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根据“适度抑制”的理念作为研制 COX 抑制药的原则,设计合成的药物是
A.塞来昔布
B.罗非昔布
C.吡罗昔康
D.阿司匹林
E.艾瑞昔布
参考答案:E
解析:
我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则,即对COX-2有选择性抑制作用,但选择性不宜过强,对COX -2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,在消除炎症的同时,应维持PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于已有COX -2抑制药的结构构建了药效团,以不饱和吡咯烷酮作为支架,连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了艾瑞昔布,成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。