执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）

---

在分子中引入可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

知识点：2019年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷

参考答案：B

解析：

本题考查药物典型官能团对生物活性的影响。

1.烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。如环己巴比妥引入N-甲基→海索比妥，不易解离。

2.卤素：影响电荷分布、脂溶性、作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强。

3.引入羟基，可增加水溶性，改变活性。①羟基取代在脂肪链上：活性和毒性下降；②羟基取代在芳环上：酸性、活性和毒性增强；③当羟基酰化成酯或烃化成醚：活性降低。

巯基：形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。

4.醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。

硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

5. 磺酸：水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；仅有磺酸基一般无活性。

羧酸：成盐增加水溶性，有利于增加活性。

酯：增大脂溶性，易于吸收，羧酸做成酯的前药，增加吸收，降低刺激。

6.酰胺：增加与受体以氢键结合的结合力。

7.胺类：可与多种受体结合，表现为多样的生物活性；生物活性：伯胺>仲胺>叔胺。季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用。