第821题

下列药物配伍或联用时，发生的现象属于物理配伍变化的是

A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析岀

B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后，溶液逐渐变成粉红至紫色

C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强

D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低

E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强

参考答案：A

解析：

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必备考点：配伍变化（三种：物理、化学、药理）

第822题

碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为。某药物的pKa=8.4，在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

参考答案：B

解析：

本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。由题目可知，药物的pKa=8.4，环境pH=7.4，代入公式，得出[B]:[HB+]=1:10，故以分子形式存在所占的比例为10%。

第823题

胆固醇的生物合成途径如下：

阿托伐他汀（）通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用。阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是

A.异丙基

B.吡咯环

C.氟苯基

D.3，5-二羟基戊酸结构片段

E.酰苯胺基

参考答案：D

解析：

本题考查调节血脂药。

阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是3，5-二羟基戊酸结构片段。

第824题

手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。下列药物中，一个异构体具有麻痹作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

参考答案：C

解析：

本题考查药物的手性结构对药物活性的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。

第825题

具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查药物结构的Ⅱ相生物转化。具有儿茶酚胺结构的药物易发生COMT代谢反应，儿茶酚胺结构中含有两个邻位酚羟基。

第826题

关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的说法，下列说法错误的是

A.可以实现液体药物固体化

B.可以掩盖药物的不良嗅味

C.可以用于强吸湿性的药物

D.可以控制药物的释放

E.可以提高药物的稳定性

参考答案：C

解析：

胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；③会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；④会导致明胶变性的醛类药物；⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑥会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。

第827题

关于输液（静脉注射用大容量注射液）的说法，错误的是

A.静脉注射用脂肪乳剂中，90%微粒的直径应小于1μm

B.为避免输液贮存过程中滋生微生物，输液中应添加适宜的抑菌剂

C.渗透压应为等渗或偏高渗

D.不溶性微粒检查结果应符合规定

E.pH值应尽可能与血液的pH值相近

参考答案：B

解析：

本题考查输液的质量要求。不可添加任何抑菌剂，并在储存过程中质量稳定。

第828题

在气雾剂中不需要使用的附加剂是

A.抛射剂

B.遮光剂

C.抗氧剂

D.润湿剂

E.潜溶剂

参考答案：B

解析：

本题考查气雾剂的抛射剂与附加剂。气雾剂不需要加遮光剂。

第829题

用作栓剂水溶性基质的是

A.可可豆脂

B.甘油明胶

C.椰油脂

D.棕榈酸酯

E.混合脂肪酸酯

参考答案：B

解析：

本题考查栓剂的水溶性基质。

第830题

不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是

A.掩盖不良气味

B.改善药物溶解度

C.易发生老化现象

D.液体药物固体化

E.提高药物稳定性

参考答案：C

解析：

本题考查固体分散体的特点。①延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化；②水溶性载体，加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；③难溶性载体，达到缓释作用；④肠溶性载体控制药物仅在肠中释放；⑤不够稳定，久贮易老化。

包合技术的特点：增加药物溶解度和生物利用度；掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的挥发损失，使液体药物粉末化；对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性（β-环糊精包合物）。

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第831题

根据释药类型，按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是

A.定速释药系统

B.胃定位释药系统

C.小肠定位释药系统

D.结肠定位释药系统

E.包衣脉冲释药系统

参考答案：E

解析：

本题考查定时释药系统。定时释药又称为脉冲释放，系指根据时辰药理学研究的原理，按生物时间节律特点设计，口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。

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第832题

微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是

A.阿霉素

B.亮丙瑞林

C.乙型肝炎疫苗

D.生长抑素

E.二甲双胍

参考答案：E

解析：

本题考查微球的用途。

（1）抗肿瘤药物载体：如阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等；

（2）多肽载体：如注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。

（3）疫苗载体：包括类毒素疫苗如白喉、破伤风、气性坏疽、霍乱等，病毒疫苗如乙肝疫苗等，核酸疫苗及人工合成疫苗等。

（4）局部麻醉药实现长效缓释：如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

第833题

亚稳定型（A）稳定型（B）符合线性动力学，在相同剂量下，A型/B型分别为99:1，10:90，1:99对应的AUC为1000μg·h/ml、550μg·h/m1、500μg·h/ml，当AUC为750μg·h/ml，则此时A/B为

A.25:75

B.50:50

C.75:25

D.80:20

E.90:10

参考答案：B

解析：

本题考查零阶矩。

极限思维

A:B=99:1→100:0，AUC=1000

A:B=10:90，AUC=550

A:B=1:99→0:100，AUC=500

A:0→10

AUC:500→550，增加了50

即A每增加1，AUC增加5，题目问AUC为750，即AUC：500→750，增加了250，A为0→50。所以选B。

第834题

地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是

A.药物全部分布在血液

B.药物全部与组织蛋白结合

C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织

E.药物在组织和血浆分布

参考答案：D

解析：

本题考查表观分布容积。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。V=X/C。

第835题

下列属于对因治疗的是

A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热

B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛

C.吗啡治疗癌性疼痛

D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎

E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压

参考答案：D

解析：

本题考查药物的治疗作用。

1.对因治疗（ etiological treatment）  指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如，使用抗生素杀灭病原微生物从而控制感染性疾病。

2.对症治疗（ symptomatic treatment）  指用药后能改善患者疾病的症状。例如，应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。

3.补充疗法（supplement therapy）  指补充体内营养或代谢物质不足，又称替代疗法（replacementtherapy）。例如，补充铁制剂治疗缺铁性贫血；补充胰岛素治疗糖尿病。补充疗法也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病因并未去除，因此严格讲与对因治疗并不相同。

第836题

治疗指数表示

A.毒效曲线斜率

B.引起药理效应的阈浓度

C.量效曲线斜率

D.LD50与ED50的比值

E.LD5至ED95之间的距离

参考答案：D

解析：

本题考查治疗指数（TI）。药物的安全性一般与其LD₅₀的大小成正比，与ED₅₀成反比。故常以药物LD₅₀与ED₅₀的比值表示药物的安全性，此数值越大越安全。

第837题

下列关于效能与效价强度的说法，错误的是

A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点

B.效能表示药物的内在活性

C.效能表示药物的最大效应

D.效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度

E.效能值越大效价强度就越大

参考答案：E

解析：

本题考查效能和效价强度。E错误效能值越大效价强度不一定越大。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小,剂量愈小表示效价强度愈大。相同剂量下A药比B药效价强,但两者能达到的最大效应(即效能)可能相似。

第838题

阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体体现了受体的性质是

A.饱和性

B.特异性

C.可逆性

D.灵敏性

E.多样性

参考答案：B

解析：

本题考查受体的性质。包含饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体是受体特异性结合。

第839题

作为第二信使的离子是哪个

A.钠离子

B.钾离子

C.氯离子

D.钙离子

E.镁离子

参考答案：D

解析：

本题考查第二信使。包含：①环磷酸腺苷（cAMP），最早发现②环磷酸鸟苷（cGMP）③二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP₃）④钙离子⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）⑥一氧化氮（NO）：既有第一信使特征，又有第二信使特征。

第840题

通过置换产生药物作用的是

A.华法林与保泰松合用引起出血

B.奥美拉唑治疗胃溃疡可使水杨酸和磺胺类药物疗效下降

C.考来烯胺与阿司匹林合用作用下降

D.对氨基水杨酸与利福平合用，使利福平疗效下降

E.抗生素合用抗凝药，使抗凝药疗效增加

参考答案：A

解析：

本题考查药动学方面的药物相互作用。阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性；保泰松对华法林的蛋白置换作用使后者延长凝血酶原时间的作用明显加强，可引起出血；水合氯醛使华法林的抗凝血作用加强；磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖。

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