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阿司匹林()是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%;血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:1在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
参考答案:A
解析:
本题考查药物的酸碱性与解离度。pKa=3.49,pH=1.49,lg[HA]/A-=pKa-pH,可得[HA]/A-=100:1。