第441题

雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于

A.25mg

B.1mg

C.5mg

D.10mg

E.50mg

参考答案：A

解析：

本题考查的是含量均匀度检查法。

除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者；药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末；内充非均相溶液的软胶囊；单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分，多种维生素或微量元素一般不检查含量均匀度。

第442题

头孢呋辛钠的结构属于

A.大环内酯类

B.四环素类

C.氨基糖苷类

D.喹诺酮类

E.β-内酰胺类

参考答案：E

解析：

本题考查的是头孢菌素类抗生素的结构特征。

头孢呋辛钠的结构属于β-内酰胺类抗生素。

第443题

某患者的表观分布容积为20L，每次静脉注射0.5g，则多次给药后的平均稳态血药浓度是

A.75mg/L

B.4.96mg/L

C.3.13mg/L

D.119mg/

E.2.5mg/L

参考答案：B

解析：

本题考查的是平均稳态血药浓度的计算。

单室模型药物静脉注射多次给药达稳态时，其平均稳态血药浓度为：𝐶_𝑎𝑣=𝑋₀/𝑘𝑉𝜏。根据题目描述，每日三次，及𝜏=8小时，表观分布容积是20L，每次静脉注射剂量为0.5g，半衰期约为1.1h，k=0.693/1.1=0.63h^-1，𝐶_𝑎𝑣=𝑋₀/𝑘𝑉𝜏=0.5/(0.63×20×8)=0.00496g/L=4.96mg/L

第444题

头孢呋辛钠的临床优选剂型是

A.注射用油溶液

B.注射用浓溶液

C.注射用冻干粉

D.注射用乳剂

E.注射用混悬液

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。头孢呋辛钠属于水中不稳定的药物，所以优选注射用冻干粉。

第445题

如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是

A.此时药物的消除速率常数约为0.029h-1

B.临床使用时应增加剂量

C.此时药物的达峰时的为10h

D.此时药物的达峰浓度小为原来的12左右

E.此时药物的半衰期约为48h

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的半衰期。

其消除半衰期约为24h，如果患者的肝清除率下降了一半，消除半衰期变为原来的2倍，即48h。

第446题

舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20，该主要代谢产物是

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氯舍曲林

参考答案：D

解析：

本题考查的是舍曲林的药动学特征。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林，其药理活性是舍曲林的1/20。

第447题

舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99％，半衰期为6～12h)合用时可能引起低血糖，其主要原因是

A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

B.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白

C.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

D.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用

E.舍曲林对格列本脲有增敏作用

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与血浆蛋白结合的能力。

舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99％，半衰期为6～12h)合用，舍曲林置换已经与血浆蛋白结合的格列本脲，导致游离的格列本脲浓度升高，引起低血糖。

第448题

舍曲林优选的口服剂型是

A.普通片

B.缓释片

C.控释片

D.肠溶片

E.舌下片

参考答案：A

解析：

本题考查的是各剂型特点。

舍曲林口服，每天给药一次，肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h，其消除半衰期约为24h。因此不需要制成缓控释剂型。也没有快速起效的要求，因此不用制成舌下片。没有提到药物在胃中易被破坏，因此不需要制成肠溶片。综上所述，制成普通片即可。

第449题

引起注射剂配伍变化的原因有

A.溶剂组成改变

B.pH改变

C.缓冲容量改变

D.混合顺序改变

E.离子作用

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。

注射剂配伍变化的主要原因包括：

1.溶剂组成改变；

2.pH的改变 ；

3.缓冲容量；

4.离子作用；

5.直接反应 ；

6.盐析作用；

7.配合量；

8.混合顺序；

9.反应时间；

10.氧与二氧化碳的影响；

11.光敏感性；

12.成分的纯度。

第450题

药品质量检验中，以一次检验结果为准、不宜复检的项目有

A.鉴别

B.无菌

C.含量测定

D.热原

E.细菌内毒素

参考答案：BDE

解析：

本题考查的是检验工作基本程序。

检验结果不合格或处于临界值边缘的项目，除规定以一次检验结果为准不宜复检的项目（如重量差异、装量差异、无菌、热原、细菌内毒素等）外，一般应予复检。

第451题

麻黄碱的化学结构式如下,关于其结构特点和应用的说法，正确的有

A.分子中含有2个手性碳原子，共有4个光学异构体

B.与肾上腺素相比，极性较小，易通过血-脑屏障

C.与肾上腺素相比，其拟肾上腺素作用较弱

D.苏阿糖型对映异体称为伪麻黄碱，临床常用于轻鼻黏膜充血

E.与肾上腺素相比，代谢和排泄较慢，作用持久

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是麻黄碱的结构特点和应用。

盐酸麻黄碱来自于天然植物，分子中含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，一对为赤藓糖型对映异构体，称为麻黄碱，另一对为苏阿糖型，称为伪麻黄碱。药用麻黄碱为（1R，2S） -赤藓糖型，分子中与羟基相连的碳原子与去甲肾上腺素R-构型一致。本品能兴奋α、β两种受体，同时还能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，直接和间接地发挥拟肾上腺素作用。麻黄碱口服后易被肠道吸收，口服很快被吸收，可通过血-脑屏障进入脑脊液。由于代谢和排泄较慢，故作用持久。

第452题

当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时，可利用治疗药物监测(TDM)来调整剂量，使给药方案个体化。下列需要进行TDM的有

A.阿托伐他汀钙治疗高脂血症

B.苯妥英钠治疗癫痫

C.地高辛治疗心功能不全

D.罗格列酮治疗糖尿病

E.氨氯地平治疗高血压

参考答案：BC

解析：

本题考查的是治疗药物监测的适用范围。

治疗药物监测的适用范围：

1.个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异，如三环类抗抑郁药。

2.具非线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。

3.治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。

4.毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。

5.特殊人群用药。如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。

6.常规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物。

7.合并用药出现异常反应。

8.血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化。

9.用于诊断和处理药物过量或中毒。

第453题

属于低分子溶液剂的有

A.地高辛口服液

B.薄荷水

C.胃蛋白酶合剂

D.金银花露

E.颠茄酊

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是低分子溶液剂举例。

低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂和醑剂等。地高辛口服液、薄荷水、金银花露、颠茄酊属于低分子溶液剂。胃蛋白酶合剂属于高分子溶液剂。

第454题

可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致梗阻性急性肾功能衰竭的药物有

A.甲氨蝶呤

B.磺胺嘧啶

C.胰岛素

D.阿昔洛韦

E.布洛芬

参考答案：ABD

解析：

本题考查的是梗阻性急性肾功能衰竭。

梗阻性急性肾功能衰竭是因排尿障碍而导致肾功能障碍甚至肾实质发生损害的一种类型。常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等。这些药物的结晶可阻塞肾小管或集合管，造成“肾内阻塞性”急性肾功能衰竭。

第455题

药物代谢是机体对药物的处置过程，下列关于药物代谢的说法，正确的有

A.非甾体抗炎药舒林酸结中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性

B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性

C.驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性

D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性

E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化保泰松仍具有活性

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

（1）含有芳环药物的代谢：

保泰松→羟布宗 代谢后抗炎作用增强，毒性降低；

苯妥英钠→羟基苯妥英钠  失去活性。

（2）胺类药物的代谢：

丙米嗪→ N-脱甲基→地昔帕明 也具有抗抑郁活性

（3）含硫药物的代谢：

阿苯达唑→ S-氧化→代谢物才具有活性

舒林酸→亚砜还原→代谢物才具有活性

第456题

在局麻手术中，普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有

A.肾上腺素舒张血管引起血压下降

B.普鲁卡因不良反应增加

C.普鲁卡因吸收少

D.普鲁卡因作用时间延长

E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用

参考答案：CD

解析：

本题考查的是增强作用。

普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低。

第457题

下列关于凝胶剂质量要求的说法，正确的有

A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块

B.凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化

C.凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂

D.除另有规定外，凝胶剂应避光、密闭贮存，并应防冻

E.凝胶剂一般不检查pH和渗透压

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是凝胶剂的质量要求。

（1）混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块。

（2）凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化。

（3）凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法的规定。

（4）凝胶剂一般应检查pH。

（5）凝胶剂基质与药物间均不应发生理化作用。

（6）除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻。

第458题

对于存在明显肝首过效应的药物，宜采用的剂型有

A.舌下片

B.肠溶片

C.控释片

D.口服乳剂

E.气雾剂

参考答案：AE

解析：

本题考查的是药物剂型的分类。

非经胃肠道给药剂型：此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。这些剂型都可以避免肝首过效应。

第459题

既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是

A.口服液

B.吸入制剂

C.贴剂

D.喷雾剂

E.粉雾剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是喷雾剂。

由于可肺部给药所以排除口服液、贴剂。由于可皮肤给药，排除吸入制剂。喷雾剂既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药。粉雾剂出题意图特指的吸入型粉雾剂。

第460题

关于药物制成剂型意义的说法错误的是

A.可改变药物的作用性质

B.可调节药物的作用速度

C.可调节药物的作用靶标

D.可降低药物的不良反应

E.可提高药物的稳定性

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物剂型的重要性。

药物剂型的重要性：

（1）可改变药物的作用性质；

（2）可调节药物的作用速度；

（3）可降低（或消除）药物的不良反应；

（4）可产生靶向作用；

（5）可提高药物的稳定性；

（6）可影响疗效。