第581题

阿司匹林遇湿气即缓慢水解，中国药典规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%，适宜的包装与贮存条件规定

A.避光、在阴凉处保存

B.遮光、在阴凉处保存

C.密封、在干燥处保存

D.密闭、在干燥处保存

E.熔封、在凉暗处保存

参考答案：C

解析：

本题考查的是药品贮存条件。“密闭”系指可防止尘土及异物进入的容器包装，“密封”系指可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。阿司匹林遇湿气水解，贮存时应避开水分，故阿司匹林应选择密封、干燥处贮存。

第582题

在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容需查阅的是

A.《中国药典》二部凡例

B.《中国药典》二部正文

C.《中国药典》四部正文

D.《中国药典》四部通则

E.《临床用药须知》

参考答案：D

解析：

本题考查中国药典。制剂通则指按照药物剂型分类，针对剂型特点所规定的基本技术要求。收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药品共41种剂型，在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。

第583题

关于药典的说法错误的是

A.药典是记载国家药品标准的主要形式

B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量

C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为USP-NF

D.《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药

E.《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂品种

参考答案：D

解析：

本题考查各国药典。《英国药典》第4卷收载：植物药和辅助治疗药品、血液制品、免疫制品、放射性药品，以及手术用品。【该知识点已删除】

第584题

关于紫杉醇的说法错误的是

A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物

B.在其母核中的3,10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯麻油等表面活性剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

参考答案：C

解析：

本题考查抗肿瘤药。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂。例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶。

第585题

器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是

A.利福平会与环孢素竞争血浆蛋白

B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢

C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量

D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制

E.利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快

参考答案：B

解析：

本题考查酶诱导作用。利福平属于肝药酶诱导剂，与环孢素合用，会加快后者的代谢，使其药效减弱，所以机体出现排斥反应。

第586题

关于克拉维酸的说法错误的是

A.克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异唑环并合而成，环张力比青霉素大，更易开环

B.克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，可使阿莫西林增效

C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类增效

E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂

参考答案：C

解析：

本题考查抗生素类抗菌药。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效30倍，用于治疗耐药阿莫西林细菌所引起的感染。

第587题

在水溶液中不稳定，临用时需现配的药物是

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸氯胺酮

C.青霉素钠

D.盐酸氯丙嗪

E.硫酸阿托品

参考答案：C

解析：

本题考查抗生素类抗菌药。青霉素结构含β-内酰胺环，容易水解，在水溶液中极不稳定，需临用前现配。

第588题

布洛芬的药物结构为，布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协调性和互补性作用

E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A经羟基化失活体

参考答案：B

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药。

布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R就越大。

第589题

胃排空速率加快时，药效减弱的是

A.阿司匹林肠溶片

B.地西泮片

C.红霉素肠溶胶囊

D.硫糖铝胶囊

E.左旋多巴片

参考答案：D

解析：

本题考查药物的胃肠道吸收。作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。

第590题

关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是

A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡

B.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)

C.药物在同一房室不同部位与血液建立平衡的速率完全相等

D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等

E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室

参考答案：A

解析：

本题考查房室模型。房室是一个假设的结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位，故B错。给药后，同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近，但药物浓度可以不等，故C、D错。双室模型假设身体由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室，故E错。单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。故答案选A。

第591题

关于贴剂特点的说法，错误的是

A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应

B.经皮给药制剂作用时间长有利于改善患者用药顺应性

C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度

D.经皮给药制剂起效快特别适宜要求起效快的药物

E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应

参考答案：D

解析：

本题考查贴剂的局限性：①由于起效慢、不适合要求起效快的药物。②大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与储库作用。

第592题

根据药物不良反应的性质分类药物产生毒性作用的原因是

A.给药剂量过大

B.药物效能较高

C.药物效价较高

D.药物选择性较低

E.药物代谢慢

参考答案：A

解析：

本题考查药物不良反应按性质分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。

第593题

具有阻断多巴胺D₂受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.甲氧氯普胺

参考答案：C

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

伊托必利是一种具有阻断多巴胺D₂受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常。

第594题

儿童使用第一代抗组胺药时，相比成年人易产生较强镇静作用，该现象称为

A.药物选择性

B.耐受性

C.依赖性

D.高敏性

E.药物特异性

参考答案：D

解析：

【该知识点已删除】

本题考查影响药物作用的机体因素。高敏性：有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈，如儿童对中枢类药物特别敏感（抗组织胺药和巴比妥类药物），通常表现为镇静作用。

第595题

依据药物的化学结构判断，属于前药型的β受体激动剂是

A.

班布特罗                

B.

丙卡特罗              

C.

福莫特罗

D.

沙丁胺醇          

E.

沙美特罗

参考答案：A

解析：

【该知识点已删除】

本题考查平喘药。班布特罗：将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药

第596题

关于药物效价强度的说法，错误的是

A.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较

B.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量

C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较

D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效浓度的比较

E.引起等效反应的相对剂量越小，效价强度越大

参考答案：A

解析：

本题考查药物量效关系。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。

第597题

增加药物溶解度的方法不包括

A.加入增溶剂

B.加入助溶剂

C.制成共晶

D.加入助悬剂

E.使用混合溶剂

参考答案：D

解析：

本题考查增加药物溶解度的方法。主要有：加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶、提高温度、改变pH、微粉化技术减小粒径、包合技术等。

第598题

选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是

A.选择性抑制COX-2，同时抑制COX-1

B.阻断前列腺素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成

C.选择性抑制COX-2，同时阻断前列腺素（PG2）的生成

D.选择性抑制COX-2，同时阻断前列腺素（PGI2）的生成

E.阻断前列腺素（PGI2）的生成，同时抑制血栓素（TXA2）的生成

参考答案：B

解析：

本题考查的是非羧酸类抗炎药。

COX-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI₂）产生的同时，并不能抑制血栓素（TXA₂）的生成有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率。

第599题

关于药品有效期的说法，正确的是

A.根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定的有效期

B.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

参考答案：B

解析：

本题考查的是药品有效期。

有效期是指药物降解10%所需要的时间。公式：恒温时，t_0.9=0.1054/k。长期试验（留样观察法）：在实际贮存条件下，确定样品的有效期。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常用t_1/2表示，单位“时间”。t_1/2=0.693/k

第600题

ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团，为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药，但也有非前药型的ACE抑制剂。属于非前药型ACE抑制剂的是

A.

赖诺普利                   

B.

雷米普利                      

C.

依那普利    

D.

贝那普利      

E.

福辛普利

参考答案：A

解析：

本题考查抗高血压药。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

【该知识点有变动】删除了“雷米普利”