第241题

属于半固体剂型的是

A.甘油剂

B.糖浆剂

C.胶浆剂

D.糊剂

E.栓剂

参考答案：D

解析：

考察剂型的分类。根据物质形态分类，即分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等）、半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）、液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）。胶浆剂属于胶体溶液类。

第242题

药品上市前一般需要根据药物本身性质和临床使用目的制成适宜的剂型，制成剂型的目的不包括

A.满足临床用药需求

B.充分发挥药效

C.降低不良反应

D.研发新衍生物

E.便于运输和贮存

参考答案：D

解析：

考察药物剂型的重要性。一种药物可制成多种剂型，可用于多种给药途径，而一种药物可制成何种剂型主要由药物的性质及临床应用的需要、运输、储存等决定。良好的剂型可以发挥出良好的药效，剂型的重要性主要体现在以下几个方面：（1）可改变药物的作用性质（2）可调节药物的作用速度（3）可降低（或消除）药物的不良反应（4）可产生靶向作用（5）可提高药物的稳定性（6）可影响疗效。

第243题

影响药物制剂稳定性的处方因素不包括

A.增溶剂

B.防腐剂

C.包装材料

D.离子强度

E.表面活性剂

参考答案：C

解析：

影响药物制剂稳定性的因素

第244题

左旋多巴结构如下，其注射液变色的主要原因是

A.发生水解反应

B.发生氧化反应

C.发生脱羧反应

D.发生脱氨反应

E.发生异构化

参考答案：B

解析：

左旋多巴结构中有酚羟基容易发生氧化。

第245题

《中国药典》是由一部，二部、三部、四部及其增补本组成。其中，收载抗生素类药品的是

A.一部

B.二部

C.三部

D.四部

E.增补本

参考答案：B

解析：

《中国药典》（缩写ChP）的组成

第246题

药品稳定性试验的目的是考察药品在特定条件下的变化规律，包括影响因素试验、加速试验和长期试验。关于药品稳定性试验的说法，错误的是

A.影响因素试验可用于药物与其直接接触的包装容器间的相容性考察

B.长期试验中，每1个月取样一次，按稳定性重点考察项目检测

C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验与强光照射试验

D.加速试验是在超常试验条件下进行的，试验时间6个月

E.长期试验是在接近药品的实际储存条件下进行的，其目的是为制定药品的有效期提供依据

参考答案：B

解析：

长期试验中，每3个月取样一次，按稳定性重点考察项目检测。 

第247题

某患者在药店凭处方购买某药时，发现其包装盒上印有“仿制药一致性评价”蓝色标注。药师对此向患者进行解释，说法错误的是

A.该药在质量上与原研药一致

B.该药在药效上与原研药一致

C.该药在临床上与原研药可相互替代

D.该药不良反应发生率显著低于原研药

E.该药制剂工艺可能与原研药不同

参考答案：D

解析：

仿制药进行过质量一致性评价，生物等效性试验，在质量、药效上与原研药一致，临床上可相互替代，只是制剂工艺可能有不同。不能说明不良反应发生率高低。

第248题

在药品抽样检验中，若检验结果不合格，应进行复检的项目是

A.重量差异

B.无菌

C.热原

D.细菌内毒素

E.含量测定

参考答案：E

解析：

检验结果不合格或处于临界值边缘的项目，除规定以一次检验结果为准不宜复检的项目（如重量差异、装量差异、无菌、热原、细菌内毒素等）外，一般应予复检。

第249题

以芳氧丙醇胺为骨架的药物类别是

A.抗菌药

B.降血糖药

C.镇静催眠药

D.β受体阻断药

E.钙通道阻滞药

参考答案：D

解析：

芳氧丙醇胺类β受体阻断药：各种XX洛尔，比如普萘洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔等。

第250题

羧基是药物结构中常见的基团，下列说法错误的是

A.易与生物大分子的碱性基团形成离子键的相互作用

B.可以与生物大分子产生氢键相互作用

C.可以与生物大分子中非极性链部分发生疏水性相互作用

D.在生理pH条件下易解离，可以减少药物透过血-脑屏障

E.具有酸性，有时会产生对胃肠道的刺激性

参考答案：C

解析：

疏水性相互作用：当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。

第251题

可待因反复使用可能产生依赖性，其在体内部分代谢生成吗啡，代谢过程中结构发生改变的位置是

A.3位脱甲基

B.6位脱甲基

C.3位羟基化

D.6位羟基化

E.16位脱甲基

参考答案：A

解析：

将吗啡3位羟基甲基化得到可待因，可待因在体内3位脱甲基，生成吗啡。

第252题

部分人群饮酒会出现“双硫仑样”反应，体内乙醛无法代谢生成乙酸，其原因是

A.抑制了乙醇脱氢酶

B.抑制了乙醛脱氢酶

C.诱导了乙醇脱氢酶

D.诱导了乙醛脱氢酶

E.诱导了葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

参考答案：B

解析：

乙醛脱氢酶是乙醇代谢的关键酶，约50%的亚洲人缺乏。乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高，导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状，出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。

第253题

关于“佐匹克隆”S异构体性质的说法，错误的是

A.具有很好的短效催眠作用

B.其对映体是引起毒副作用的主要原因

C.代谢产物为N-氧化物和N-脱甲基物

D.比代谢产物活性低

E.用于入睡困难、夜间维持睡眠困难、早醒

参考答案：D

解析：

“佐匹克隆”的S异构体，具有很好的短效催眠作用。左旋佐匹克隆无活性，而且是引起毒副作用的主要原因。艾司佐匹克隆代谢产物为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物。用于入睡困难、夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍。

第254题

根据“适度抑制”的理念作为研制 COX 抑制药的原则，设计合成的药物是

A.塞来昔布

B.罗非昔布

C.吡罗昔康

D.阿司匹林

E.艾瑞昔布

参考答案：E

解析：

我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则，即对COX-2有选择性抑制作用，但选择性不宜过强，对COX -2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内，在消除炎症的同时，应维持PGI₂和TXA₂之间功能的平衡。基于已有COX -2抑制药的结构构建了药效团，以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构，设计合成了艾瑞昔布，成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。

第255题

可认为受试制剂与参比制剂生物等效的 AUC的几何均值比值的 90％置信区间为

A.70％～ 110％

B.80％～ 125％

C.90％～ 130％

D.75％～ 115％

E.85％～ 125％

参考答案：B

解析：

生物等效的接受标准为：受试制剂和参比制剂的PK参数（AUC和Cmax）的几何均值比值的90%置信区间数值均应不低于80.00%，且不超过125.00%，即均在80%～125%范围内。

第256题

某药物首关效应明显，需做成缓慢发挥作用的剂型，最佳选用的剂型是

A.注射剂

B.贴剂

C.片剂

D.胶囊剂

E.口服混悬剂

参考答案：B

解析：

片剂、胶囊剂、口服混悬剂属于胃肠道给药，不能避免首关效应。注射剂可以避免首关效应，但不是缓慢发挥作用。所以选贴剂。 

第257题

下列甾体激素中，1，2位为烯， 9α- 氟及 16，17位为双羟基衍生物的是

A.

可的松

B.

曲安奈德

C.

曲安西龙

D.

地塞米松

E.

丙酸氟替卡松

参考答案：C

解析：

通过“1，2位为烯， 9α- 氟及 16，17位为双羟基衍生物”找到对应结构。

第258题

既能切断营养供给，又能停留在病变部位的微球是

A.磁性微球

B.栓塞性微球

C.普通微球

D.生物靶向微球

E.长效微球

参考答案：B

解析：

栓塞性微球注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间，因此，栓塞性微球一般粒径较大，视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第259题

下列属于HIV蛋白酶的抑制剂的是

A.地拉韦定

B.依法韦仑

C.奈韦拉平

D.利托那韦

E.齐多夫定

参考答案：D

解析：

HIV蛋白酶抑制药是治疗艾滋病的另一类药物。比如沙奎那韦、利托那韦。

第260题

属于常用的核苷类逆转录酶抑制药的是

A.地拉韦定

B.依法韦仑

C.奈韦拉平

D.沙奎那韦

E.拉米夫定

参考答案：E

解析：

核苷类逆转录酶抑制药：齐多夫定（叠氮）、 司他夫定（双键，不饱和胸苷衍生物）、拉米夫定、恩曲他滨。