第721题

多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是

A.重复给药达到稳态后,一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药时间间隔的商值

B.

的算术平均值

C.

的几何平均值

D.药物的血药浓度时间曲线下面积除以给药时间的商值

E.重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药间隔的商值

参考答案：A

解析：

本题考查多剂量给药。平均稳态血药浓度是指重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值。

第722题

服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于

A.后遗效应

B.副作用

C.毒性反应

D.继发性反应

E.变态反应

参考答案：B

解析：

本题考查药物的不良反应。副作用（副反应）：在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干，心悸，便秘等副作用。

第723题

普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反应，其可能的原因是

A.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下

B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢

C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高

D.普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高

E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增高

参考答案：C

解析：

在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间，加用骨骼肌松弛药琥珀胆碱，要特别慎重，因二者均被胆碱酯酶代谢灭活，普鲁卡因将竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱的水解，加重后者对呼吸肌的抑制作用。

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第724题

高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片，开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为

A.继发性反应

B.首剂效应

C.后遗效应

D.毒性反应

E.副作用

参考答案：B

解析：

本题考查药物的不良反应。首剂效应：一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。

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第725题

通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是

A.维拉帕米

B.普鲁卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普罗帕酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗心绞痛药。

钙通道阻滞剂包括：

（1）1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平。

（2）芳烷基胺类：维拉帕米。

（3）苯硫氮䓬类：盐酸地尔硫䓬 。

第726题

将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是

A.降低维A酸的溶出度

B.减少维A酸的挥发性损失

C.产生靶向作用

D.提高维A酸的稳定性

E.产生缓解效果

参考答案：D

解析：

本题考查包合技术的特点。①可增加药物溶解度和生物利用度；②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；③减少挥发性成分的损失，使液体药物粉末化；④对易受热，湿，光等影响的药物，包合后可提高稳定性（如维A酸形成β-环糊精包合物）。

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第727题

世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是

A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系

C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷

D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应

E.药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符,或是未能预料的不良反应

参考答案：C

解析：

本题考查严重不良事件。严重不良事件是指在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危机生命，需要住院治疗或延长住院时间，导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷。

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第728题

关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是

A.贮藏条件要求是室温保存

B.附加剂应无刺激性、无毒性

C.容器应能耐受气雾剂所需的压力

D.抛射剂应为无刺激性、无毒性

E.严重创伤气雾剂应无菌

参考答案：A

解析：

本题考查气雾剂的质量要求。①无毒性、无刺激性；②抛射剂为低沸点液体；③容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥应置凉暗处保存，气雾剂药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，贮存时应注意避免暴晒、受热、敲打、撞击。

第729题

患者女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失，引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是

A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白

B.西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢

C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌

D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收

E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性

参考答案：B

解析：

本题考查酶抑制作用。酶的抑制可以减少肝药酶活性，代谢减慢，使受影响的药物作用加强或延长。包括氯霉素，西咪替丁，异烟肼，胺碘酮，红霉素，甲硝唑，咪康唑，哌醋甲酯，磺吡酮，三环类抗抑郁药，吩噻嗪类药物等。西咪替丁是酶抑制剂，减少氨茶碱的代谢。

第730题

头孢克洛生物半衰期约为1h，口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净(99%)的时间约是

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

参考答案：A

解析：

本题考查单室模型静脉滴注给药。达稳态血药浓度的分数（达坪分数：f_ss=1-e^-k），f_ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值。n=-3.32(1-f_ss)，n为半衰期个数。静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系如下表：

半衰期个数（n） 1           2              3          3.32    4            5             6          6.64    7            8

达坪浓度（Css%） 50.00 75.00 87.50 90.00 93.75 96.88 98.44 99.00 99.22 99.61

由上表可知，达到99%需要7个半衰期，即7h。

第731题

通过抑制血管紧张素转化酶发挥药理作用的药物是

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄贝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗高血压药。

依那普利是双羧基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的药物的代表。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而起到解热，镇痛，抗炎的作用还可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。厄贝沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。硝酸甘油为硝酸酯类抗心绞痛药。

第732题

易发生水解降解反应的药物是

A.

吗啡

B.

肾上腺素

C.

布洛芬

D.

盐酸氯丙嗪

E.

盐酸普鲁卡因

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

易水解的药物：①脂类(含内脂)：盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因，盐酸可卡因，硫酸阿托品，氢溴酸后马托品等。②酰胺类(含内酰胺)：青霉素，头孢菌素，氯霉素，巴比妥类，对乙酰氨基酚等。

第733题

阿昔洛韦的母核结构是

A.嘧啶环

B.咪唑环

C.鸟嘌呤环

D.吡咯环

E.吡啶环

参考答案：C

解析：

本题考查药物的结构和名称。阿昔洛韦的结构：开环鸟苷类似物，可看成是在糖环中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷类似物。

第734题

药物分子与机体生物大分子相互作用方式有键合和非共价键合两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是

A.

美法仑

B.

美洛昔康

C.

雌二醇

D.

乙胺丁醇

E.

卡托普利

参考答案：A

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类。共价键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA种鸟嘌呤基形成共价结合键，产生细胞毒活性。美法仑是烷化剂的一种。

第735题

普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所示，图中，B区域的结合形式是

A.氢键作用

B.离子-偶极作用

C.偶极-偶极作用

D.电荷转移作用

E.疏水作用

参考答案：C

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。普鲁卡因A区域的结合形式是范德华力，B是偶极-偶极作用，C是静电引力，D是疏水作用。

第736题

氨茶碱结构如图所示：，《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存的条件应满足

A.遮光，密闭，室温保存

B.遮光，密封，室温保存

C.遮光，密闭，阴凉处保存

D.遮光，严封，阴凉处保存

E.遮光，熔封，冷处保存

参考答案：B

解析：

《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱，根据氨茶碱的性状，其贮存条件应满足遮光、密封，常温保存。

第737题

对乙酰氨基酚在体内会转化成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是苯胺类解热镇痛药。

误服过量对乙酰氨基酚，用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

第738题

药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查生物转化的定义。药物在体内吸收，分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。

第739题

经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查首过效应。由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位，药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢，进入肝脏后，也可能被肝脏丰富的酶系统代谢，药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。

第740题

对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查部分激动药。部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1），如喷他佐辛。