第601题

吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是

A.氨基酸结合

B.葡萄糖醛酸结合反应

C.谷胱甘肽结合反应

D.乙酰化结合反应

E.甲基化结合反应

参考答案：B

解析：

本题考查镇痛药。吗啡结构含两个羟基，主要代谢途径是Ⅱ相结合反应。代谢时，3位酚羟基可发生葡萄糖醛酸化结合，也可发生硫酸化结合。

第602题

将药物制成不同剂型的目的和意义不包括

A.改变药物的作用性质

B.调节药物的作用速度

C.降低药物的不良反应

D.改变药物的构型

E.提高药物的稳定性

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物剂型的重要性。

①改变药物的作用性质；

②调节药物的作用速度；

③降低（或消除）药物的不良反应；

④产生靶向作用；

⑤提高药物的稳定性；

⑥影响疗效。

第603题

不属于脂质体作用特点的是

A.具有靶向性和淋巴定向性

B.药物相容性差，只适宜脂溶性药物

C.具有缓释作用，可延长药物作用时间

D.可降低药物毒性，适宜毒性较大的某种药物

E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

参考答案：B

解析：

本题考查脂质体的特点:①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性和组织相容性；④降低药物的毒性；⑤提高药物的稳定性。

第604题

分子中含有吲哚环和托品醇，对中枢和外周神经5-HT₃受体具有高选择性拮抗作用的药物是

A.

托烷司琼   

B.

昂丹司琼        

C.

格拉司琼    

D.

帕洛诺司琼            

E.

阿扎司琼

参考答案：A

解析：

本题考查放疗与化疗的止吐药。托烷司琼是由吲哚环和托品醇组成。对外周神经元和中枢神经内5-HT₃受体具高选择性拮抗作用。

第605题

长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以恢复。这种现象称为

A.变态反应

B.药物依赖性

C.后遗效应

D.毒性反应

E.继发反应

参考答案：C

解析：

本题考查药物不良反应按性质分类。后遗效应：在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可短暂或持久。举例：短暂，苯二氮䓬类→“宿醉”现象；持久，长期用肾上腺皮质激素→肾上腺皮质萎缩。

第606题

同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是

A.二者均在较高浓度时，产生两药作用增强效果

B.二者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应

C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

D.二者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

参考答案：B

解析：

本题考查药效学方面的药物相互作用。在较高浓度时，部分激动药产生拮抗作用，A、D错。二者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应，B对。部分激动药与完全激动药合用产生协同作用与浓度有关，C、E错。

第607题

关于片剂特点的说法错误的是

A.用药剂量相对准确、服用方便

B.易吸潮，稳定性差

C.幼儿及昏迷患者不易吞服

D.种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要

E.易于机械化、自动化生产

参考答案：B

解析：

本题考查片剂的特点。（1）片剂的优点：①以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。②受外界空气、水分、光线影响较小，化学性质更稳定。③生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。④种类较多，可满足不同临床医疗需要，应用广泛。⑤运输、使用、携带方便。（2）片剂的缺点：①幼儿及昏迷患者不易吞服；②制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高；③含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

第608题

受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换体现的受体性质是

A.可逆性

B.选择性

C.特异性

D.饱和性

E.灵敏性

参考答案：A

解析：

本题考查受体的性质。可逆性：配体与受体所形成的的复合物可以解离，也可被另一种特异受体所置换；少数是通过共价键结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体，而非代谢物。

第609题

部分激动剂的特点是

A.与受体亲和力高，但无内在活性

B.与受体亲和力弱，但内在活性较强

C.与受体亲和力和内在活性均较弱

D.与受体亲和力高，但内在活性较弱

E.与失活态的受体亲和力大于活化态

参考答案：D

解析：

本题考查部分激动药的特点。对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1），如喷他佐辛。

第610题

下列药物合用时，具有增敏效果的是

A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

B.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压

C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

D.克拉霉素和阿莫西林合用，增强抗幽门螺杆菌作用

E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间

参考答案：C

解析：

本题考查药物的协同作用。增敏作用：是指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，如钙增敏药。

第611题

艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.一个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗溃疡药。

奥美拉唑S和R两种异构体疗效一样，但药物代谢选择性不同。（+）-（R）-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（-）-（S）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。

第612题

关于药物警戒与药物不良反应监测的说法，准确的是

A.药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容

B.药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品

C.药物警戒的对象包括药物与其他化合物，药物与食物的相互作用

D.药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息收集与分析

E.药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价

参考答案：C

解析：

【该知识点已删除】

本题考查药物警戒与药物不良反应监测。               

第613题

对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是

A.苯妥英钠

B.异烟肼

C.尼可刹米

D.卡马西平

E.水合氯醛

参考答案：B

解析：

本题考查酶抑制剂。常见的酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮等。

第614题

既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免首过效应的剂型是

A.口服溶液剂

B.颗粒剂

C.贴剂

D.片剂

E.泡腾片剂

参考答案：C

解析：

本题考查贴剂。贴剂既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，贴剂能避免首过效应。

第615题

热原不具备的性质是

A.水溶性

B.耐热性

C.挥发性

D.可滤性

E.可被活性炭吸附

参考答案：C

解析：

本题考查热原的性质。包括：水溶性；不挥发性；耐热性；滤过性；热原能被强酸、强碱、强氧化剂及超声波破坏；热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

第616题

与药物剂量和本身药理作用无关，不可预测的药物不良反应

A.副作用

B.首剂效应

C.后遗效应

D.特异质反应

E.继发反应

参考答案：D

解析：

本题考查药物不良反应按性质分类。   

A.副作用：在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。一般反应较轻微，多数可以恢复；副作用与治疗作用可以互相转变；难以避免，应事先向患者说明。

B.首剂效应不属于不良反应按性质分类类别。

C.后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。

D.特异质反应：因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。与遗传有关；与药理作用无关；大多数由于机体缺乏某种酶，药物代谢受阻所致。

E.继发性反应（治疗矛盾）：由于药物的治疗作用所引起的不良后果。是药物间接结果；一般不发生于首次给药；初次接触需诱导期，停药后反应消失。

第617题

关于注射剂特点的说法，错误的是

A.给药后起效迅速

B.给药不方便，特别适合幼儿患者

C.给药剂量易于控制

D.适用于不宜口服用药的患者

E.安全性不及口服制剂

参考答案：B

解析：

本题考查的是注射剂的特点。

（1）优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠；适于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物；发挥局部定位作用。

（2）缺点：注射给药不方便，注射时易引起疼痛；易发生交叉污染、安全性不及口服制剂；制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

第618题

地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是

A.奥沙西泮分子中存在酰胺基团

B.奥沙西泮分子中存在烃基

C.奥沙西泮分子中存在氟原子

D.奥沙西泮分子中存在羟基

E.奥沙西泮分子中存在氨基

参考答案：D

解析：

本题考查苯二氮䓬类镇静催眠药。地西泮在体内代谢时，3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。

第619题

处方中作为渗透压调节剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查眼用制剂的附加剂。渗透压调节剂：一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%-1.2%氯化钠浓度的范围内即可。常用氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

第620题

处方中作为助悬剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查眼用制剂的附加剂。低分子助悬剂：甘油、糖浆等。高分子助悬剂：天然高分子：琼脂、果胶、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠等；合成或半合成高分子：纤维素类，如甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚维酮等。