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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第401题
表示药物在体内波动程度的参数是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是药动学参数的英文缩写。药物多次给药达到稳态后，血药浓度在一定范围内波动，其波动程度通常可以用波动度（degree of fluctuation，DF）表示。
第403题
能反映药物在体内吸收程度的参数是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是药动学参数的英文缩写。能反映药物在体内吸收程度的参数是：AUC。一阶矩：药-时曲线的一阶矩定义为时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积（area under the moment curve, AUMC）。达峰浓度：Cmax。
第404题
使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是药物的代谢和排泄。
肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。一些药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。
第405题
利福平与某些药物合用时，可使后者药效减弱的原因通常
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物的代谢和排泄。
某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等有肝药酶诱导作用，能加速药物的消除而使药效减弱。
第406题
《中国药典》规定，药物中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是药品杂质检查。
对于表观含量在0.1%及以上的杂质，以及表观含量在0.1%以下的具强烈生物作用的杂质或毒性杂质，予以定性或确证其结构。
第407题
《中国药典》定义，“无引湿性”系指药物的引湿增重小于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是药品杂质检查。
无或几乎无引湿性：引湿增重小于0.2%。
【考点延展】
引湿性特征描述与引湿性增重的界定如下：
第408题
《中国药典》规定，药物中第三类有机溶剂残留量的限度是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是药品杂质检查。
残留溶剂分为四类，第3类为药品生产GMP限制使用，即可使用但需控制限量的溶剂，包括醋酸、丙酮、乙醇、正丁醇、乙醚、乙酸乙酯、三乙胺等26种，限量为0.5%。
【考点延展】
残留溶剂分为四类：
第1类为避免使用的溶剂，包括苯、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、1，2-二氯乙烯和1，1，1-三氯乙烯共5种，除1，1，1-三氯乙烯外，其余4种的限量为0.0002%～0.0008%；
第2类为限制使用的溶剂，如甲苯、三氯甲烷、环己烷、甲醇、乙腈、四氢呋喃等共29种；
第3类为药品生产GMP限制使用，即可使用但需控制限量的溶剂，包括醋酸、丙酮、乙醇、正丁醇、乙醚、乙酸乙酯、三乙胺等26种，限量为0.5%；
第4类为目前尚无足够毒理学资料的有机溶剂，《中国药典》列出了石油醚、三氯醋酸等10种溶剂。
第409题
蛋白质和多肽类药物的吸收机制是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查的是药物跨膜转运。
蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运。
【考点延展】
1.生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。
2.细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
3.膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
第410题
多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是药物跨膜转运。
多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是简单扩散。
【考点延展】
被动转运：物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。
（1）滤过：水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。
（2）简单扩散：脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜。解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
第411题
维生素B2在小肠上段的吸收机制是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是药物跨膜转运。
维生素B2在小肠上段的吸收机制是主动转运。
【考点延展】
1.主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。
2.主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质（如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。
第412题
因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生椎体外系功能障碍的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是药物与非靶标结合引发的毒副作用。
最典型的药物与非治疗部位靶标结合产生副作用的例子是经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用，如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等，这些药物属于多巴胺受体阻断药。在脑内多巴胺的作用有四条通路，其中中脑-边缘通路和中脑-皮质通路（与精神、情绪、情感等行为活动有关。第三条通路是结节-漏斗通路主管垂体前叶的内分泌功能；第四条通路是黑质-纹状体通路，属于锥体外系，有使运动协调的功能。
第413题
因抑制神经元微管形成，从而引起周围神经病变的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查药物对机体各系统的毒性作用。
长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。
第414题
患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物结构与毒副作用。
大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗生素对胃动素的刺激活性很弱，胃肠道副反应就较低。
第415题
非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是药物结构与毒副作用。
非甾体抗炎药双氯芬酸的结构中含有二苯胺片段，在A环胺基的对位由于没有取代基，故可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化，得到4-羟基双氯芬酸，并进一步发生双电子氧化生成强亲电性亚胺-醌，后者可与体内蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代，生成与蛋白的加成产物，从而引发肝脏毒性。
第416题
含有油相的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查的是乳剂的组成。
含油相的剂型只有乳剂，所以答案选纳米乳。【考点延展】
乳剂的组成油相（O）、水相（W）和乳化剂是构成乳剂的基本成分，三者缺一不可。
第417题
有明显囊壳结构的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是微囊的定义。
含囊壳结构的只有微囊，所以答案选微囊。
【考点延展】
微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊，粒径在1～250μm。
第418题
常用磷脂作为载体材料的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查的是脂质体的组成。
含磷脂的只有脂质体，所以答案选脂质体。
【考点延展】
脂质体由类脂质双分子层膜所构成，其双分子层厚度约为4nm。类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇，而磷脂与胆固醇亦是共同构成细胞膜的基础物质。
第419题
在体外无活性，需要在体内水解开环发挥活性的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是他汀类药物结构特征。
在体外无活性，需要在体内水解开环发挥活性的药物是洛伐他汀。
第420题
用吲哚环替代六氢环，第一个通过全合成得到的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是他汀类药物结构特征。
用吲哚环替代六氢环，第一个通过全合成得到的药物是氟伐他汀钠。