第641题

某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中随着给药剂量增加而减小的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是非线性药动学的特点。

具有非线性消除的药动学特征，当剂量增加时，药物消除速率常数变小，半衰期延长，清除率减小。

第642题

该仿制药品剂的绝对生物利用度是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查生物利用度的计算。绝对生物利用度F=AUC（仿制片剂）/ AUC（原研注射剂）=44.6/（18.9×4）×100%=59%。

第643题

该仿制药品剂的相对生物利用度是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查生物利用度的计算。相对生物利用度F=AUC（仿制片剂）/ AUC（原研片剂）=44.6/43.2×100%=103%。

第644题

由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)称为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查药物不良反应根据性质分类。继发性反应（治疗矛盾）：由于药物的治疗作用所引起的不良后果。 不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。不发生于首次用药，初次接触时需要诱导期，停止给药反应消失。

第645题

重复用药后，机体对药物的反应性逐渐減弱的现象称为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

【该知识已删除】删除了“耐受性”的概念。耐受性：机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。

第646题

精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的种特殊精神状态和身体状态称为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查药物不良反应根据性质分类。药物依赖性：某些药物连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求。典型的是阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物。依赖性可分为身体依赖性（又称生理依赖性）和精神依赖性（又称心理依赖性）。

第647题

用于导泻时硫酸镁的给药途径是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是剂型的重要性。

硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。

第648题

用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是剂型的重要性。

剂型可调节药物的作用速度。注射剂、吸入气雾剂等发挥药效快，常用于急救。

第649题

可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查药物排泄。肾小管分泌是一个主动转运过程，要通过肾小管的特殊转运载体。参与肾小管分泌药物的载体主要有酸性药物载体与碱性药物载体，当两种酸性药物或两种碱性药物并用时，可发生竞争性抑制，使其中一种药物由肾小管分泌明显减少，有可能增强其疗效或毒性。阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄，加大后者毒性。

第650题

可减少利多卡因在肝脏中的分布量，减少其代谢增加其血中浓度的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

【该知识点已删除】

本题考查药物分布、代谢与排泄。改变组织分布量：一些作用于心血管系统的药物能改变组织的血流量。例如去甲肾上腺素减少肝脏血流量，利多卡因在肝脏中的分布量减少，代谢减少，结果使血中利多卡因浓度增高；反之异丙肾上腺素增加肝脏的血流量，增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢，使其血药浓度降低。

第651题

决定药物游离型和结合型的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查药物分布。与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例，称血浆蛋白率。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，还影响药物的代谢和排泄。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。

第652题

影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的隐私是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查药物分布。淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应；淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要；传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，药物需向淋巴系统转运。

第653题

减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查药物排泄。肠-肝循环系指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。如己烯雌酚、卡马西平、吲哚美辛、氯霉素、螺内酯等。一些药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。

第654题

对比暴露与不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效这种研究方法属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

【该知识点已删除】

本题考查药物流行病学的主要研究方法。

病例对照研究：对比有某病的患者与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

随机对照研究：实验性研究尤其是随机对照试验是评价药物疗效和生物制品预防效果的根本方法，但不能专门用于药品不良反应的确证。

队列研究（定群研究）：将样本分为两个组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异，如不良事件的发生率或疗效。

病例交叉研究：针对短暂药物暴露引起急性不良事件的分析问题；病例-时间-对照研究，针对疾病严重程度带来的指示混杂和用药可能随时间而改变的特点。

描述性研究：是药物流行病学研究的起点。包括：病例报告、生态学研究和横断面调查。

第655题

对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异，这种研究方法属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

【该知识点已删除】

本题考查药物流行病学的主要研究方法。

病例对照研究：对比有某病的患者与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

随机对照研究：实验性研究尤其是随机对照试验是评价药物疗效和生物制品预防效果的根本方法，但不能专门用于药品不良反应的确证。

队列研究（定群研究）：将样本分为两个组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异，如不良事件的发生率或疗效。

病例交叉研究：针对短暂药物暴露引起急性不良事件的分析问题；病例-时间-对照研究，针对疾病严重程度带来的指示混杂和用药可能随时间而改变的特点。

描述性研究：是药物流行病学研究的起点。包括：病例报告、生态学研究和横断面调查。

第656题

抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司匹林合用时，可抑制本品的排尿酸作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

【该知识点已删除】

本题考查抗痛风药。丙磺舒：抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄，促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

第657题

从百合科植物丽江山慈姑的球茎中得到的一种生物碱，能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用的药物

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

【该知识点已删除】

本题考查抗痛风药。秋水仙碱：能抑制细胞有丝分裂，有抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用，长期用药可产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现应立即停药。其不良反应与剂量大小有明显的相关性，口服比静脉注射的安全性高。

第658题

抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

【该知识点已删除】

本题考查抗痛风药。别嘌醇：通过抑制黄嘌呤氧化酶抑制尿酸生成。

第659题

分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

缬沙坦：不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体，与受体形成氢键。缬沙坦和氨氯地平，组成复方用于治疗原发性高血压，特别是单药治疗不能充分控制血压的患者；缬沙坦和氢氯噻嗪，组成复方用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度-中度原发性高血压。

第660题

分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是芳基乙酸类药物。

舒林酸：利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到的茚类衍生物。舒林酸有几何异构，药用顺式体（Z）。舒林酸是前药，需要在体内经肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基才产生活性。起效慢，作用持久，副作用小、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死。