第481题

盐酸昂丹司琼的化学结构如下图，关于其结构特点和应用的说法，错误的是

A.分子中含有咔唑酮结构

B.止吐和改善恶心症状效果较好，但有锥体外系副作用

C.分子中含有2-甲基咪唑结构

D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药

E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

参考答案：B

解析：

本题考查的是放疗与化疗的止吐药。

盐酸昂丹司琼是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中R-异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT₃受体阻断药。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1％；无锥体外系的副作用，毒副作用极小。昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

第482题

药物制剂常用的表面活性剂中，毒性最大的是

A.高级脂肪酸盐

B.卵磷脂

C.聚山梨酯

D.季铵化合物

E.蔗糖脂肪酸酯

参考答案：D

解析：

本题考查的是表面活性剂的毒性。

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子型表面活性剂＞阴离子型表面活性剂＞非离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子型表面活性剂。

季铵化合物属于阳离子型表面活性剂，高级脂肪酸盐属于阴离子型表面活性剂，卵磷脂属于两性离子型表面活性剂，聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯属于非离子型表面活性剂。

第483题

在三个给药剂量下，甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示，下列说法正确的是

A.药物甲以一级过程消除

B.药物甲以非线性动力学过程消除

C.药物乙以零级过程消除

D.两种药物均以零级过程消除

E.两种药物均以一级过程消除

参考答案：B

解析：

本题考查的是非线性药动学的特点与识别。

线性动力学中，t_1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而变化。

具非线性药动学特征的药物体内过程的特点：当剂量增加，药物的消除速率常数变小，半衰期延长，清除率减少，半衰期延长。

第484题

药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为

A.阈剂量

B.极量

C.效价强度

D.常用量

E.最小有效量

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的量-效关系。

效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。

第485题

苯巴比妥与避孕药用可引起

A.苯巴比妥代谢减慢

B.避孕药代谢加快

C.避孕效果增强

D.镇静作用增强

E.肝微粒体酶活性降低

参考答案：B

解析：

本题考查的是酶诱导作用。

酶诱导：提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。常用肝药酶诱导剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等。

苯巴比妥属于肝药酶诱导剂，加速避孕药的代谢，使避孕失败。

第486题

三唑仑化学结构如下图，口服吸收迅速而完全，给药后15～30分钟起效，T_max约为2小时，血浆蛋白结合率约为90％，t_1/2为1.5～5.5小时，上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团该基团是

A.三氮唑环

B.苯环A

C.甲基

D.苯环C

E.1，4-二氮䓬环B

参考答案：C

解析：

本题考查的是唑仑类镇静催眠药。

三唑仑结构中，三氮唑上的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药。

第487题

伊曲康唑的化学结构如下，关于其结构特点和应用说法错误的是

A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C.分子中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑结构

D.具有较长的半衰期，t1/2约为21小时

E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

参考答案：A

解析：

本题考查的是唑类抗真菌药。

伊曲康唑分子中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑结构，且这两个唑基分居在苯基取代哌嗪的两端，这使得伊曲康唑的脂溶性比较强，血浆蛋白结合率为99.8%。在体内代谢生成羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但是半衰期比伊曲康唑短。伊曲康唑具有较长的半衰期，t_1/2约为21小时。可用于治疗深部和浅表真菌感染，可治疗曲霉病。

第488题

下列分子中，通常不属于药物毒性作用靶标的是

A.DNA

B.RNA

C.受体

D.ATP

E.酶

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物毒性作用机制。

有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA、大分子蛋白、脂质等）结合发挥作用，并导致靶点分子结构和（或）功能改变而导致毒性作用的产生。

第489题

某药稳态分布容积(Vss)为198L，提示该药

A.与血浆蛋白结合率较高

B.主要分布在血浆中

C.广泛分布于器官组织中

D.主要分布在红细胞中

E.主要分布再血浆和红细胞中

参考答案：C

解析：

本题考查的是表观分布容积。

当药物的V远大于体液总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物多，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积，一般排泄较慢，在体内能保持较长时间。

【考点延展】

表观分布容积（V=X/C，单位：L、ml、L/kg或ml/kg），亲脂性药物分布广。

对于具体药物来说，V是个确定的值。V是药物的特征参数，表观分布容积不涉及真正容积。

水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，V较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，V通常较大，往往超过体液总体积。

第490题

对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是

A.注射用无菌粉末

B.口崩片

C.注射液

D.输液

E.气雾剂

参考答案：A

解析：

本题考查的是注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。

第491题

黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是

A.皮内注射

B.皮下注射

C.静脉注射

D.动脉注射

E.椎管内注射

参考答案：B

解析：

本题考查的是混悬型注射剂的举例。

黄体酮混悬型长效注射剂，通过肌内或皮下注射给药，临床主药用于治疗先兆性流产及辅助生殖黄体支持。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。

第492题

主要通过肝药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是

A.氯霉素+甲苯磺丁脲

B.阿司匹林+格列本脲

C.保泰松+洋地黄毒苷

D.苯巴比妥+布洛芬

E.丙磺舒+青霉素

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物代谢酶和代谢的类型。

氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。保泰松、苯巴比妥属于肝药酶诱导剂。青霉素和丙磺舒合用，竞争同一转运体，降低青霉素的排泄速度。同时应用了阿司匹林和格列本脲两种蛋白结合率比较高的药物，阿司匹林的代谢产物水杨酸盐将与血浆蛋白结合的格列本脲置换出来，使游离的格列本脲浓度升高，从而引起低血糖。

第493题

以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是

A.羟丙甲纤维素(HPMC)

B.淀粉

C.羧甲淀粉钠(CMS-Na)

D.糊精

E.羧甲纤维素钠(CMC-Na)

参考答案：C

解析：

本题考查的是口服固体制剂的常用辅料-崩解剂。

羧甲淀粉钠(CMS-Na)是崩解剂；淀粉、糊精属于填充剂；羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠属于黏合剂。

【考点延展】

崩解剂：除缓释片、控释片、咀嚼片外，一般均需加入崩解剂。 

（1）干淀粉：适于水不溶/微溶性药物

（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na）：高效

（3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水迅速膨胀

（4）泡腾崩解剂：碳酸氢钠+枸橼酸、富马酸+碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、柠檬酸等

（5）交联聚维酮（PVPP）

（6）交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）

第494题

关于外用制剂临床适应证的说法错误的是

A.冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗

B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗

D.吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗

E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗

参考答案：A

解析：

本题考查软膏剂、乳膏剂与糊剂的临床应用与注意事项 。

 冻疮软膏用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。

第495题

质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是

A.吸入制剂

B.眼用制剂

C.栓剂

D.口腔黏膜给药制剂

E.耳用制剂

参考答案：A

解析：

本题考查的是吸入制剂。

吸入制剂比如吸入气雾剂、吸入喷雾剂等，质量要求中需要进行微细粒子剂量检查。

第496题

降血糖药物曲格列酮化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是

A.曲格列酮被代谢生成乙二醛

B.曲格列酮被代谢生成2苯基丙烯醛

C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基-醌和p-醌

D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与体内代谢过程引发的毒副作用。

曲格列酮可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。

第497题

具有较大脂溶性，口服生物利用度为80％～90％半衰期为14～22小时，每天仅需给药一次的选择性β₁受体阻断药是

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.艾司洛尔

D.倍他洛尔

E.吲哚洛尔

参考答案：D

解析：

本题考查的是选择性β₁受体阻断药。

倍他洛尔为较新的选择性β₁受体阻断药，其β₁受体阻断作用为普萘洛尔的4倍。具有较大脂溶性，口服生物利用度为80％～90％，半衰期为14～22小时，每天给药一次，可控制血压与心率达24小时。

第498题

无明显肾毒性的药物是

A.青霉素

B.环孢素

C.头孢噻吩

D.庆大霉素

E.两性霉素B

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物对肾脏的毒性作用。

环孢素容易导致肾血管损害，头孢噻吩、庆大霉素、两性霉素B容易引起急性肾小管损伤或坏死。

【考点延展】

药物对肾脏的毒性作用及常见药物

1.急性肾小管损伤/坏死：氨基糖苷类（最常见）、头孢菌素、两性霉素B、万古霉素、造影剂、重金属、顺铂、阿昔洛韦等。

2.急性间质性肾炎：抗生素、非甾体抗炎药、头孢菌素、卡托普利、青霉胺、利福平、西咪替丁、别嘌呤醇、喹诺酮类等。

3.慢性间质性肾炎：非甾体类抗炎药、顺铂、锂、铅、汞、镉、环孢素、甲氨蝶呤等。

4.肾小球肾炎：非甾体抗炎药、海洛因、青霉胺、血管紧张素转化酶抑制药等。

5.梗阻性急性肾功能衰竭：磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、美西麦角等。

6.慢性肾功能衰竭：非甾体抗炎药、锂盐、环孢素、抗生素等。

7.肾血管损害：环孢素、氟尿嘧啶、丝裂霉素、环孢素等。

8.狼疮样综合征：肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲巯咪唑等。

有的药物可致抗利尿激素过多综合征，远曲小管水重吸收过多引起水肿、低钠血症等，如巴比妥类、苯妥英钠、长春新碱、环磷酰胺和某些麻醉药等。

第499题

盐酸苯海索中检查的特殊杂质是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查药的是品杂质分析指导原则。

检查对象明确为某一物质：以该杂质的化学名作为项目名称，如磷酸可待因中的“吗啡”，氯贝丁酯中的“对氯酚”，盐酸苯海索中的“哌啶苯丙酮”，盐酸林可霉素中的“林可霉素B”以及胰蛋白酶中的“糜蛋白酶”等。如果该杂质的化学名太长，又无通用的简称，可参考螺内酯项下的“巯基化合物”、肾上腺素中的“酮体”、盐酸地芬尼多中的“烯化合物”等，选用相宜的项目名称。在质量标准起草说明中应写明已明确杂质的结构式。

第500题

氯贝丁酯中检查的特殊杂质是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药品杂质分析指导原则。

检查对象明确为某一物质：以该杂质的化学名作为项目名称，如磷酸可待因中的“吗啡”，氯贝丁酯中的“对氯酚”，盐酸苯海索中的“哌啶苯丙酮”，盐酸林可霉素中的“林可霉素B”以及胰蛋白酶中的“糜蛋白酶”等。如果该杂质的化学名太长，又无通用的简称，可参考螺内酯项下的“巯基化合物”、肾上腺素中的“酮体”、盐酸地芬尼多中的“烯化合物”等，选用相宜的项目名称。在质量标准起草说明中应写明已明确杂质的结构式。