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舍曲林的化学结构如下,体内过程符合线性药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原形从尿中排泄,临床上常用剂量为50~200mg,每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h,其消除半衰期约为24h,血浆蛋白结合率为98%。
舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6~12h)合用时可能引起低血糖,其主要原因是
A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
B.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白
C.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
D.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用
E.舍曲林对格列本脲有增敏作用
参考答案:B
解析:
本题考查的是药物与血浆蛋白结合的能力。
舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6~12h)合用,舍曲林置换已经与血浆蛋白结合的格列本脲,导致游离的格列本脲浓度升高,引起低血糖。