第501题

磷酸可待因中检查的特殊杂质是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药品杂质分析指导原则。

检查对象明确为某一物质：以该杂质的化学名作为项目名称，如磷酸可待因中的“吗啡”，氯贝丁酯中的“对氯酚”，盐酸苯海索中的“哌啶苯丙酮”，盐酸林可霉素中的“林可霉素B”以及胰蛋白酶中的“糜蛋白酶”等。如果该杂质的化学名太长，又无通用的简称，可参考螺内酯项下的“巯基化合物”、肾上腺素中的“酮体”、盐酸地芬尼多中的“烯化合物”等，选用相宜的项目名称。在质量标准起草说明中应写明已明确杂质的结构式。

第502题

在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

吲哚美辛含吲哚乙酸结构。吲哚美辛大约50%被代谢为5位O-去甲基化代谢物，有10%代谢物与葡萄糖醛酸结合，排出体外。

第503题

在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产性特异性毒性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与体内代谢过程引发的毒副作用。

非尔氨酯在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛。

第504题

在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

肾上腺素是内源性的体内神经递质，分子中含邻二酚羟基（儿茶酚胺）。不稳定，口服无效。体内代谢受儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）催化，分别发生苯环3-羟基的甲基化反应（结合反应，两小）和侧链末端氨基的氧化脱除（脱胺）。

第505题

收载于《中国药典》二部的品种是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是中国药典的结构。

阿司匹林片属于化学药，化学药收载于《中国药典》二部。

【考点延展】

现行版《中国药典》（2020年版）是我国第十一版药典，系由一部、二部、三部、四部及其增补本组成。一部分三类收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则。四部收载通则和药用辅料。《中国药典》由国家药典委员会负责制定和修订。

第506题

收载于《中国药典》三部的品种是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是中国药典的结构。

冻干人用狂犬病疫苗属于生物制品，生物制品收载于《中国药典》三部。

【考点延展】

现行版《中国药典》（2020年版）是我国第十一版药典，系由一部、二部、三部、四部及其增补本组成。一部分三类收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则。四部收载通则和药用辅料。《中国药典》由国家药典委员会负责制定和修订。

第507题

具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是生物药剂学分类系统与制剂设计。

具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是BCSⅡ类药物。

【考点延展】

1.BCSⅠ类药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。

2.BCSⅡ类药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。

3.BCSⅢ类药物有较低的渗透性，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可能存在主动转运和特殊转运过程。可通过增加药物的脂溶性来改善药物的渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收。

4.BCSⅣ类药物的溶解度和渗透性均较低，可考虑采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物改善药物溶解度或（和）渗透性。

第508题

具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物利用度问题的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是生物药剂学分类系统与制剂设计。

具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物利用度问题的药物是BCSⅠ类药物。

【考点延展】

1.BCSⅠ类药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。

2.BCSⅡ类药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。

3.BCSⅢ类药物有较低的渗透性，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可能存在主动转运和特殊转运过程。可通过增加药物的脂溶性来改善药物的渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收。

4.BCSⅣ类药物的溶解度和渗透性均较低，可考虑采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物改善药物溶解度或（和）渗透性。

第509题

国内企业研发，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是靶向抗肿瘤药-酪氨酸激酶抑制剂。

国内企业研发，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌的药物是阿帕替尼。

【考点延展】

第510题

第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是靶向抗肿瘤药-酪氨酸激酶抑制剂。

第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是伊马替尼。

【考点延展】

第511题

第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是靶向抗肿瘤药-酪氨酸激酶抑制剂。

第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是是吉非替尼。

【考点延展】

第512题

属于第一信使的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是受体作用的信号转导。

肾上腺素属于第一信使；cCGMP、Ca²⁺、cAMP属于第二信使；转化因子属于第三信使。

【考点延展】

受体作用的信号转导：

1.第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

2.第二信使：环磷酸腺苷（cAMP，最早）、环磷酸鸟苷(cGMP）、二酰基甘油(DAG）和三磷酸肌醇(IP₃）及PGs、Ca²⁺、廿碳烯酸类（花生四烯酸）和NO（既有第一信使特征，也有第二信使特征）。

3.第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

第513题

属于第三信使的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是受体作用的信号转导。

转化因子属于第三信使；cCGMP、Ca²⁺、cAMP属于第二信使；肾上腺素属于第一信使。

【考点延展】

受体作用的信号转导：

1.第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

2.第二信使：环磷酸腺苷（cAMP，最早）、环磷酸鸟苷(cGMP）、二酰基甘油(DAG）和三磷酸肌醇(IP₃）及PGs、Ca²⁺、廿碳烯酸类（花生四烯酸）和NO（既有第一信使特征，也有第二信使特征）。

3.第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

第514题

市场流通国产药品监督管理的首要依据是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是我国药品标准体系的组成。

国家药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力。它是国家为保证药品质量所制定的关于药品的规格、检验方法以及生产工艺的技术要求，也是药品的生产、经营、使用、检验和监督管理部门共同遵循的法定依据。国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和国药典》和药品标准为国家药品标准。另外，我国的药品标准体系还包括药品注册标准和企业药品标准。

第515题

药品出厂放行的标准依据是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是我国药品标准体系的组成。    

药品注册标准，也称“核准标准”，药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。

企业药品标准，出厂放行规程，亦称为“ 企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。

第516题

用于计算生物利用度的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是统计矩分析在药动学中的应用。

零阶矩（AUC）：血药浓度-时间曲线下面积，代表药物的血药浓度随时间的变化过程。可用于计算生物利用度。

第517题

静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是统计矩分析在药动学中的应用。

平均滞留时间（MRT）：药物分子在体内滞留的平均时间。能反映药物体内消除快慢。

第518题

在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是耳用制剂的常用附加剂。

亚硫酸氢钠用作耳用制剂的抗氧剂；硫柳汞用作耳用制剂的抑菌剂；甘油用作耳用制剂的溶剂；溶菌酶用作耳用制剂的药物分散剂。

【考点延展】

耳用制剂的附加剂

1.抗氧剂：有依地酸二钠、亚硫酸氢钠等。

2.抑菌剂：有硫柳汞、对羟基苯甲酸酯的混合物等。

3.药物分散剂：溶菌酶、透明质酸酶。

4.溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇。

第519题

在耳用制剂中，可作为溶剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是耳用制剂的常用附加剂。

亚硫酸氢钠用作耳用制剂的抗氧剂；硫柳汞用作耳用制剂的抑菌剂；甘油用作耳用制剂的溶剂；溶菌酶用作耳用制剂的药物分散剂。

【考点延展】

耳用制剂的附加剂

1.抗氧剂：有依地酸二钠、亚硫酸氢钠等。

2.抑菌剂：有硫柳汞、对羟基苯甲酸酯的混合物等。

3.药物分散剂：溶菌酶、透明质酸酶。

4.溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇。

第520题

在耳用制剂中，可液化分泌物，促进药物分散的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是耳用制剂的常用附加剂。

亚硫酸氢钠用作耳用制剂的抗氧剂；硫柳汞用作耳用制剂的抑菌剂；甘油用作耳用制剂的溶剂；溶菌酶用作耳用制剂的药物分散剂。

【考点延展】

耳用制剂的附加剂

1.抗氧剂：有依地酸二钠、亚硫酸氢钠等。

2.抑菌剂：有硫柳汞、对羟基苯甲酸酯的混合物等。

3.药物分散剂：溶菌酶、透明质酸酶。

4.溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇。