第361题

关于气雾剂质量要求的说法，错误的是

A.无毒

B.无刺激性

C.容器应能耐受所需压力

D.均应符合微生物限度检查要求

E.应置凉暗处贮藏

参考答案：D

解析：

本题考查的是气雾剂的质量要求。

气雾剂的一般质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

第362题

特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是

A.非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞

B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常

C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应

D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳

E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物代谢产物产生毒副作用。

药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的物质，引发毒性作用，这类毒性被称作特质性药物毒性（IDT）。过氧化酶体增殖激活γ受体（PPARγ）激动药曲格列酮，可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。

【考点延展】

1.非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞和抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应属于药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用。

2.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常属于对心脏快速延迟钾离子通道的影响。

3.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳属于药物与非治疗靶标结合产生的副作用。

第363题

某药物的生物半衰期约为8h，其临床治疗的最低有效浓度约为10μg/mL，当血药浓度达到30μg/mL时，会产生不良反应。关于该药物给药方案设计依据的说法，正确的是

A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药

B.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL，且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药

C.根据平均稳态浓度为20μg/mL给药

D.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL给药

E.根据最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药

参考答案：B

解析：

本题考查的是给药方案的设计。

根据稳态血药浓度范围制定给药方案，对于治疗窗很窄的药物，需要同时控制和才能使药物在临床使用安全有效。

第364题

静脉注射某药100mg，立即采集血样，测出血药浓度为5μg/mL，其表观分布容积约为

A.5L

B.2L

C.20L

D.50L

E.20ml

参考答案：C

解析：

本题考查的是表观分布容积的计算。

5μg/mL=5mg/L，V=100mg，V=𝑋/𝐶=100mg/5 mg/L=20L。

第365题

口服液体制剂中常用的潜溶剂是

A.聚山梨酯80

B.乙醇

C.苯甲酸

D.乙二胺

E.羟苯乙酯

参考答案：B

解析：

本题考查的是潜溶剂。

乙醇可作液体制剂的潜溶剂。聚山梨酯80可作液体制剂的助溶剂。乙二胺可作液体制剂的助溶剂。苯甲酸、羟苯乙酯可作液体制剂的防腐剂。

【考点延展】

潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

第366题

关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是

A.S-异构体的代谢产物有较高活性

B.S-异构体的活性优于R-异构体

C.口服吸收快，Tmax约为2小时

D.临床上常用外消旋体

E.R-异构体在体可转化为S-异构体

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的1/2。布洛芬口服吸收快，t_max约为2小时左右。

第367题

复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作

[处方]

甲地孕酮 15mg

戌酸雌二醇 5mg

阿拉伯胶 适量     

明胶 适量

羧甲基纤维钠（黏度300～600厘泊） 适量    

硫柳汞（注射用） 适量

A.包衣囊材

B.分散剂

C.黏合剂

D.助悬剂

E.稳定剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是微囊的举例。

复方甲地孕酮制剂处方中羧甲基纤维素钠用作助悬剂。

【考点延展】

复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析：复方甲地孕酮微囊注射液的囊材是明胶和阿拉伯胶，复方甲地孕酮微囊注射液为主药，系由甲地孕酮与戊酸雌二醇二者配伍，其配伍最适量为3：1，即甲地孕酮15mg，戊酸雌二醇5mg，微囊化后制成微囊注射液。甲地孕酮与戊酸雌二醇配伍为囊心物，用明胶和阿拉伯胶作囊材，以复凝聚法包囊，羧甲基纤维素钠作助悬剂，硫柳汞作抑菌剂。

第368题

关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法正确的是

A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验

B.从0时到最后一个样品采集时间t的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当达于70％

C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期

D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2％

E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时

参考答案：C

解析：

本题考查的是生物等效性研究一般试验设计和数据处理原则。

（1）空腹试验，试验前夜至少空腹10小时。

（2）通常最高规格的制剂可以一个单位（单片或单粒）服用，如生物样品分析方法灵敏度不足，则可在安全性允许的条件下，在说明书单次服药剂量范围内同时服用多片/粒最高规格制剂。

（3）受试制剂与参比制剂药物含量的差值小于5%。

（4）采样时间不短于3个末端消除半衰期。

（5）除可用AUC_0→72h来代替AUC_0→t或AUC_0→∞。的长半衰期药物外，AUC_0→t至少应覆盖AUC_0→∞的80%。

第369题

《中国药典》规定，凡检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，一般不再检查的项目是

A.有关物质

B.崩解时限

C.重(装)量差异

D.残留溶剂

E.含量均匀度

参考答案：B

解析：

本题考查的是《中国药典》基本要求-检查。

除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。

第370题

在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂

A.饮用水

B.注射用水

C.去离子水

D.纯化水

E.灭菌注射用水

参考答案：B

解析：

本题考查的是制药用水的分类和应用。

在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂为注射用水。

【考点延展】

制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水等。

（1）纯化水用作配制普通药物制剂的溶剂；

（2）注射用水为纯化水蒸馏所得，可用作注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂；

（3）灭菌注射用水用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

第371题

氧化锌制剂处方如下，该制剂是

[处方]

氧化锌 250g

淀粉 250g

羊毛脂 250g 

凡士林 250g

A.软膏剂

B.糊剂

C.硬膏剂

D.乳膏剂

E.凝胶剂

参考答案：B

解析：

本题考查的是氧化锌糊剂的处方分析。

根据处方分析，原料药氧化锌占处方的1/4，符合糊剂的定义，因此该处方为糊剂。

【考点延展】

糊剂系指大量的原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。根据基质的不同，糊剂可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。①由于本品中固体粉末成分占50%，在体温下软化而不熔化，可在皮肤中保留较长时间，吸收分泌液而呈现干燥，大量粉末在基质中形成孔隙，有利于保持皮肤的正常生理状态，可用于亚急性皮炎与湿疹。处方中的羊毛脂可使成品细腻，也有吸收分泌物的作用。②处方中固体成分多，硬度大，故采用热熔法配制，氧化锌与淀粉加入前需干燥，以免结块，加入时基质温度不能超过60℃，以防淀粉糊化（淀粉糊化温度为68℃～72℃）后降低其吸水性。冬季时可用5%液状石蜡代替部分凡士林调节硬度。

第372题

非索非那定为H₁受体阻断药，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是

A.为特非那定的体内活性代谢产物

B.具有较大的心脏毒副作用

C.分子中含有一个羧基

D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用

E.口服后吸收迅速

参考答案：B

解析：

本题考查的是组胺H₁受体阻断剂抗过敏药。

非索非那定为特非那定的体内活性代谢产物，因含有羧基所以无中枢镇静作用，无心脏毒性，为第三代抗组胺药。口服吸收迅速。

第373题

替丁类(-tidine)代表药物西咪替丁的结构式如下，关于该类药物的构效关系和应用的说法，错误的是

A.临床上常用于治疗过敏性疾病

B.作用于组胺H2受体

C.平面极性基团是药效基团之一

D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环

E.中间连接链以四个原子为最佳

参考答案：A

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药。

西咪替丁能抑制基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌，亦可防止应激状态下消化道出血和胃黏多糖成分减少。

【考点延展】

1.西咪替丁：含咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代胍结构，是肝药酶抑制剂；

2.雷尼替丁：含呋喃环；

3.法莫替丁、尼扎替丁：含噻唑环；

4.罗沙替丁乙酸酯：是前药。

第374题

关于注射剂特点的说法，错误的是

A.起效迅速、剂量准确、作用可靠

B.适用于不宜口服的药物

C.可发挥局部定位治疗作用

D.不易发生交叉污染

E.制造过程复杂，生产成本较高

参考答案：D

解析：

本题考查的是注射剂的特点。

（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。

（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。

（3）可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。

（4）易发生交叉污染，安全性不及口服制剂。

（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

第375题

口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是

A.高分子溶液剂

B.低分子溶液剂

C.乳剂

D.混悬剂

E.溶胶剂

参考答案：E

解析：

本题考查的是液体制剂分散系统分类。

颗粒越小，分散度越大，对于不稳定体系有乳剂、混悬剂和溶胶剂，溶胶剂分散相最小，分散度就越大。所以答案选溶胶剂。

第376题

关于竞争性拮抗药的说法，错误的是

A.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用

B.可与激动药竞争同一受体

C.与受体的亲和力较强，无内在活性

D.可使激动药的量效曲线平行右移

E.用拮抗参数(pA2)表示拮抗强度的大小

参考答案：A

解析：

本题考查的是竞争性拮抗药的特点。

小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用是部分激动药的特点。

【考点延展】

竞争性拮抗药的特点：由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

第377题

为满足临床需要，许多药物往往存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收顺序是

A.混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞普通片剂＞包衣片

B.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞普通片剂＞包衣片

C.胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞普通片剂＞包衣片

D.普通片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂

E.混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞包衣片＞普通片剂

参考答案：B

解析：

本题考查的是剂型与制剂因素对药物吸收的影响。

一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。

第378题

慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内维生素B6缺乏，易发生的不良反应是

A.肝坏死

B.溶血

C.多发性神经炎

D.系统性红斑狼疮

E.呼吸衰竭

参考答案：C

解析：

本题考查的是遗传变异对药物作用的影响。

从不良反应看，慢代谢者有80%发生多发性神经炎，而快代谢者仅20%有此不良反应。这是由于异烟肼在体内可与维生素B₆反应，使后者失活，从而导致维生素B₆缺乏性神经损害，故一般服异烟肼需同时服用维生素B₆以减轻此不良反应。

第379题

不属于液体制剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是皮肤给药制剂。

贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏（原巴布膏剂或凝胶膏剂）和橡胶膏剂。

第380题

复方硫黄临床常用的剂型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是皮肤给药制剂。

洗剂的举例：复方硫黄洗剂。

【考点延展】

洗剂的定义：洗剂系指含原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。