第701题

根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是

A.双氯芬酸

B.吡罗昔康

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

参考答案：E

解析：

本题考查生物药剂学分类。根据药物溶解度和渗透性对药物分类，分为第Ⅰ类、第Ⅱ类、第Ⅲ类、第Ⅳ类，其中第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米。

第702题

为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二钠

D.硼砂

E.羧甲基纤维素钠

参考答案：D

解析：

本题考查眼用液体制剂的附加剂。眼用制剂的渗透压调节剂常用的有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

第703题

在配置液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐等，加入的第三种物质是

A.助溶剂

B.潜溶剂

C.增溶剂

D.助悬剂

E.乳化剂

参考答案：A

解析：

本题考查口服液体制剂的附加剂。

潜溶剂：形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

助悬剂：能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

乳化剂：乳剂制备时，除油相与水相外，尚需要加入的能促使分散相乳化并保持稳定的物质。

第704题

与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是

A.氨苄西林

B.舒他西林

C.甲氧苄啶

D.磺胺嘧綻

E.氨曲南

参考答案：C

解析：

本题考查磺胺类抗菌药。磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺，代表药物为磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶。磺胺类药物阻断二氢叶酸的合成，甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，二者合用，可产生协同的抗菌作用。所以甲氧苄啶属于抗菌增效剂。

第705题

评价药物安全性的药物治疗指数可表示

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

参考答案：D

解析：

本题考查治疗指数。治疗指数（TI）：药物的安全性一般与其LD₅₀的大小成正比，与ED₅₀成反比。故常以药物LD₅₀与ED₅₀的比值表示药物的安全性，此数值越大越安全。

第706题

靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是

A.脑部靶向前体药物

B.磁性纳米囊

C.微乳

D.免疫纳米球

E.免疫脂质体

参考答案：B

解析：

本题考查靶向制剂。物理化学靶向制剂是用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。包括：①磁性靶向制剂；②热敏靶向制剂；③pH敏感靶向制剂；④栓塞性制剂。

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第707题

风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不良反应是

A.低血糖

B.血脂升高

C.出血

D.血压降低

E.肝脏损伤

参考答案：C

解析：

本题考查的是香豆素类抗凝血药。

华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病。可被水杨酸盐，氯贝丁酯，水含氯醛置换，典型不良反应是易致出血。

第708题

苯唑西林的生物半衰期t_1/2=0.5h，其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌,其余大部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病人,该约物的肝清除速率常数是

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.1.39h-1

D.0.97h-1

E.0.42h-1

参考答案：D

解析：

本题考查速率常数。根据公式t_1/2=0.693/k计算，k=0.693/0.5h=1.386h^-1。30%经肾排泄，那么70%经肝排泄，所以肝清除速率常数=70%×k=70%×1.386h^-1=0.97h^-1。

第709题

为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是

A.甘露醇

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

参考答案：D

解析：

本题考查新型靶向脂质体。长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。

第710题

适用于各类高血压，也可用于预防治心绞痛的药物是

A.卡托普利

B.可乐定

C.氯沙坦

D.硝苯地平

E.哌唑嗪

参考答案：D

解析：

本题考查的是1,4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

硝苯地平能抑制心肌对钙离子的摄取，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，还可治疗高血压。

第711题

《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在【性状】项的内容是

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.干燥失重的限度

参考答案：B

解析：

本题考查《中国药典》基本要求-性状。性状包括外观、臭味、溶解度及物理常数(熔点，黏度，吸收系数，相对密度)等。

第712题

利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是

A.齐拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

E.帕罗西汀

参考答案：D

解析：

本题考查抗精神病药。利培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药物，口服吸收完全，在肝脏受酶催化生成帕利哌酮，均具有抗精神病活性，利培酮原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。

第713题

作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物的是

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.奥司他韦

D.磷甲酸钠

E.金刚烷胺

参考答案：C

解析：

本题考查抗病毒药。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。

第714题

关于药物吸收的说法正确的是

A.在十二指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收

B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服

C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小的药物吸收较好

D.固体药物粒子越大溶出越快,吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

参考答案：A

解析：

本题考查影响药物吸收的生理因素。对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多（A对）；食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、溶出变慢；食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；延长胃排空时间；食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量（B错）；食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收；食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。合适的脂水分配系数药物容易吸收（C错）；相同重量的粉末，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快（D错）；临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是简单扩散（E错）。

第715题

关于制剂质量要求和使用特点的说法，正确的是

A.注射剂应进行微生物限度检查

B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂

C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液

D.若需同时使用眼膏剂和滴眼剂,应先使用眼膏剂

E.冲洗剂开启使用后,可小心存放,供下次使用

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射用浓溶液。注射用浓溶液是指原料药物与适宜的辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液，生物制品一般不制成浓溶液，C正确。注射剂内不应含有任何活的微生物，A错。用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂。B错。若同时使用滴眼剂和眼膏剂需先使用滴眼剂，所以D错误。冲洗剂开启使用后，下次不得使用，E错。

第716题

给1型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于

A.补充体内活性物质

B.改变离子通道的通透性

C.影响酶活性

D.改变细胞周围环境的理化性质

E.影响机体免疫功能

参考答案：A

解析：

本题考查药物的作用机制。补充体内物质 ：有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如胰岛素治疗糖尿病、铁剂治疗缺铁性贫血等。

第717题

静脉注射某药80mg，初始血药浓度为20μg/mL，则该药的表观分布容积V为

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

参考答案：B

解析：

本题考查表观分布容积。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。根据公式V=X₀/C₀，其中V是表观分布容积，X₀为静脉剂量，C₀为初始浓度。所以V=80mg/20μg/ml=4L。

第718题

以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是

A.促进药物释放

B.保持栓剂硬度

C.减轻用药刺激

D.增加栓剂的稳定性

E.软化基质

参考答案：C

解析：

本题考查栓剂的基质。PEG基质吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。

第719题

患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇，两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是

A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢

C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄

D.乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢

E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物

参考答案：B

解析：

酶的诱导可以增加肝药酶活性，加速代谢，使受影响的药物作用减弱或缩短。代表药物有苯巴比妥，水合氯醛，格鲁米特，甲丙氨酯，苯妥英钠，扑米酮，卡马西平，尼克刹米，利福平，螺内酯等。利福平是酶诱导剂，促进氨氯地平的代谢。

第720题

关于药物警戒与药物不良反应监测的说法正确的是

A.药物警戒和不良反应临测都包括对已上市药品进行安全性评价

B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质量合格的药品

C.不良反应监测的重点是药物滥用与误用

D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价

E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测

参考答案：A

解析：

本题考查药品不良反应监测。药品不良反应监测对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药物，所以B错。药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整个过程(包括不良反应监测)，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测，所以C、D、E错。

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