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舍曲林的化学结构如下,体内过程符合线性药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原形从尿中排泄,临床上常用剂量为50~200mg,每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h,其消除半衰期约为24h,血浆蛋白结合率为98%。
舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要代谢产物是
A.3-羟基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羟基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林
E.脱氯舍曲林
参考答案:D
解析:
本题考查的是舍曲林的药动学特征。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林,其药理活性是舍曲林的1/20。