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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第282题
与非治疗靶标结合产生刺激性干咳副作用的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
“一药多靶”药物与非治疗靶标结合，产生治疗作用以外的生物活性，即毒副作用。例如，血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等，通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化，用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
第283题
与非治疗靶标结合产生胃肠道副作用的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
“一药多靶”药物与非治疗靶标结合，产生治疗作用以外的生物活性，即毒副作用。例如，血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等，通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化，用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
第284题
通过发生单电子氧化，形成o-次甲基醒和p-醒，进而与蛋白质发生共价结合产生肝脏毒性的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
“一药多靶”药物与非治疗靶标结合，产生治疗作用以外的生物活性，即毒副作用。例如，血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等，通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化，用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
第285题
具有三环结构，临床用于治疗焦虑性抑郁症的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
多塞平，治疗焦虑性抑郁症或抑郁性神经症。氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平，其结构属于噻吩并苯二氮䓬类似物，也可以视为氯氮平的生物电子等排体，对中枢神经系统的多种受体都具有作用，另外本药只选择性地减少中脑边缘系统的多巴胺神经元活动，对纹状体的运动功能影响小，故几乎没有锥体外系副作用。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为非镇静性第三代H1受体阻断药。
第286题
具有三环结构，通过抑制中枢神经系统多种受体产生作用，几乎无锥体外系副作用的抗精神病药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
多塞平，治疗焦虑性抑郁症或抑郁性神经症。氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平，其结构属于噻吩并苯二氮䓬类似物，也可以视为氯氮平的生物电子等排体，对中枢神经系统的多种受体都具有作用，另外本药只选择性地减少中脑边缘系统的多巴胺神经元活动，对纹状体的运动功能影响小，故几乎没有锥体外系副作用。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为非镇静性第三代H1受体阻断药。
第287题
具有三环结构，为非镇静性H1受体阻断药的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
多塞平，治疗焦虑性抑郁症或抑郁性神经症。氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平，其结构属于噻吩并苯二氮䓬类似物，也可以视为氯氮平的生物电子等排体，对中枢神经系统的多种受体都具有作用，另外本药只选择性地减少中脑边缘系统的多巴胺神经元活动，对纹状体的运动功能影响小，故几乎没有锥体外系副作用。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为非镇静性第三代H1受体阻断药。
第290题 分子中含有二甲氨基甲基呋喃结构，通过阻断组胺H2受体产生抗胃酸分泌作用的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
“咔唑酮”结构，“亚砜”结构，“二甲氨基甲基呋喃”结构，根据结构找答案。
第291题
作用机理与胰岛素无关，可导致尿中糖排泄增加的降糖药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药，通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制药，此类药物化学结构均为单糖或多糖类似物，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。格列美脲属于磺酰脲类促胰岛素分泌药。
【总结JING 】口服降糖药
第292题
作用机理与胰岛素无关，可减慢糖类物质水解成葡萄糖的速度，延缓葡萄糖吸收的降糖药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药，通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制药，此类药物化学结构均为单糖或多糖类似物，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。格列美脲属于磺酰脲类促胰岛素分泌药。
【总结JING 】口服降糖药
第293题
有独立于胰岛素的胰外作用，分子中含有磺酰脲结构的促胰岛素分泌的降糖药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药，通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制药，此类药物化学结构均为单糖或多糖类似物，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。格列美脲属于磺酰脲类促胰岛素分泌药。
【总结JING 】口服降糖药
第294题
分子中含有嘧啶基和三氮唑环结构，水溶性较好的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
“嘧啶基和三氮唑环”“二苯基哌嗪”“两个三氮唑环和2,4-二氟苯基”按结构找答案。
第295题
分子中含有二苯基哌嗪结构，脂溶性较强的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
“嘧啶基和三氮唑环”“二苯基哌嗪”“两个三氮唑环和2,4-二氟苯基”按结构找答案。
第296题 分子中含有两个三氮唑环和2,4-二氟苯基，口服吸收可达90%的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
参考答案：D
解析：
“嘧啶基和三氮唑环”“二苯基哌嗪”“两个三氮唑环和2,4-二氟苯基”按结构找答案。
第297题
西替利嗪咀嚼片处方中，阿司帕坦是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
“盐酸西替利嗪咀嚼片
【处方】盐酸西替利嗪5g 甘露醇192.5g
乳糖70g微晶纤维素61g
预胶化淀粉10g 硬脂酸镁17.5g
苹果酸适量 阿司帕坦 适量
8%聚维酮乙醇溶液 100ml
制成1000片
【注解】盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。服用方便，崩解迅速，且有良好的口感。
第298题
阿奇霉素分散片处方中，羧甲基淀粉钠是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
阿奇霉素分散片
【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g
乳糖100g 微晶纤维素100g
甜蜜素 5g 2%HPMC水溶液适量
滑石粉25g硬脂酸镁2.5g
制成1000片
【注解】处方中，阿奇霉素为主药，羧甲基淀粉钠为崩解剂（内外加法），乳糖和微晶纤维素为填充剂，甜蜜素为矫味剂，2%HPMC水溶液为黏合剂，滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。该分散片遇水迅速崩解，均匀分散为混悬状，适合大剂量难溶性药物的剂型设计；且服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高。
第299题
吲哚美辛肠溶片处方中，丙烯酸Ⅱ号树脂是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
吲哚美辛肠溶片
【处方】片芯：吲哚美辛250g 糊精50g
淀粉200g 糖粉170g
硬脂酸镁7g十二烷基硫酸钠3.6g
乳糖100g 聚维酮K30 4g
乙醇溶液适量
包衣材料：丙烯酸Ⅱ号树脂适量
制成1000片
【注解】按处方将原、辅料粉碎，以乙醇溶液为润湿剂通过普通湿法制粒，压片得片芯。以乙醇作溶剂进行丙烯酸Ⅱ号树脂直接包衣，使药物在肠液中崩解吸收，减少药物对胃的刺激性。糊精、淀粉、糖粉和乳糖为稀释剂，硬脂酸镁为润滑剂，十二烷基硫酸钠为崩解剂，聚维酮K30为黏合剂。
第300题
处方中黏合剂用量过小可导致
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
口服片剂制备中的常见问题及原因
1.裂片 产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片；②物料的塑性较差，结合力弱。
2.松片 主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。
3.崩解迟缓 影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；③崩解剂性能较差。
4.溶出超限 主要原因是：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。
5.含量不均匀 主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。