执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）

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关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是

A.S-异构体的代谢产物有较高活性

B.S-异构体的活性优于R-异构体

C.口服吸收快，Tmax约为2小时

D.临床上常用外消旋体

E.R-异构体在体可转化为S-异构体

知识点：2021年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的1/2。布洛芬口服吸收快，t_max约为2小时左右。