第521题

不易发生芳环氧化代谢的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

不易发生芳环氧化代谢的药物是丙磺舒。

第522题

因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

苯妥英在体内经过氧化反应，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的S-（-）-5-（4-羟基）化合物，并失去生物活性。

第523题

在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

普萘洛尔主要在芳环的对位发生羟基化反应；

普萘洛尔的N-脱烷基氧化代谢，生成胺化合物，无活性。

第524题

药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合类型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合类型是共价键键合。

第525题

由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异，导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布，在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用，这种键合类型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异，导致电子在氧和碳原子之间的不称分布，在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用，这种键合类型是偶极-偶极相互作用键合。

第526题

用于诊断与过敏试验的注射途径是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是注射给药的给药部位与吸收途径。

皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

第527题

需延长作用时间的药物可采用的注射途径是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是注射给药的给药部位与吸收途径。

药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。植入剂常植入皮下。

第528题

栓塞性微球的注射给药途径是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射给药的给药部位与吸收途径。

动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

第529题

苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的不良反应分类。

后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。例如，服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象。

【考点延展】

第530题

二重感染属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的不良反应分类。

继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。例如，长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。

【考点延展】

第531题

长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的不良反应分类。

停药反应是指患者长期应用某种药物，突然停药后出现原有疾病加剧的现象，又称回跃反应或反跳。例如长期服用中枢性降压药可乐定治疗高血压，突然停药，次日血压明显升高。临床对这类药物，如需停药，应逐步减量，以免发生危险。

【考点延展】

第532题

因影响细胞内Ca²⁺的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物对机体各系统的毒性作用。

强心苷引起Ca²+浓度的增高和K⁺浓度降低是其导致各种心律失常的主要原因。对心肌细胞膜Na⁺离子通道具有阻滞作用的药物有奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠和美西律等。

第533题

因干扰Na⁺通道而对心脏产生不良反应的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物对机体各系统的毒性作用。

多柔比星为蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

第534题

口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的作用机制。

有些药物是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。例如，口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡。

【考点延展】

第535题

静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的作用机制。

静脉注射甘露醇，其在肾小管内产生高渗透压而利尿；二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿液排出以解毒。此外，渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张药右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应。

【考点延展】

第536题

在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，该代谢类型属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

第Ⅰ相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。

第537题

使用某些头孢菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反应的原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是双硫仑的作用机制。

某些头孢菌素类药物在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。

第538题

阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原型药物或第Ⅰ相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。

第539题

表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是单室模型血管外给药的血药浓度-时间曲线。

图1是单室模型静脉注射血药浓度-时间曲线，图2是双室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线，图3是非线性消除的药物浓度-时间曲线，图4是血管外给药的药物浓度-时间曲线，图5是单室模型静脉滴注。

第540题

表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是非线性消除的药物浓度-时间曲线。

图1是单室模型静脉注射血药浓度-时间曲线，图2是双室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线，图3是非线性消除的药物浓度-时间曲线，图4是血管外给药的药物浓度-时间曲线，图5是单室模型静脉滴注。