第341题

药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，其主要作用不包括的是

A.提高药物稳定性

B.降低药物不良反应

C.降低药物剂型设计难度

D.提高用药顺应性

E.调节药物作用速度

参考答案：C

解析：

本题考查的是药用辅料的作用。

药用辅料的作用包括：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用：如胰酶肠溶衣片具有助脂肪消化功效，注射液则可用于治疗胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤。又如选用不同的辅料，可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等；⑦增加病人用药的顺应性。

第342题

抗哮喘药沙丁胺醇的化学结构式如下，其化学骨架属于

A.芳基丙酸类

B.芳氧丙醇胺类

C.二氢吡啶类

D.苯二氮䓬类

E.苯乙醇胺类

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物化学骨架。

苯乙醇胺为

【考点延展】

1.芳基丙酸为

2.芳氧丙醇胺为

3.二氢吡啶为

4.苯二氮䓬为

第343题

在药物与受体结合过程中，结合力最强的非共价键键合形式是

A.氢键

B.离子-偶极相互作用

C.疏水性相互作用

D.范德华力

E.离子键

参考答案：E

解析：

本题考查的是化学键的性质。

药物与靶标之间的各种化学键中，离子键键能最大，作用强而持久。

【考点延展】

范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。

第344题

谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误的是

A.为三肽化合物

B.结构中含有巯基

C.具有亲电性质

D.可清除有害的亲电物质

E.具有氧化还原性质

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的第Ⅱ相生物转化。

谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物，其中巯基（-SH）具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应（S_N2），芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

【考点延展】

药物与谷胱甘肽反应后，极性增大。

第345题

关于环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用的说法，错误的是

A.环磷酰胺属于前药

B.磷酰基的引入使毒性升高

C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物

D.属于氮芥类药物

E.临床用于抗肿瘤

参考答案：B

解析：

本题考查的是环磷酰胺的结构特点和应用。

环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。环磷酰胺属于前药，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。

第346题

异丙托溴铵制剂处方如下，处方中枸橼酸用作

[处方]

异丙托溴铵 0.374g

无水乙醇 150g

HFA-134a 844.6g 

枸橼酸 0.04g

蒸馏水 5.0g 

A.潜溶剂

B.防腐剂

C.助溶剂

D.抛射剂

E.pH调节剂

参考答案：E

解析：

本题考查的是异丙托溴铵气雾剂的处方分析。

本品为溶液型气雾剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和赋形剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量；枸橼酸调节体系pH，抑制药物分解；加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。

第347题

主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是

A.多柔比星

B.地高辛

C.维拉帕米

D.普罗帕酮

E.胺碘酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性。

盐酸多柔比星，又名阿霉素，属于蒽醌类抗肿瘤抗生素，其毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

第348题

罗拉匹坦制剂的处方如下，该制剂是

[处方]

罗拉匹坦 0.5g

精制大豆油 50g

卵磷脂 45g

泊洛沙姆 4.0g

油酸钠 0.25g

甘油22.5g

注射用水加至1000ml

A.注射用混悬剂

B.口服乳剂

C.外用乳剂

D.静脉注射乳剂

E.脂质体注射液

参考答案：D

解析：

本题考查的是罗拉匹坦静脉注射乳剂处方分析。

罗拉匹坦为主药，精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂，可保证注射剂质量。油酸钠作为电位调节剂，使得乳滴表面带负电，从而相互排斥，不易聚集，维持良好的稳定性。此外甘油属于渗透压调节剂。

【解题技巧】

第1步，分析题干给出的处方，卵磷脂为常用作乳化剂，精制大豆油为油相溶剂，判断该处方是乳剂。

第2步，分析题干给出的处方，有注射用水，判断该处方是静脉注射乳剂。

第349题

关于药物主动转运特点的说法，错误的是

A.无部位特异性

B.逆浓度梯度转运

C.需要消耗机体能量

D.需要载体参与

E.有结构特异性

参考答案：A

解析：

本题考查的是主动转运的特点。

主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B₂的主动转运只在小肠上段进行，维生素B₁₂在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质（如K⁺、Na⁺、I^-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

【考点延展】

1.被动转运的特点：顺浓度梯度转运；不借助载体；不消耗能量；无饱和、竞争抑制；无部位特异性。

2.易化扩散的特点：顺浓度梯度转运；借助载体；不消耗能量；无饱和、竞争抑制；无部位特异性。

3.膜动转运的特点：需要消耗能量；有膜变形。

第350题

为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是

A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注

B.加快静脉滴注速度

C.多次间隔静脉注射

D.单次大剂量静脉注射

E.以负荷剂量持续滴注

参考答案：A

解析：

本题考查的是负荷剂量。

在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度C_ss以便快速发挥药效，在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量，同时联合静脉滴注来维持C_ss。

第351题

两药同时使用时，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是

A.β受体阻断阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪

B.抗痛风药丙磺舒与青霉素

C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚

D.抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶

E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药

参考答案：E

解析：

本题考查的是生化性拮抗。

生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。

【考点延展】

1.丙磺舒与青霉素合用时，产生竞争性的抑制，使青霉素自肾小管排出量明显减少，使血液中的青霉素浓度保持较高水平，而提高青霉素的有效疗效。

2.相加作用：两药合用的作用是两药单用时的作用之和。如解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚；β受体阻断阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪。

4.增强作用：两药合用时的作用大于单用时的作用之和，或一种药物虽无某种生物效应，却可增强另一种药物的作用。如抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶。

第352题

用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是镇痛药。

当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮均无镇痛作用，都是阿片受体阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

第353题

患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏

A.N-乙酰基转移酶

B.假性胆碱酯酶

C.乙醛脱氢酶

D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

E.异喹胍-4-羟化酶

参考答案：D

解析：

本题考查的是机体代谢的多态性对药物的影响。

G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。

第354题

下列药物制剂中，要求在冷处保存的是

A.注射用门冬酰胺酶

B.对乙酰氨氨基酚片

C.硫酸阿托品注射液

D.丙酸倍氯米松气雾剂

E.红霉素软膏

参考答案：A

解析：

本题考查的是贮藏条件。

冷处：系指贮藏处温度为2℃～10℃。该贮藏条件通常应用于遇热不稳定的药品。例如，阿法骨化醇遇光、湿、热均易变质，要求遮光、充氮、密封、在冷处保存；再如，生化药品门冬酰胺酶（埃希）系自大肠埃希菌中提取制备的具有酰胺基水解作用的酶，要求遮光、密封、冷处保存；生长抑素为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽，要求遮光、密封、在冷处保存。特别说明，生物制品的贮藏要求更为严格，《中国药典》规定于2℃～8 ℃保存和运输。个别品种甚至要求冷冻保存，如重组人胰岛素要求遮光、密闭、在-15℃以下保存；再如，重组人生长激素要求密闭、2℃～8℃保存，但重组人生长激素溶液则要求密闭、-20℃保存。

【考点延展】

1.对乙酰氨氨基酚片要求密封保存。

2.硫酸阿托品注射液要求密闭保存。

3.丙酸倍氯米松气雾剂要求密闭、在凉暗处保存。

4.红霉素软膏密闭、阴凉干燥处保存。

第355题

下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是

A.拓扑异构酶

B.葡萄糖醛酸转移酶

C.N-乙酰基转移酶

D.血管紧张素转化酶

E.混合功能氧化酶

参考答案：E

解析：

本题考查的是参与Ⅰ相代谢的酶类。

哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称细胞色素P450酶系。在催化药物过程中，该酶能将分子氧的一个氧原子还原成水，而将另一氧原子掺入药物分子，故又称单氧加合酶，该氧化过程同时又需要分子氧和还原型辅酶Ⅱ（NADPH）的参与，故又称混合功能氧化酶。

第356题

某患者上呼吸道感染，用氨苄西林治疗、见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是

A.为一种前体药物

B.给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦

C.对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林

D.抗菌效果优于氨苄西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性

E.可以口服，且口服后吸收迅速

参考答案：D

解析：

本题考查的是其他β-内酰胺类抗生素。

将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下水解成较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。舒巴坦为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药，可以增强氨苄西林的抗菌活性。

第357题

在药物安全指标中，药物安全范围指的是

A.ED5和LD95之间的距离

B.ED95和LD5之间的距离

C.ED1和LD99之间的距离

D.ED50和LD50之间的距离

E.ED99和LD1之间的距离

参考答案：B

解析：

本题考查的是安全范围的定义。

较好的药物安全指标是ED₉₅和LD₅之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

【考点延展】

治疗指数(TI）：TI=LD₅₀/ED₅₀，表示药物的安全性，此数值越大越安全。

第358题

原形无效，需经代谢后产生活性的药物是

A.甲苯磺丁脲

B.普萘洛尔

C.氯吡格雷

D.地西泮

E.丙米嗪

参考答案：C

解析：

本题考查的是血小板二磷酸腺苷受体阻断药。

氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体外无活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键，拮抗血小板ADP受体，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡ_b/Ⅲ_a受体的活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。

第359题

亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉唑时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是

A.CYP2D6

B.CYP3A4

C.CYP2C19

D.CYP2C9

E.CYP1A2

参考答案：C

解析：

本题考查抗溃疡药奥美拉唑。

奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%的亚洲人为CYP2C19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功受损的患者，应调低剂量进行治疗。

第360题

下列不属于G蛋白偶联受体的是

A.M胆碱受体

B.γ-氨基丁酸受体

C.阿片受体

D.α肾上腺素受体

E.多巴胺受体

参考答案：B

解析：

本题考查的是G-蛋白偶联受体的类型。

现己发现40余种神经递质或激素的受体，如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、阿片受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等，通过G-蛋白偶联机制产生作用。γ-氨基丁酸受体属于配体门控离子通道受体。

【考点延展】

1.配体门控离子通道受体：配体门控及电压门控型，包括：N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体。

2.酪氨酸激酶受体：胰岛素、生长因子。

3.细胞内受体：甾体激素受体、甲状腺激素受体、细胞核激素受体、维生素A、维生素D。

4.其他酶类受体：鸟苷酸环化酶（GC）。