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抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转性室性心动过速,导致药源性心率失常而撤市,其主要原因是
A.药物结构中含有致心脏毒性的基团
B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)
C.药物与非治疗部位靶标结合
D.药物抑制心肌钠离子通道
E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物
参考答案:B
解析:
本题考查药物与非靶标结合引发的毒副作用。
目前研究发现,许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERG K+通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药,另外,非心脏用药物中也有许多药物可抑制HERG K+通道,如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和促胃肠动力药等等。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国FDA从市场撤回。