第801题

己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的K_m=12μg/ml，V_m=10mg/（kg·d）,当每天给药剂量为3mg/(kg·d)，则稳态血药浓度C_ss=5.1μg/ml；当每天给药剂量为6mg/(kg·d)，则稳态血药浓度C_ss=18ug/ml。己知。若希望达到稳态血药浓度12μg/ml则病人的给药剂量是

A.3.5 mg/(kg·d)

B.40mg/(kg·d)

C.4.35mg/(kg·d)

D.5.0mg/(kg·d)

E.5.6mg/(kg·d)

参考答案：D

解析：

本题考查多剂量给药。将K_m=12μg/ml，V_m=10mg/（kg·d），X₀=3mg/(kg·d),C_ss=5.1μg/ml,代入公式可求出τ=1；将K_m=12μg/ml，V_m=10mg/（kg·d），X₀=6mg/(kg·d),C_ss=12μg/ml,代入公式可求出给药剂量为5.0mg/(kg·d)

第802题

关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法,正确的是

A.药品质量缺陷所致

B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释

C.由于控释片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围

D.药品正常使用情况下发生的不良反应

E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

参考答案：B

解析：

本题考查口服片剂的临床应用与注意事项。所有的口服缓、控释制剂一般均要求患者不要压碎或咀嚼，以免破坏剂型失去其缓、控释作用。控释片碾碎服用后，使得结构被破坏，硝苯地平剂量大量释放出来，导致硝苯地平血药浓度升高，药效增强

第803题

关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法,错误的是

A.控释制剂的药物释放速度恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度

B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高

C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定

D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低,达不到应有的疗效

参考答案：A

解析：

本题考查缓释、控释制剂临床应用与注意事项。

①用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高；

②部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定；

③控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时；

④缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效。

第804题

硝苯地平控释片的包衣材料是

A.卡波姆

B.聚维酮

C.醋酸纤维素

D.羟丙甲纤维素

E.醋酸纤维索酞酸酯

参考答案：C

解析：

本题考查薄膜包衣材料。硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。

第805题

按药物来源分类,多西他赛属于

A.天然药物

B.半合成天然药物

C.合成药物

D.生物药物

E.半合成抗生素

参考答案：B

解析：

本题考查药物分类。根据材料，多西他赛属于半合成天然药物。

【该知识点已变动】药物按来源分为：化学药、中药、生物制品。

第806题

紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是

A.助悬剂

B.稳定剂

C.等渗调节剂

D.增溶剂

E.金属螯合剂

参考答案：D

解析：

本题考查 紫杉烷类抗肿瘤药。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂，例如聚环氧化蓖麻油等助溶，常会引起血管舒张，血压降低及过敏反应等副作用。

第807题

根据结构关系判断，属于多西他赛结构的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：E

解析：

本题考查紫杉烷类抗肿瘤药。根据材料可知，多西他赛的结构如图E

第808题

下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

参考答案：ACDE

解析：

本题考查药物结构的Ⅰ相生物转化。药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英，卡马西平代谢生成卡马西平，地西泮经脱甲基和经基化生成奥沙西泮，硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥。对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸属于Ⅱ相反应。

第809题

依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有

A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验

B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验

C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验

D.复核检验系对抽验结果有异议时,由药品检验仲哉机构对有异议的药品进行再次抽检

E.进口药品检验系对于未获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检验

参考答案：ABD

解析：

【该知识点已删除】

本题考查药品检验。出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程。进口药品检验是对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检验。

第810题

患儿，男，2周岁，因普通感管引起高热，哭闹不止，医师处方给子布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于

A.小儿服用混悬剂更方便

B.含量高,易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

C.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小

D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

参考答案：ACDE

解析：

本题考查混悬剂的特点。有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性；相比于固体制剂更加便于服用，可以掩盖药物的不良气味；产生长效作用。

第811题

盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：

盐酸异丙肾上腺素 25g

维生素C               1.0g

乙醇                     296.5g

二氯二氟甲烷       适量

共制成                 1000g 

于该处方中各辅料所起作用的说法,正确的有

A.乙醇是乳化剂

B.维生素C是抗氧剂

C.二氯二氟甲烷是抛射剂

D.乙醇是潜溶剂

E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂

参考答案：BCD

解析：

本题考查气雾剂举例。维生素C为抗氧剂，乙醇为潜溶剂，二氯二氟甲烷为抛射剂

第812题

与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物,影响其吸收的药物有

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.红霉素

D.美他环素

E.多西环素

参考答案：BDE

解析：

含二价或三价金属离子（钙、镁、铁、铋、铝）的化合物能与四环素类和喹诺酮类抗菌药物形成难溶络合物，使抗生素在胃肠道的吸收受阻，在体内达不到有效抗菌浓度。例如，口服四环素、土霉素、美他环素、多西环素（强力霉素）时，如同服硫酸亚铁，会降低上述四种抗生素的血药浓度。因此，服用四环素类抗生素时，不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶等同服。

【该知识点已删除】

第813题

可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有

A.丙烯酸树脂Ⅱ

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

参考答案：BCDE

解析：

本题考查固体制剂常用辅料。甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料可作填充剂和黏合剂。

第814题

由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有

A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱

B.异烟肼与卡马西平合用,肝毒性加重

C.保泰松使华法林的抗凝作用增强

D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用,抗菌作用减弱

E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常

参考答案：ABE

解析：

本题考查药物代谢的肝药酶诱导作用和抑制作用。(1)肝药酶诱导剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米。(2)肝药酶抑制剂：异烟肼、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑 (与酮康唑属于同一类药物)。

第815题

同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量,具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5h，峰浓度为116μg/ml，制剂B达峰时间3h，峰浓度73μ/gml。关于A、B两种制剂的说法，正确的有

A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当

B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%

C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%

D.两种制剂具有生物等效性

E.两种制剂具有治疗等效性

参考答案：AB

解析：

本题考查的是生物利用度。AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同，A正确。由于是口服给药，所以是相对生物利用度，B正确。

第816题

表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有

A.药物与组织大量结合,而与血浆蛋白结合较少

B.药物全部分布在血液中

C.药物与组织的亲和性强,组织对药物的摄取多

D.药物与组织几乎不发生任何结合

E.药物与血浆蛋白大量结合,而与组织结合较少

参考答案：AC

解析：

本题考查药动学参数。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。V=X/C。式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示。V是药物的特征参数，对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。分布容积大，提示分布广或者组织摄取量多。水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。

第817题

环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查氮芥类抗肿瘤药。环磷酰胺在体内的代谢产物有4-羟基环磷酰胺、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。A是去甲氮芥，B是4-酮基环磷酸酰胺，C是4-羟基环磷酸酰胺，D是丙烯醛，E是磷酰氮芥。

第818题

下列关于抗精神病药氯丙嗪（）的化学命名，正确的是

A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺

B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺

C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺

E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与药物命名。

氯丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药，含有吩噻嗪环。

第819题

属于均相液体制剂的是

A.纳米银溶胶

B.复方硫黄洗剂

C.鱼肝油乳剂

D.磷酸可待因糖浆

E.石灰搽剂

参考答案：D

解析：

本题考查口服液体制剂的分类。根据药物的分散状态，液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。磷酸可待因糖浆属于低分子溶液剂，属于均相液体制剂。

第820题

分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是

A.肾上腺素

B.维生素A

C.苯巴比妥钠

D.维生素B2

E.叶酸

参考答案：A

解析：

本题考查药物化学降解的途径。