“微信扫一扫”进入题库练习及模拟考试
A.依那普利
B.罗红霉素
C.曲格列酮
D.奥沙西泮
E.西咪替丁
与非治疗靶标结合产生胃肠道副作用的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
“一药多靶”药物与非治疗靶标结合,产生治疗作用以外的生物活性,即毒副作用。例如,血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等,通过抑制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化,用于治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF)等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等,导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应,特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
大环内酯类抗生素红霉素类药物,如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性,增加了胃肠道蠕动,并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核CYP2C8和CYP3A4的作用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共价键结合;此外,曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。