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羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将內酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-COA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。
因引起危及生命的橫纹肌溶解副作用,导致"拜斯亭事件”发生而撤出市场的
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.端舒伐他汀
E.辛伐他汀
参考答案:C
解析:
本题考查的是他汀类调节血脂药。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀(商品名:拜斯亭)由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场。