲氧基，增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星结构中的8位甲氧基，使革兰阳性菌活性高，耐药突变的选择性低；7位二氮杂环取代使耐药性降低。本品对光稳定，潜在光毒性低。
第192题
因结构中引入手性吗啉环，水溶性增加、毒副作用小，左旋体活性更强的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是喹诺酮类抗菌药。
左氧氟沙星的结构中，1位和8位成吗啉环，含手性碳，药用左旋体。临床其外消旋体。本品水溶性好，是已上市的喹诺酮类抗菌药中毒副作用最小。
第193题
结构中含有6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮杂环的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是抗菌药。
头孢曲松结构中C-3位上引入酸性较强的6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性剂量依赖性药动学性质。本品以钠盐注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可透过血-脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度。
第195题
结构中含有对羟基苯甘氨酸片段的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是抗菌药。
阿莫西林又叫羟氨苄西林是氨苄西林中苯甘氨酸的苯环4位引入-OH，口服生物利用度提高。侧链氨基有聚合反应。
第196题
在体内代谢产生醌类物质，可与体内蛋白发生共价键结合，产生毒性而撤市的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是药物结构与毒副作用。
普拉洛尔在体内代谢活化首先发生O-去烷基化生成对乙酰氨基酚，继续氧化生成亚胺-醌代谢物，亚胺-醌代谢物可与蛋白发生不可逆结合生成产物，可导致特质性硬化性腹膜炎被撤市。
第197题
在体内因阻断hERG钾通道，可诱发室性心律失常而撤市的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物结构与毒副作用。
阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回。