第681题

根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成能型有色物质，而使阿司匹林变色

C.分子史的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

参考答案：B

解析：

本题考查解热、镇痛药阿司匹林。阿司匹林分子中具有酯键可水解产生水杨酸，水杨酸含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色，故B对。阿司匹林属于水杨酸类，活性必需基团是羧酸基团，若改变苯环上的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失，故A、C错。酚羟基可与三价铁离子反应显色，故D错。对乙酰氨基酚的毒性代谢产物乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死，故E错。

第682题

药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是

A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100:1，在胃中易吸收

B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1:100，在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收

参考答案：A

解析：

本题考查药物的酸碱性与解离度。pKa=3.49,pH=1.49,lg[HA]/A^-=pKa-pH,可得[HA]/A^-=100:1。

第683题

临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物

参考答案：D

解析：

本题考查片剂的分类。阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激。

第684题

根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，増加药量学表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一级动力学消除，増加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征

参考答案：D

解析：

本题考查非线性药动学。小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现线性特征；大剂量给药时表现为零级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征。

第685题

根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是

A.供试制剂的相对生物利用度为105.9％，超过100％，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

B.根据AUC 0-∞和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

C.根据tmax和t1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0％,判定供试制剂与参比制剂生物不等效

E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7％，判定供试制剂与参比制剂生物不等效

参考答案：B

解析：

本题考查生物利用度与生物等效性。通常制剂生物等效的标准为：供试制剂与参比制剂的AUC的几何均值的90%置信区间在80%～125%，且C_max几何均值比的90%置信区间在75%～133%范围内，则可判定供试制剂与参比制剂生物等效。题目中供试制剂与参比制剂的C_max和AUC _0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内，所以根据AUC _0-∞和C_max的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效。

第686题

根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔8h)的AUC _0-∞为64.8mg∙h/L，该药的平均稳态血药浓度为

A.2.7mg/L

B.8.1mg/L

C.3.86mg/L

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

参考答案：B

解析：

本题考查平均稳态血药浓度。平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数，它的定义是重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔^￣C_ss=ʃ₀^τC_ssdt/τ=64.8/8=8.1。

第687题

根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为

A.500mg

B.250mg

C.125mg

D.200mg

E.75mg

参考答案：C

解析：

本题考查给药剂量的计算。因该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常的1/2，为达到相同稳态血药浓度，则每次给药剂量应调整为原来的1/2，即250×1/2=125。

第688题

药用辅料的作用有

A.使制剂成型

B.使制备过程顺利进行

C.降低药物毒副作用

D.提高药物疗效

E.提高药物稳定性

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药用辅料的作用。

①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。

第689题

原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有

A.舍曲林

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕利哌酮

E.阿米替林

参考答案：ABCE

解析：

本题考抗抑郁药。

舍曲林：在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5-10倍。

文拉法辛：文拉法辛及其活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。

氟西汀：选择性5-HT重摄取抑制剂；口服吸收好，生物利用度100%；含有手性碳，用外消旋体；活性代谢物为去甲氟西汀，半衰期更长。

帕利哌酮：是利培酮的活性代谢物。

阿米替林：活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强。

第690题

硝酸甘油可以制成多种剂型，进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下：

关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法正确的有

A.舌下片用于舌下含服，不可吞服

B.舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作

C.缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的首过代谢

D.贴片药效持续时间长，适用于稳定性心绞痛的长期治疗

E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢

参考答案：ADE

解析：

【该知识点已变动】

本题考查片剂。舌下给药血药浓度不平稳，故B错。缓释片口服后释药速度慢，不能够避免肝脏的首过效应，故C错。

第691题

使用包合技术可以

A.提高药物的溶解度

B.掩盖药物的不良气味

C.使液体药物固体化，减少挥发成分的损失

D.增加药物的刺激性

E.提高药物稳定性

参考答案：ABCE

解析：

【该知识点已变动】

本题考查包合技术的特点：①增加药物溶解度和生物利用度。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④对易受热、湿、光照影响的药物，包合后可提高稳定性（如维A酸形成β-环糊精包合物）。

第692题

阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴別项的有

A.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解

B.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶

C.取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷。加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色

D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集5图)一致

E.炽灼残渣不得过0.1％(通则0831）

参考答案：CD

解析：

本题考查阿司匹林的鉴别。①加热水解后与FeCl3反应生成紫堇色化合物；②碱水解后再酸化析出水杨酸沉淀及醋酸臭味；③红外光谱法鉴别（IR）。

第693题

可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有

A.酶

B.核酸

C.受体

D.离子通道

E.转运体

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查药物作用靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。

第694题

地尔硫䓬体内主要代谢反应有

A.N-脱甲基

B.O-脱甲基

C.S-氧化

D.C-氧化

E.脱乙酰基

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是苯硫氮䓬类抗心绞痛药。

地尔硫䓬有较高的首过效应，导致生物利用度下降。经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。

第695题

致依赖性药物包括

A.可待因

B.地西泮

C.氯胺酮

D.哌替啶

E.普仑司特

参考答案：ABCD

解析：

【该知识点已删除】

本题考查致依赖性药物的分类。

第696题

关于糖皮质激素的说法正确的有

A.糖皮质激素的基本结构是含有△4-3,20二酮和1，17α，21-三羟基(或11-羰基、17α，21二羟基)的孕甾烷

B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

C.在糖皮质激素甾体的6α和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加

D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

E.在可的松和氢化可的松的1位増加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，増加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用

参考答案：ABDE

解析：

本题考查糖皮质激素的结构与作用。

单纯在9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用也会增加，比如钠潴留副作用。

第697题

属于药理性拮抗的药物相互作用有

A.苯海拉明可拮抗组胺H1受体激动药的作用

B.普萘洛尔拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用

C.肾上腺素抑制组胺作用治疗过敏性休克

D.苯巴比妥使避孕药避孕失败

E.肝素过量引起出血用静注鱼精蛋白注射液解救

参考答案：AB

解析：

本题考查药理性拮抗。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动药与其结合，从而降低药效。如组胺H₁受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺H₁受体激动药的作用，β受体阻断药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用。而肾上腺素抑制组胺作用治疗过敏性休克属于生理性拮抗。苯巴比妥使避孕药避孕失败属于生理性拮抗。肝素过量引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，属于化学性拮抗。

第698题

关于药物制剂稳定性的说法,错误的是

A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性

B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性

C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化

E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据

参考答案：B

解析：

本题考查的是影响药物制剂稳定性的因素。

影响药物制剂稳定性的处方因素包括：pH、溶剂、基质及其他辅料的影响。所以辅料影响药物制剂的稳定性。

第699题

某药物在体内按一级动力学消除，如果K=0.0346h^-1，该药的消除半衰期约为

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

参考答案：D

解析：

本题考查药动学参数。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。t_1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。t_1/2=0.693/k=0.693/0.0346 h^-1=20h。

第700题

因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG K⁺通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

参考答案：E

解析：

本题考查药物与非靶标结合引发的毒副作用。西沙必利属于促胃肠动力药，由于其能引起QT间期延长严重室性心律失常而已撤市。