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执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）
对乙酰氨基酚经口服后在肠道吸收迅速，Tmax为0.5～1小时， t1/2为1～3小时，血浆蛋白结合率为25%～50%，主要在肝脏代谢。对乙酰氨基酚口服液处方：对乙酰氨基酚30g、聚乙二醇400 70ml，L-半胱氨酸盐酸盐0.3g、糖浆200ml、甜蜜素1g、香精1ml、8%羟苯丙酯：羟苯乙酯(1:1)、乙醇4ml、纯水加至1000ml。本品不具有抗炎作用，临床上用于因感冒引起的发热、头疼、以及缓解轻中度疼痛、如关节痛、神经痛。
过量服用对乙酰氨基酚时，其代谢产物具有肝毒性，此代谢产物是
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸结合物
C.N-乙酰亚胺醌
D.谷胱甘肽结合物
E.甲基化代谢物
知识点：2022年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷
参考答案：C
解析：
本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢。
对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物；极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。