第221题

对乙酰氨基酚的化学结构式为

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是解热镇痛药对乙酰氨基酚的化学结构。

第222题 对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是

A.酸度

B.乙醇溶液的澄清度与颜色

C.氯化物

D.对氨基酚与有关物质

E.干燥失重

参考答案：D

解析：

本题考查的是解热镇痛药对乙酰氨基酚。

对乙酰氨基酚含酰胺键，贮藏不当会发生水解，产生对氨基酚。

第223题 过量服用对乙酰氨基酚时，其代谢产物具有肝毒性，此代谢产物是

A.葡萄糖醛酸结合物

B.硫酸结合物

C.N-乙酰亚胺醌

D.谷胱甘肽结合物

E.甲基化代谢物

参考答案：C

解析：

本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢。

对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物；极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。

第224题 处方中的羟苯乙酯和羟苯丙酯的作用是

A.矫味剂

B.解毒剂

C.助溶剂

D.pH调节剂

E.防腐剂

参考答案：E

解析：

本题考查的是液体制剂的附加剂。

羟苯乙酯和羟苯丙酯用作防腐剂。

第225题 下列可用于评价药物生物利用度的是

A.吸收部位剩余药量-时间曲线下面积

B.血药浓度-时间曲线下面积

C.胆汁中累计药量-时间曲线下面积

D.尿液中累计药量-时间曲线下面积

E.胆汁与尿液中累计药量-时间曲线下面积的总和

参考答案：B

解析：

本题考查的是生物利用度的评价指标。

制剂的生物利用度用C_max、T_max和AUC三个指标全面地评价。

第226题 根据图示分析，该药物制剂可能的口服剂型是

A.缓释片

B.控释片

C.肠溶片

D.舌下片

E.薄膜包衣片

参考答案：D

解析：

本题考查的是片剂的分类。

根据图片可知，5分钟血药浓度达峰，说明崩解时限是5min，符合舌下片的崩解时限要求。此外，还可用排除法，缓释片和控释片是同一类，肠溶片和薄膜包衣片都是包衣片，因此排除这4个选项。

第227题

该药物临床还可以采用静脉滴注给药，其在体内最低中毒浓度为6μg/L，最低起效浓度为2μg/L，若需达到稳态血药浓度（Css=k0/kV）为4μg/L，合适的滴注的速率是

A.7μg/min

B.14μg/min

C.28μg/min

D.23μg/min

E.42μg/min

参考答案：C

解析：

本题考查的是计算。

套公式计算即可。公式C_ss=k₀/kV，已知C_ss= 4μg/L，k=0.35min^-1,V=20L,求k_0，k₀=C_sskV=4×0.35×20=28μg/min。

第228题 关于兰索拉唑作用靶点的说法，正确的是

A.作用于H2受体

B.作用于H1受体

C.作用于H+，K+-ATP酶

D.作用于胃泌素受体

E.作用于乙酰胆碱受体

参考答案：C

解析：

本题考查的是拉唑类抗溃疡药的作用机制。

拉唑类抗溃疡药作用于H⁺，K⁺-ATP酶。

第229题

关于此类药物结构特点的说法，错误的是

A.苯并咪唑环是活性必需基团

B.对映异构体之间代谢存在差异

C.甲基亚磺酰基是活性必需基团

D.吡啶环4位引入吸电子基可增强活性

E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药的结构特点。

①苯并咪唑环是活性必需基团，其中苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换。

②质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚砜硫原子为手性原子，存在一对对映异构体。与奥美拉唑相似，兰索拉唑也有光学异构体代谢的差异，兰索拉唑的R-（+）-异构体不易代谢，有较高的最大血药浓度、药-时曲线下面积和代谢比。

③甲基亚磺酰基是活性必需基团。

④PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环上氮的解离常数pKa1决定。吡啶环4位引入吸电子基，pKa1值增加，药物解离能力越强，对质子泵抑制作用越快。

⑤质子泵抑制剂类抗溃疡药（以奥美拉唑为例）具较弱的碱性，在碱性环境中不易解离，保持游离的非活性状态，可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H⁺，K⁺-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。

第230题 兰索拉唑优选的剂型是

A.口服溶液剂

B.缓释制剂

C.肠溶制剂

D.控释制剂

E.靶向制剂

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物剂型。

兰索拉唑优选的剂型是肠溶制剂。

第231题

下列药物引起的毒性反应中，属于神经毒性的有

A.西立伐他汀引起的横纹肌溶解

B.环磷酰胺引起的骨髓抑制

C.秋水仙碱引起的轴突损害

D.庆大霉素引起的前庭毒性

E.胺碘酮引起的髓鞘损害

参考答案：CDE

解析：

本题考查的是药物对神经系统的毒性作用及常见药物。

第232题

药物的拮抗作用包括

A.生化性拮抗

B.生理性拮抗

C.药理性拮抗

D.化学性拮抗

E.物理性拮抗

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是药物效应的拮抗作用。

拮抗作用分为4类，包括生理性拮抗、药理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗。没有物理性拮抗这一分类。

第233题

药物制剂的稳定化方法有

A.对不稳定的成分进行化学结构改造

B.控制温度与湿度

C.改变溶剂与pH

D.液体制剂固体化

E.提高包装的密封性

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药物制剂稳定化方法。

（1）控制温度；调节pH；控制水分及湿度；遮光；驱逐氧气。

（2）改变溶剂：在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解，减少药物的降解速度。

（3）加入抗氧剂或金属离子络合剂

（4）稳定化的其他方法：①改进剂型或生产工艺：制成固体制剂（如青霉素粉针）；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物：盐类、酯类、酰胺类、前体药物；③加入干燥剂及改善包装：二氧化硅。

第234题

布洛芬口服制剂处方如下：布洛芬20g，HPMC 20g，山梨醇250g，甘油30ml，枸橼酸 适量，蒸馏水加至1000ml。关于该布洛芬制剂的说法，正确的有

A.HPMC为增稠剂或助悬剂

B.该剂型属于口服溶液剂

C.甘油为助溶剂

D.山梨醇为甜味剂

E.枸橼酸为防腐剂

参考答案：AD

解析：

本题考查的是布洛芬口服混悬液的处方分析。

布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

第235题

关于药物吸收的说法，错误的有

A.药物分子的解离有利于跨膜吸收

B.弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收

C.胃排空速率是影响药物吸收的重要因素

D.高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收

E.难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度，加快药物吸收

参考答案：AB

解析：

本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。

分子型药物更易被吸收，解离型药物不易被吸收。

酸性药物在酸性环境中易被吸收，碱性药物在碱性环境中易被吸收；酸性药物在碱性环境中易被排泄，碱性药物在酸性环境中易被排泄。

胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。

食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量。

难溶性药物采用微粉化技术，降低粒子大小，可提高药物的溶出速度，加快药物吸收。

第236题

关于注射剂的质量要求，说法正确的有

A.注射剂中的降压物质应符合规定

B.溶液型注射液的可见异物应符合规定

C.用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压

D.注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性

E.注射剂的pH应和血液pH相等或相近，一般控制在4～9的范围内

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是注射剂的质量要求。

（1）注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范围内。

（2）对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

（3）注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效。

（4）注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。

（5）溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。

（6）注射剂内不应含有任何活的微生物。

（7）注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。

第237题

在体内可发生N-脱烷基化反应产生活性代谢产物的抗抑郁药物有

A.

氯米帕明

B.

阿米替林

C.

氟西汀

D.

西酞普兰

E.

帕罗西汀

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是抗抑郁药的代谢。

氯米帕明的活性代谢产物为去甲氯米帕吗。阿米替林的活性代谢产物为去甲替林。氟西汀的主要代谢产物为N-去甲氟西汀，活性与原药相同。西酞普兰的主要代谢产物为N-去甲西酞普兰，活性降低。帕罗西汀代谢失活

第238题

根据药物的化学结构判断，属于长效β₂受体激动药的有

A.

沙美特罗

B.

沙丁胺醇

C.

福莫特罗

D.

异丙肾上腺素

E.

丙卡特罗

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是选择性β₂受体激动剂。

属于长效β₂受体激动剂的是沙美特罗、福莫特罗、丙卡特罗。

第239题

下列药物需要进行血药浓度监测的有

A.治疗指数小的药物

B.具有非线性动力学特征的药物

C.毒性反应强的药物

D.吸收较快的药物

E.个体差异很大的药物

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是血药浓度监测范围。

需进行血药浓度监测的情况：①个体差异大，如三环类抗抑郁药；②有非线性动力学特征，如苯妥英钠；③治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷；④毒性反应不易识别，如地高辛；⑤特殊人群用药，如肾功能不全的患者禁用氨基糖苷类抗生素；⑥常规剂量没有疗效或出现毒性反应；⑦合并用药出现的异常反应；⑧长期用药，血药浓度受影响发生变化；⑨诊断和处理药物过量或中毒。

第240题

在经皮给药制剂中，压敏胶的作用有

A.用作背衬材料

B.帮助粘贴皮肤

C.用作药物贮库材料

D.促进药物吸收

E.调节药物释放

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是压敏胶的作用。

压敏胶可帮助粘贴皮肤，调节药物释放，也用作药物贮库材料。