执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）

---

降血糖药物曲格列酮化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是

A.曲格列酮被代谢生成乙二醛

B.曲格列酮被代谢生成2苯基丙烯醛

C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基-醌和p-醌

D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌

知识点：2020年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与体内代谢过程引发的毒副作用。

曲格列酮可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。