第101题 根据上述处方判断，该制剂属于

A.片剂

B.膜剂

C.包衣片

D.双层片

E.贴剂

参考答案：B

解析：

本题考查膜剂。PVA是成膜材料。

第102题 根据上述处方外层组成分析，尼莫地平可能具有的特点是

A.易光解

B.易脱水

C.易吸潮

D.易聚合

E.易挥发

参考答案：A

解析：

本题考查包衣材料。二氧化钛为遮光剂，加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性。

第103题 该处方中尼莫地平微粉化处理的目的是

A.增加药物溶出，有利于吸收

B.增加颗粒感，提高用药顺应性

C.降低药物刺激性

D.控制药物释放速度

E.防止药物从内层扩散进入外层

参考答案：A

解析：

本题考查口服膜剂的举例。

尼莫地平微粉化可以增加药物溶出，有利于吸收。

类比地西泮膜剂处方：

【处方】内层含主药的药膜（500张膜剂用量）：

地西泮微粉lg         PVA（17-88）3.9g                   水15ml

外层避光包衣膜：   PVA（17-88）4.5g                甘油0.lg

二氧化钛0.lg           糖精0.005g            食用蓝色素0.005g                  

液状石蜡0.005g         水12ml

【注解】处方中地西泮为主药，内层是含主药的药膜，内层中PVA为成膜材，水为溶剂；上下两层为避光包衣膜，其中PVA为成膜材料，甘油为增塑剂，二氧化钛为遮光剂，食用蓝色素为着色剂，糖精为矫味剂，液状石蜡为脱膜剂，水作为溶剂。主药难溶于水，为了使它能均匀分散在成膜材料PVA的溶液中，故将其微粉化。

第104题 奥司他韦的抗病毒作用机制是

A.抑制多聚酶

B.抑制M2蛋白

C.抑制逆转录酶

D.抑制腺苷脱氨酶

E.抑制神经氨酸酶

参考答案：E

解析：

本题考查奥司他韦的抗病毒作用机制。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制药。

第105题

根据奥司他韦的结构，其在体内发挥抗病毒作用的活性代谢产物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查奥司他韦。

奥司他韦是前体药物，本品口服后，在胃肠道迅速被吸收，经肝脏和肠壁酯酶作用下将酯基水解，迅速转化为奥司他韦羧酸盐。它是流感病毒神经氨酸酶的特异性抑制药。

第106题 根据上述内容判断，该患者每日给药2次的主要原因是

A.Tmax为2～3小时

B.Cmax为456μg/L

C.t1/2为6～10小时

D.血浆蛋白结合率小于3%

E.成人用量75mg/次

参考答案：C

解析：

本题考查给药方案设计。

根据半衰期制定给药方案：当给药间隔τ=t_l/2时，药物按一定剂量多次给药后，体内药物浓度经5～7个半衰期达到稳态水平。在多次给药总药剂量相同情况下，当τ＜t_1/2时，药物在体内可能会有较大蓄积。根据描述奥司他韦的半衰期如果是10小时，在体内不产生蓄积的情况下，给药时间间隔要大于10小时，一天24小时，所以每日给药2次比较合适。

第107题 针对该患者高烧、咳嗽、咳痰症状，对症治疗的药物是

A.奥司他韦、对乙酰氨基酚

B.对乙酰氨基酚、氨溴索

C.氨溴索、维生素C

D.奥司他韦、氨溴索

E.对乙酰氨基酚、维生素C

参考答案：B

解析：

本题考查药物的临床应用。对乙酰氨基酚属于解热镇痛药，可以退热。氨溴索属于祛痰药，可以缓解咳嗽、咳痰的症状。

第108题 不需要水即能迅速崩解或溶解。适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮剂型是

A.肠溶片

B.多层片

C.口崩片

D.咀嚼片

E.可溶片

参考答案：C

解析：

本题考查口崩片。

口腔崩解片又称为口崩片，系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备，由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻干片。

第109题 为发挥注射用利培酮微球缓释、长效的作用，适宜的给药方式是

A.鞘内注射

B.肌内注射

C.静脉注射

D.椎管内注射

E.皮下注射

参考答案：E

解析：

本题考查注射给药。

药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射。

第110题 利培酮片规格为1mg、2mg和3mg，需检查含量均匀度。《中国药典》关于制剂含量均匀度检查的说法，错误的是

A.用于检查单剂量的固体、半固体和非均相液体制剂含量符合标示量的程度

B.凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查重（装）量差异

C.除另有规定外，片剂、硬胶囊、颗粒剂或散剂等，每个单剂标示量小于25mg者，需要检查含量均匀度

D.凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查分散均匀性

E.除另有规定外，片剂、硬胶囊、颗粒剂或散剂等，主药含量小于每个单剂重量是50%者需要检查含量均匀度

参考答案：E

解析：

本题考查含量均匀度检查法。

用于检查单剂量的固体、半固体和非均相液体制剂含量符合标示量的程度。除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者；药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末；内充非均相溶液的软胶囊；单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分，多种维生素或微量元素一般不检查含量均匀度。凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查重（装）量差异；当全部主成分均进行含量均匀度检查时，复方制剂一般亦不再检查重（装）量差异。

第111题 关于药物引起Ⅰ型变态反应的说法，正确的有

A.青霉素引起的过敏性休克属于Ⅰ型变态反应

B.Ⅰ型变态反应又称为溶细胞型反应

C.Ⅰ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

D.Ⅰ型变态反应是速发型变态反应

E.药物制激机体产生lgE、lgG，宿主进入致敏状态

参考答案：ADE

解析：

本题考查变态反应分型。

第112题 关于药品通用名的说法，正确的有

A.是表示药物的化学结构

B.通常是指有活性的药物物质的名称

C.是每个药物独有的名称

D.是药学研究人员和医务人员使用的共同名称

E.是制药企业自行选择的名称，可申请专利保护

参考答案：BCD

解析：

本题考查药品的通用名。

药品的通用名也称为国际非专利药药品名称（INN），是生界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，因此一个药物只有一个药品通用名。

第113题 关于生物利用度和生物等效性的说法，正确的有

A.生物等效性是评价仿制药质量的重要指标

B.具有药学等效的药物一定具有生物等效性

C.生物利用度研究是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一

D.生物等效性研究用以判断研发药品是否可替换已上市药品

E.当吸收速度的差别没有临床意义时，某些药物制剂的吸收程度相同而速度不同时，也可认为生物等效

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查生物利用度和生物等效性。

生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。它是新药开发与研究的基本内容，是反映药物及其制剂效果内在质量的重要指标。它强调反映药物活性成分到达体循环的相对量和速度，是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一。

生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。生物等效性也是评价药物或制剂质量的重要指标，它侧重于与预先确定的等效标准和限度进行比较，保证含同一药物活性成分的不同制剂体内行为的一致性，用以判断新研发产品是否可替换已上市药品。

药学等效性：两种制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则互为药学等效。具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。

第114题 微囊是将固态或液态药物包裹在高分子材料中形成的微小囊状物，药物经微囊化后具备的特点有

A.提高药物的稳定性

B.控制药物的释放

C.促进药物的吸收

D.掩盖药物的不良味道

E.提高药物的渗透性

参考答案：ABD

解析：

本题考查药物微囊化的特点。

1.提高药物的稳定性 2.掩盖药物的不良臭味 3.防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性 4.控制药物的释放 5.使液态药物固态化 6.减少药物的配伍变化7.使药物浓集于靶区。

第115题

角膜前流失是眼用制剂生物利用度低的主要原因。有利于防止药物流失，维持药效的制剂方法有

A.制成含有甲基纤维素的滴眼液

B.制成含有聚乙烯醇的滴眼液

C.制成眼用膜剂

D.制成低浓度滴眼液

E.制成眼用凝胶

参考答案：ABCE

解析：

本题考查眼用制剂。

适当增加滴眼剂的黏度，既可延长药物与作用部位的接触时间，又能降低药物对眼的刺激性，有助于药物发挥作用。常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。另外制成眼用膜剂、眼用凝胶剂也有利于防止药物流失。

第116题 哌啶类H1受体拮抗药中，有些因心脏不良反应撤出市场，但其活性代谢产物却具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。这些活性代谢产物有

A.非索非那定

B.诺阿司咪唑

C.依巴斯汀

D.咪唑斯汀

E.左卡巴斯汀

参考答案：AB

解析：

本题考查哌啶类H₁受体拮抗药。

特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速（TDP）等心脏不良反应，后被宣布撤出美国市场和欧美市场，这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H₁受体阻断药用于临床。

第117题 增强作用是指两药合用时的作用大于单药使用时的作用之和，或一种药物虽无某种生物效应，却可增强另一种药物的作用。属于增强作用的药物相互作用有

A.磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

B.阿替洛尔+氢氯噻嗪

C.普鲁卡因+肾上腺素

D.普萘洛尔+异丙肾上腺素

E.庆大霉素+链霉素

参考答案：AC

解析：

本题考查增强作用。

第118题

属于药物在体内发生生物转化第Ⅰ相反应的有

A.吗啡代谢生成6-O-葡萄糖醛酸结合物

B.卡马西平的10,11-双键在体内代谢生成10,11-环氧化物

C.甲苯磺丁脲的甲基代谢生成羧基

D.对氨基水杨酸乙酰化生成对乙酰氨基水杨酸

E.氯霉素的二氯乙酰基侧链代谢氧化成酰氯基

参考答案：BCE

解析：

本题考查第Ⅰ相生物转化反应。

A选型和D选项属于第Ⅱ相生物反应。

第119题 胶囊剂在生产、使用和贮存中可能存在的局限性有

A.易受温度影响

B.易受湿度影响

C.不适用于吞咽困难的特殊群体

D.易受醛类药物影响

E.生产成本相对较高

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查胶囊剂的局限性。

（1）胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。（2）生产成本相对较高。（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。（4）胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；③会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；④会导致明胶变性的醛类药物；⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑥会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。

第120题 处方中含有凡士林的产品有

A.吲哚美辛凝胶

B.冻疮软膏

C.伤湿止痛膏

D.氧化锌糊

E.水杨酸乳膏

参考答案：BDE

解析：

本题考查剂型的处方实例。

冻疮软膏：

【处方】樟脑30g  薄荷脑20g  硼酸50g  羊毛脂20g  液状石蜡10ml 

凡士林适量

【注解】本品采用油脂性基质软膏，加适量羊毛脂可增加药物在皮肤内的扩散。处方中樟脑与薄荷脑共研即可液化，又由于都易溶于液状石蜡，所以加入少量液状石蜡有助于分散均匀，而使软膏更细腻。待基质温度降至50℃再加入药物，可防止樟脑，薄荷脑遇热挥发。

氧化锌糊：

【处方】氧化锌250g  淀粉250g  羊毛脂250g  凡士林250g

【注解】①由于本品中固体粉末成分占50%，在体温下软化而不熔化，可在皮肤中保留较长时间，吸收分泌液而呈现干燥，大量粉末在基质中形成孔隙，有利于保持皮肤的正常生理状态，可用于亚急性皮炎与湿疹。处方中的羊毛脂可使成品细腻，也有吸收分泌物的作用。②处方中固体成分多，硬度大，故采用热熔法配制，氧化锌与淀粉加入前需干燥，以免结块，加入时基质温度不能超过60℃，以防淀粉糊化（淀粉糊化温度为68℃～72℃）后降低其吸水性。冬季时可用5%液状石蜡代替部分凡士林调节硬度。

水杨酸乳膏：

【处方】水杨酸50g  硬脂酸甘油酯70g  硬脂酸100g  白凡士林120g  液状石蜡 100g  甘油120g  十二烷基硫酸钠10g  羟苯乙酯lg  蒸馏水480ml

【注解】①本品为O/W型乳膏，液状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相成分，十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯（1：7）为混合乳化剂，其HLB值为11，接近本处方中油相所需的HLB值12.7，制得的乳膏剂稳定性较好。②在O/W型乳膏剂中加入白凡士林可以克服应用上述基质时干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用。③甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。④加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失，而且温度过高，当本品冷凝后常会析出粗大药物结晶。还应避免与铁或其他重金属器皿接触，以防水杨酸变色。