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第421题
结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用増大了与酶的结合能力,使药效增强的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是他汀类药物结构特征。
结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用増大了与酶的结合能力,使药效增强的药物是瑞舒伐他汀钙。
第422题
在生物等效性评价中,用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异方法是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是药代动力学参数与生物等效性评价。
为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价。Tmax一般不需要进行统计评价,如果有必要评价则应该采用秩转换的非参数检验法进行。
第423题
在生物等效性评价中,用于评价两种制剂AUC或Cmax间是否生物等效的方法是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查的是药代动力学参数与生物等效性评价。
为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价。Tmax一般不需要进行统计评价,如果有必要评价则应该采用秩转换的非参数检验法进行。
第424题
在生物等效性评价中,用于评价两种制剂Tmax间是否存在差异的方法是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是药代动力学参数与生物等效性评价。
为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断,采用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价。Tmax一般不需要进行统计评价,如果有必要评价则应该采用秩转换的非参数检验法进行。
第425题
作用于二肽基肽酶4(DPP-4),为嘧啶二酮衍生物,适用于治疗2型糖尿病的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查是是降血糖药。
作用于二肽基肽酶4(DPP-4),为嘧啶二酮衍生物,适用于治疗2型糖尿病的药物是阿格列汀。
【考点延展】
降血糖药的分类
第426题
属于胰岛素增敏剂,具有噻唑烷二酮结构,适用于治疗2型糖尿病的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题考查的是降血糖药。
属于胰岛素增敏剂,具有噻唑烷二酮结构,适用于治疗2型糖尿病的药物是罗格列酮。
【考点延展】
降血糖药的分类
第427题
受试制剂与参比制剂AUC的几何均值比值的90%置信区间应落在接受范围之内,其范围是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是生物等效性的判定。
生物等效性评价要求:AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%~125%, Cmax的90%可信限在参比制剂的80%~125%。
第428题
受试制剂与参比制剂Cmax的几何均值比值的90%置信区间应落在接受范围之内,其范围是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是生物等效性的判定。
生物等效性评价要求:AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%~125%, Cmax的90%可信限在参比制剂的80%~125%。
第429题
用于増加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度的辅料是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是罗替戈汀长效混悬型注射剂处方分析。
罗替戈汀为主药,吐温20为表面稳定剂,用于保持悬浮液稳定性;PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。
第430题
用于调节渗透压,降低注射剂刺激性的辅料是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查的是罗替戈汀长效混悬型注射剂处方分析。
罗替戈汀为主药,吐温20为表面稳定剂,用于保持悬浮液稳定性;PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。
第431题
在药品处方中,可作为粉末直接压片用黏合剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是口服固体制剂的常用辅料。
羟丙基纤维素(HPC)可作为粉末直接压片黏合剂;羧甲基纤维素钠(CMC-Na)可作为黏合剂,适用于可压性较差的药物;羟丙基甲基纤维素(HPMC)可作为黏合剂,溶于冷水;乙基纤维素(EC)可作为黏合剂,不溶于水,但溶于乙醇,也可作为不溶性骨架材料或不溶性高分子材料;甲基纤维素(MC)可作为黏合剂,水溶性较好,也可作为亲水性凝胶骨架材料。
【考点延展】
常用的黏合剂有:
1.淀粉浆:最常用黏合剂之一,常用浓度8%~15%,价廉、性能较好;
2.甲基纤维素:MC,水溶性较好;
3.羟丙基纤维素:HPC,可作粉末直接压片黏合剂;
4.羟丙基甲基纤维素:HPMC,溶于冷水;
5.羧甲基纤维素钠:CMC-Na,适用于可压性较差的药物;
6.乙基纤维素:EC,不溶于水,但溶于乙醇;
7.聚维酮:PVP,吸湿性强,可溶于水和乙醇;
8.明胶、聚乙二醇:PEG等。
第432题
在药品处方中,常作为水溶性包衣材料的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是口服固体制剂的常用辅料。
甲基纤维素(MC)可作为黏合剂,水溶性较好,也可作为亲水性凝胶骨架材料;羧甲基纤维素钠(CMC-Na)可作为黏合剂,适用于可压性较差的药物;羟丙基甲基纤维素(HPMC)可作为黏合剂,溶于冷水;乙基纤维素(EC)可作为黏合剂,不溶于水,但溶于乙醇,也可作为不溶性骨架材料或不溶性高分子材料;羟丙基纤维素(HPC)可作为粉末直接压片黏合剂。
【考点延展】
常用的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。
第433题
在药品处方中,常作为水不溶性包衣材料的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是口服固体制剂的常用辅料。
乙基纤维素(EC)可作为不溶性骨架材料或不溶性高分子材料,也可作为口服固体制剂的黏合剂;甲基纤维素(MC)可作为黏合剂,水溶性较好,也可作为亲水性凝胶骨架材料;羧甲基纤维素钠(CMC-Na)可作为黏合剂,适用于可压性较差的药物;羟丙基甲基纤维素(HPMC)可作为黏合剂,溶于冷水;羟丙基纤维素(HPC)可作为粉末直接压片黏合剂。
【考点延展】
水不溶型高分子薄膜材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素等。
第434题
结构中含有乙炔基团,主要用于治疗真菌感染的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是抗菌药物的结构特征。
结构中含有乙炔基团,主要用于治疗真菌感染的药物是特比萘芬。
第435题
结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查的是抗菌药物的结构特征。
结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是磺胺嘧啶。
第436题
结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,増加阿莫西林抗菌效果的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查的是抗菌药物的结构特征。
结构中含有β-内酰胺环,通过抑制β-内酰胺酶,増加阿莫西林抗菌效果的药物是克拉维酸。
第437题
处方中,阿拉伯胶用作
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是鱼肝油乳处方分析。
处方中鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂,具有消炎及快速缓解真菌感染症状的双重作用。
第438题
处方中,挥发杏仁油用作
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题考查的是鱼肝油乳处方分析。
处方中鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂,具有消炎及快速缓解真菌感染症状的双重作用。
第439题
关于雌二醇应用及不良反应的说法,正确的是
A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B.雌二醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低
C.使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
D.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
E.使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤
参考答案:C
解析:
本题考查的是雌二醇的作用特点。
天然的雌二醇,在肠道大部分被微生物降解,少量被肠道吸收后,经过肝脏又代谢掉,所以口服无效。微粒化之后,虽然避免了被肠道微生物降解,但是雌二醇经过肠肝循环,在肝脏代谢后经胆汁流进十二指肠,经过小肠,然后被小肠重新吸收,经过循环,再次进入肝脏,加重肝脏负担,最后造成肝损害。贴剂为经皮给药制剂,有皮下毛细血管吸收进入血液循环,因此需要的药物剂量减少,而且没有首关效应,减轻对肝的负担,不良反应消失。
第440题
关于雌二醇贴片特点的说法,错误的是
A.不存在皮肤代谢
B.避免药物对胃肠道的副作用
C.避免峰谷现象,降低药物不良反应
D.出现不良反应时,可随时中断给药
E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
参考答案:A
解析:
本题考查的是贴剂的特点。
1.贴剂的优点:①避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活,药物可长时间持续扩散进入血液循环,提高了治疗效果。 ②维持恒定有效的血药浓度,增强治疗效果,减少胃肠给药的副作用。③延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性。④患者可以自行用药,适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者。⑤发现副作用可随时中断给药。
2.贴剂的局限性:①由于起效慢,不适合要求起效快的药物。②大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与贮库作用。④药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。