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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)


A.依那普利

B.罗红霉素

C.曲格列酮

D.奥沙西泮

E.西咪替丁

与非治疗靶标结合产生刺激性干咳副作用的药物是


A.A

B.B

C.C

D.D

E.E


知识点:2022年执业药师《药学专业知识(一)》【补考】真题试卷


参考答案:A


解析:

“一药多靶”药物与非治疗靶标结合,产生治疗作用以外的生物活性,即毒副作用。例如,血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等,通过抑制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化,用于治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF)等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等,导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应,特别是干咳是其发生率较高的不良反应。

大环内酯类抗生素红霉素类药物,如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性,增加了胃肠道蠕动,并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。

曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共价键结合;此外,曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。

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