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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第661题
在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是苯胺类解热镇痛药。
对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸或硫酸结合直接从肾脏排出，极少部分代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌（具肾毒性和肝毒性）。
第662题
抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查气雾剂的抛射剂。抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。 ①氢氟烷烃：是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）。 ②碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。易燃、易爆，不宜单独应用，常与氯氟烷烃类抛射剂合用。③压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。
第663题
口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程，常用作片剂崩解剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查片剂常用的崩解剂。干淀粉：适于水不溶性或微溶性药物；羧甲淀粉钠（CMS-Na）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)；交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。
第664题
发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促进剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查栓剂吸收促进剂。包括非离子表面活性剂、脂肪酸酯、脂肪酸（醇）、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。
第665题
在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除273 nm外最大吸收波长是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查光谱鉴别。据图所示，布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液，在265nm的波长处有最大吸收；在259nm的波长处有一处肩峰；在245nm的波长处有最小吸收。
第666题
在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，肩峰的波长是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查光谱鉴别。据图所示，布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液，在265nm的波长处有最大吸收；在259nm的波长处有一处肩峰；在245nm的波长处有最小吸收。
第667题
在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除245 nm外最小吸收波长是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查光谱鉴别。据图所示，布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液，在265nm的波长处有最大吸收；在259nm的波长处有一处肩峰；在245nm的波长处有最小吸收。
第668题
用于评价药物急性毒性的参数是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查药物的量效关系参数。半数有效量：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为半数惊厥量或半数致死量（LD50）。
第669题
用于评价药物脂溶性的参数是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=Corg/Cw。P值越大，药物的脂溶性越高。为客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。
第671题
在分子中引入可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查药物典型官能团对生物活性的影响。
1.烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。如环己巴比妥引入N-甲基→海索比妥，不易解离。
2.卤素：影响电荷分布、脂溶性、作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强。
3.引入羟基，可增加水溶性，改变活性。①羟基取代在脂肪链上：活性和毒性下降；②羟基取代在芳环上：酸性、活性和毒性增强；③当羟基酰化成酯或烃化成醚：活性降低。
巯基：形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。
4.醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
5. 磺酸：水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；仅有磺酸基一般无活性。
羧酸：成盐增加水溶性，有利于增加活性。
酯：增大脂溶性，易于吸收，羧酸做成酯的前药，增加吸收，降低刺激。
6.酰胺：增加与受体以氢键结合的结合力。
7.胺类：可与多种受体结合，表现为多样的生物活性；生物活性：伯胺>仲胺>叔胺。季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用。
第672题
含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜的基团是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查药物典型官能团对生物活性的影响。
1.烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。如环己巴比妥引入N-甲基→海索比妥，不易解离。
2.卤素：影响电荷分布、脂溶性、作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强。
3.引入羟基，可增加水溶性，改变活性。①羟基取代在脂肪链上：活性和毒性下降；②羟基取代在芳环上：酸性、活性和毒性增强；③当羟基酰化成酯或烃化成醚：活性降低。
巯基：形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。
4.醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
5. 磺酸：水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；仅有磺酸基一般无活性。
羧酸：成盐增加水溶性，有利于增加活性。
酯：增大脂溶性，易于吸收，羧酸做成酯的前药，增加吸收，降低刺激。
6.酰胺：增加与受体以氢键结合的结合力。
7.胺类：可与多种受体结合，表现为多样的生物活性；生物活性：伯胺>仲胺>叔胺。季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用。
第673题
可影响分子间的电荷分布，脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查药物典型官能团对生物活性的影响。
1.烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。如环己巴比妥引入N-甲基→海索比妥，不易解离。
2.卤素：影响电荷分布、脂溶性、作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强。
3.引入羟基，可增加水溶性，改变活性。①羟基取代在脂肪链上：活性和毒性下降；②羟基取代在芳环上：酸性、活性和毒性增强；③当羟基酰化成酯或烃化成醚：活性降低。
巯基：形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。
4.醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
5. 磺酸：水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；仅有磺酸基一般无活性。
羧酸：成盐增加水溶性，有利于增加活性。
酯：增大脂溶性，易于吸收，羧酸做成酯的前药，增加吸收，降低刺激。
6.酰胺：增加与受体以氢键结合的结合力。
7.胺类：可与多种受体结合，表现为多样的生物活性；生物活性：伯胺>仲胺>叔胺。季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用。
第674题
在制剂制备中，常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查制药用水。
（1）纯化水：纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
（2）注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
（3）灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
第675题
在临床使用中，用作注射用无菌粉末溶剂的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查制药用水。
（1）纯化水：纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
（2）注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
（3）灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
第676题
与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是非磺酰脲类促胰岛素分泌药。
非磺酰脲类：速效短效，餐时血糖调节剂。瑞格列奈（临床用S-(+)异构体；“U型”优势构象-药效）、那格列奈（D-苯丙氨酸衍生物）、米格列奈。
第677题
与二甲双胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是α-葡萄糖苷酶抑制剂。
α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖；对1、2型糖尿病均适用。
第678题
含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
参考答案：A
解析：
本题考查的是他汀类调节血脂药。洛伐他汀：天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，有8个手性中心。体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，进入体内后内酯环水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团六氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低，但六氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大。竞争性抑制HMG-GoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床用于治疗高胆固醇血症、混合型高脂血症及缺血性脑卒中的防治。
第679题
含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
参考答案：A
解析：
本题考查的是他汀类调节血脂药。氟伐他汀：第一个通过全合成得到的他汀类药物，吲哚环替代洛伐他汀分子的双环，内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。具强效降血脂作用，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率。
第680题
因引起危及生命的橫纹肌溶解副作用，导致＂拜斯亭事件”发生而撤出市场的
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.端舒伐他汀
E.辛伐他汀
参考答案：C
解析：
本题考查的是他汀类调节血脂药。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀（商品名：拜斯亭）由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。