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执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）
羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5二羟基羧酸的药效团，有时3，5二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将內酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。
HMG-COA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。
含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
知识点：2019年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷
参考答案：A
解析：
本题考查的是他汀类调节血脂药。洛伐他汀：天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，有8个手性中心。体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，进入体内后内酯环水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团六氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低，但六氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大。竞争性抑制HMG-GoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床用于治疗高胆固醇血症、混合型高脂血症及缺血性脑卒中的防治。