第461题

药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是

A.氯丙嗪

B.硝普钠

C.维生素B2

D.叶酸

E.氢化可的松

参考答案：B

解析：

本题考查影响药物制剂稳定性的外界因素。

常见的对光敏感的药物有：硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B₂、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定。

第462题

关于药品质量标准中检查项的说法，错误的是

A.检查项包括反应药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求

B.除另有规定外，凡规定检查溶出度或释放度的片剂，不再检查崩解时限

C.单剂标示量小于50mg或主要含量小于单剂重量50%的片剂，应检查含量均匀度

D.凡规定检查含量均匀度的制剂、含量均匀度检查法属于特性检查法

E.崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

参考答案：C

解析：

本题考查的是《中国药典》基本要求-检查。

《中国药典》检查项下包括反映药品的安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求等内容，检查项可分为一般检查与特殊检查。特性检查法包括崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法。除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者；药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末；内充非均相溶液的软胶囊；单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。

第463题

高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是

A.色谱柱理论塔板

B.色谱峰峰高

C.色谱峰保留时间

D.色谱峰分离度

E.色谱峰面积重复性

参考答案：C

解析：

本题考查的是《中国药典》基本要求-鉴别。

描述色谱峰的参数：

①保留时间（t_R ）——组分的鉴别（定性）。

②峰高（h）或峰面积（A）——组分的含量测定（定量）。

③峰宽（W） /半高峰宽（W_h/2） ——色谱柱柱效评价。

第464题

关于药物制剂稳定性试验的说法，错误的是

A.为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B.通过试验建立药品的有效期

C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D.加速试验是在温度60℃±2℃和相对湿度75%±5℃的条件下进行的

E.长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物稳定性试验方法。

加速试验实验条件：温度40°C±2°C、相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。

【考点延展】

第465题

仿制药一致性评价中，在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是指

A.两种药品在吸收速度上无显著性差异

B.两种药品在消除时间上无显著性差异

C.两种药品在动物体内表现相同治疗效果

D.两种药品吸收速度与程度无显著性差异

E.两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致

参考答案：D

解析：

本题考查的是生物等效性。

生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

第466题

需长期使用糖皮质激素的慢性疾病最适宜的给药方案是

A.早晨1次

B.晚饭前1次

C.每日3次

D.午饭后1次

E.睡前1次

参考答案：A

解析：

本题考查时辰药理学与药物应用。

应用糖皮质激素治疗疾病时，08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少；皮质激素治疗肾上腺性征异常症，早晨不给药而中午给以小剂量，下午给予1次大剂量，夜间给予最大剂量，这种方法既可避免由于每日剂量过多而产生的不良反应，又可将对脑垂体的抑制作用提到最高。

第467题

胰岛素受体属于

A.G蛋白偶联受体

B.酪氨酸激酶受体

C.配体门控离子通道受体

D.细胞内受体

E.电压门控离子通道受体

参考答案：B

解析：

本题考查受体的类型和性质。

酪氨酸蛋白激酶受体：胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性。

细胞内受体：甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体是可溶性的DNA结合蛋白，其作用是调节某些特殊基因的转录。

【考点延展】

受体的类型：

1.G-蛋白偶联受体：许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等。

2.配体门控离子通道受体：配体门控及电压门控型，包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体。

3.酪氨酸激酶受体：胰岛素、生长因子。

4.细胞内受体：甾体激素受体、甲状腺激素受体、细胞核激素受体、维生素A、维生素D。

5.其他酶类受体：鸟苷酸环化酶（GC）。

第468题

关于药物引起Ⅱ型变态反应的说法，错误的是

A.Ⅱ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

B.Ⅱ型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病

C.Ⅱ型变态反应只由IgM介导

D.Ⅱ型变态反应可由“氧化性”药物引起，导致免疫性溶血性贫血

E.Ⅱ型变态反应可致靶细胞溶解，又称为溶细胞型反应

参考答案：C

解析：

本题考查药物对机体各系统的毒性作用。

Ⅱ型变态反应又称溶细胞型反应，涉及的抗原比较复杂，药物、病毒或自身抗原都可成为变应原，刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上，活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起组织损伤。Ⅱ型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病，如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。

【考点延展】

第469题

根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是

A.普通片

B.控释片

C.多层片

D.分散片

E.肠溶片

参考答案：D

解析：

本题考查口服片剂的分类。

分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片属于速释剂型。

第470题

药物产生副作用的药理学基础是

A.药物作用靶点特异性高

B.药物作用部位选择性低

C.药物剂量过大

D.血药浓度过高

E.药物分布范围窄

参考答案：B

解析：

本题考查药物的不良反应分类。

副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物作用的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作为治疗目的时，其他效应就成为副作用。

【考点延展】

第471题

抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转性室性心动过速，导致药源性心率失常而撤市，其主要原因是

A.药物结构中含有致心脏毒性的基团

B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道（hERG）

C.药物与非治疗部位靶标结合

D.药物抑制心肌钠离子通道

E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物

参考答案：B

解析：

本题考查药物与非靶标结合引发的毒副作用。

目前研究发现，许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERG K+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，另外，非心脏用药物中也有许多药物可抑制HERG K+通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和促胃肠动力药等等。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回。

第472题

属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50%以上的药物是其底物，该亚型酶是

A.CYP1A2

B.CYP3A4

C.CYP2A6

D.CYP2D6

E.CYP2E1

参考答案：B

解析：

本题考查参与Ⅰ相代谢的酶类。

目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%。

第473题

芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛,效果良好，其原因是

A.经皮吸收，主要蓄积于皮下组织

B.经皮吸收迅速,5～10分钟即可产生治疗效果

C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E.贴于疼痛部位直接发挥作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是皮肤给药。

芬太尼属于中枢神经镇痛药，药物经皮吸收进入血液循环，最终与中枢神经的μ受体结合，阻断疼痛信号的传导，产生镇痛作用，所以并非哪里痛贴哪里。因为芬太尼是脂溶性物质，一般建议贴在毛细血管丰富或者脂肪组织较丰富，容易吸收的部位。

第474题

关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是

A.可以增加药物分子的水溶性

B.可以增加药物分子的解离度

C.可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力

D.可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。

第475题

通过拮抗多巴胺D₂受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱分解,从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是

A.多潘立酮

B.伊托必利

C.莫沙必利

D.甲氧氯普胺

E.雷尼替丁

参考答案：B

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

促胃肠动力药现常用的有多巴胺D₂受体阻断药甲氧氯普胺，外周性多巴胺D₂受体阻断药多潘立酮，既能阻断多巴胺D₂受体又能抑制乙酰胆碱活性的药物伊托必利和选择性5 –HT₄受体激动药莫沙必利等。

第476题

在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是

A.乳酸

B.果胶

C.甘油

D.聚山梨酯80

E.酒石酸

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射剂的附加剂。

  注射剂中等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖、甘油。乳糖是填充剂、果胶是助悬剂、聚山梨酯80可以做增溶剂、酒石酸是缓冲剂。

第477题

关于药物制剂规格的说法，错误的是

A.阿司匹林规格为0.1g，是指平均片重为0.1g

B.药物制剂的规格是指每--单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量

C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10mg

D.注射用胰蛋白酶规格为5万单位是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E.硫酸庆大霉素注射液规格为1m1:20mg(2万单位),是指每支注射液的装量为1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)

参考答案：A

解析：

本题考查的是《中国药典》基本要求-规格。 

制剂的规格，系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（%）或装量。例如，阿司匹林片“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g，硫酸庆大霉素片“规格20mg（2万单位）”系指每片中含庆大霉素20mg或2万单位；再如，注射用糜蛋白酶“规格800单位”系指每支注射剂含糜蛋白酶800单位，硫酸庆大霉素注射液“规格1ml:20mg（2万单位）”系指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg或2万单位。另外，对于列有处方的制剂，也可规定浓度或装量规格。例如，葡萄糖酸钙口服溶液“规格10%”、复方葡萄糖酸钙口服溶液“规格每10ml含钙元素110mg”、复方乳酸钠葡萄糖注射液“规格500ml”等。

第478题

分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是

A.

芬太尼

B.

美沙酮

C.

舒芬太尼

D.

阿芬太尼

E.

瑞芬太尼

参考答案：E

解析：

本题考查合成镇痛药。

选项中有羧酸酯结构的只有瑞芬太尼。

第479题

氯司替勃的化学骨架如下图，其名称是

A.吩噻嗪

B.孕甾烷

C.苯并二氮䓬

D.雄甾烷

E.雌甾烷

参考答案：D

解析：

本题考查蛋白同化激素。

雄甾烷结构中含有两个角甲基，所以答案选雄甾烷。

【考点延展】

第480题

关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的是

A.无全身治疗作用

B.起效快

C.给药方便

D.适用于急症治疗

E.可避开肝脏首关效应

参考答案：A

解析：

本题考查的是口腔黏膜给药制剂的特点。

（1）起效快，适用于急诊的治疗。

（2）口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性，不易损伤，修复功能强。

（3） 给药方便，可随时进行局部调整，患者顺应性高。

（4）口腔黏膜处的酶活性较低，可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏。

（5）即可治疗局部病变，又可发挥全身治疗作用。