第781题

连续使用吗啡，人体对吗啡镇痛效应应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应，这种对药物的反应性逐渐减弱的状态成为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

【该知识已变动】删除了“耐受性”的相关内容

第782题

HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀含有的骨架结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是调节血脂药。

洛伐他汀：天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，关键药效团为六氢化萘环。

第783题

HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀含有的骨架结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是调节血脂药。

瑞舒伐他汀结构：全合成的他汀类药物，其分子双环部分改成了多取代的嘧啶环。

第784题

符合普通片剂溶出规律的溶岀曲线表现为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查影响药物吸收的物理化学因素。通片剂溶出规律的溶岀曲线表现为

第785题

具有双室模型持征的某药物静脉注射给药，其血药浓度时间—曲线表现为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查双室模型静脉注射给药。双室模型静脉注射lgC-t曲线如图

第786题

具有肠-肝循环特征的某药物血管外给药,其血药浓度时间-曲线表现为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查肠-肝循环。肠-肝循环有双峰现象，故其血药浓度-时间曲线为

第787题

含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查解痉药。氢溴酸东莨菪碱含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症。

【该知识点已删除】

第788题

含有季铵结构,不易进入中枢,用于平喘的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查解痉药。异丙托溴铵含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘。

【该知识点已删除】

第789题

含有α-羟基苯乙酸酯结构,作用快，持续时间短,用于眼科检查和散瞳的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查解痉药。氢溴酸后马托品含有α-羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时间短，用于眼科检查和散瞳。

【该知识点已删除】

第790题

属于前药,在体內水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查解热镇痛药。贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药，相对的胃肠道反应小，在体内水解成原药，具有解热，镇痛，抗炎的作用。

第791题

虽然(S)-异构体的活性比(R)-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查非甾体抗炎药。布洛芬临床使用外消旋体，其（S）异构体的活性强，体内代谢无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。

第792题

选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药,胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查非甾体抗炎药。塞来昔布，分子中含有氨磺酰基，选择性的COX-2抑制剂。能避免药物对胃肠道的副作用，但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，会增加心血管事件的发生率。

第793题

1，4-二氧吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血-脑屏障,选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管，具有抗缺血和抗血管收缩的作用，临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍，高血压和偏头痛等。

第794题

分子结构具有对称性,可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，还可治疗高血压。

第795题

1，4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具有手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。

第796题

药物分子中的16位为甲基,21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性,该约物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是肾上腺糖皮质激素。

地塞米松药物分子中的16位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性。

第797题

药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是肾上腺糖皮质激素。

曲安奈德在9α-位引入氟原子，C16引入羟基并与C17α-羟基制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加。

第798题

关于苯妥英钠药效学、药动特征的说法,正确的是

A.随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加

B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度

C.苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全

D.制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔

E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

参考答案：A

解析：

本题考查苯妥英钠代谢特点。根据材料可得苯妥英钠增加剂量可使血药浓度显著升高，所以A正确。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。

第799题

关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是

A.低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长

B.低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线

C.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比

D.高浓度下,表现为线性药物动力学特征：剂量增加,半衰期不变

E.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比

参考答案：C

解析：

本题考查非线性药动学的特点。根据材料，高浓度时，按零级动力学消除，所以为非线性动力学特征，AUC与剂量不成正比。

第800题

关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是

A.用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关

B.用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关

C.用米氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关

D.用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K0上

E.用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K0上

参考答案：B

解析：

本题考查米氏方程。米氏方程中消除快慢与K_m和V_m都有关。米氏方程中药物浓度远大于K_m的情况下，药物浓度下降的速度与药物浓度无关，即以一个恒定的速度V_m消除。