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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)

第21题

大剂量应用会导致体内含疏基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，导致高铁血红蛋白血症的药物是

A.青霉素

B.硝酸甘油

C.阿司匹林

D.卡马西平

E.两性霉素B

参考答案：B

解析：

本题考查对红细胞的毒性作用。

亚硝酸盐、硝酸酯类化合物均为硝酸多元酯结构，分子中O -N02是产生药效的必须结构，可经体内含巯基的酶催化释放NO，迅速松弛血管平滑肌扩张血管。硝酸甘油大剂量或连续使用可使含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。

第22题

下列表面活性剂中，安全性最好的是

A.十二烷基硫酸钠

B.吐温 80

C.吐温 20

D.苯扎氯胺

E.苯扎溴铵

参考答案：C

解析：

本题考查表面活性剂的毒性。

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子型表面活性剂＞阴离子型表面活性剂＞非离子型表面活性剂。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。

第23题

抗肿瘤药物长春新碱导致周围神经病变的机制是

A.抑制钙离子通道导致髓鞘损害

B.干扰神经递质的释放影响神经功能

C.诱导活性氧的产生导致神经损害

D.抑制微管形成导致轴突运输障碍

E.拮抗多巴胺受体产生神经损害

参考答案：D

解析：

本题考查药物对神经系统的毒性作用及常见药物。

长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。微管是构成细胞骨架和有丝分裂纺锤体的重要部分，也是轴突运输所必需的。它是神经毒物作用的易感位点之一。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合，抑制微管蛋白的亚单位形成微管，导致轴突运输的障碍，从而引起周围神经病。

第24题

单室模型药物静脉滴注过程中的血药浓度公式为C=-e（1-e^-kt），其中k 与K₀的单位分别是

A.h, h-1

B.h-1,mg/h

C.mL/h, mg/h

D.h-1,h-1

E.h-1,h.ug/mL

参考答案：B

第25题

口腔速释制剂具有起效快、使用方便的特点。口腔黏膜中渗透能力最强的部位是

A.牙龈黏膜

B.聘黏膜

C.舌下黏膜

D.内衬黏膜

E.颊黏膜

参考答案：C

解析：

本题考查影响口腔黏膜吸收的因素。

口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收。颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限速因素，有利于药物全身吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首关效应强或在胃肠道中易降解的药物，如甾体激素和硝酸甘油舌下给药能显著提高生物利用度。

第26题

关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药构效关系的说法，错误的是

A.在酸性环境下稳定，不会发生解离

B.有苯并咪唑结构，是抗溃疡活性的必需基团

C.有吡啶结构，吡啶环也可用碱性基团取代的苯环替换

D.有亚砜基团，是药物的手性中心，产生对映异构体

E.抑制质子泵减少胃酸分泌

参考答案：A

解析：

本题考查质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药的构效关系。

质子泵抑制剂类抗溃疡药（以奥美拉唑为例）具较弱的碱性，在碱性环境中不易解离，保持游离的非活性状态，可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+ - ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。

第27题

舒他西林的化学结构如下，是由舒巴坦与氨苄西林以 1:1 的形式制备的前药，在体内水解成舒巴坦与氨苄西林发挥抗菌作用。关于舒他西林的说法，错误的是

A.结构中舒巴坦与氨苄西林通过次甲基形成双酯相连

B.氨苄西林是细菌细胞壁转肽酶的抑制剂

C.氨苄西林可以提高舒巴坦的稳定性

D.舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂

E.舒巴坦可以抑制氨苄西林的降解失活

参考答案：C

第28题

因在体内代谢产生对乙酰氨基酚，并进一步代谢形成毒性产物，被撤市的 β受体拮抗药是

艾司洛尔

普拉洛尔

美托洛尔

阿替洛尔

比索洛尔

参考答案：B

解析：

本题考查药物代谢产物产生毒副作用。

β受体阻断药普拉洛尔在体内的代谢活化首先生成O-去烷基化生成化合物（对乙酰氨基酚），继之氧化生成亚胺-醌式结构化合物，该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物，后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎，普拉洛尔由此而被撤出市场。

第29题

关于竞争性拮抗药特点的说法，正确的是

A.与受体结合后能产生与激动药相似的效应

B.与受体的亲和力弱，产生较弱的效应

C.增加激动药的剂量也不能产生最大效应

D.与激动药作用于不同受体

E.使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变

参考答案：E

解析：

本题考查竞争性拮抗药的特点。

根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：

1.竞争性拮抗药（可逆）特点：量效曲线平行右移和最大效应不变

2.非竞争性拮抗药（牢固）特点：量效曲线右移和最大效应降低

第30题

临床上无需进行治疗药物监测的药物是

A.在治疗剂量范围内具有非线性动力学特征的药物

B.安全性良好、MTC 远大于 MEC 的药物

C.治疗指数小、毒性反应强的药物

D.肾功能不全患者使用氨基糖苷类抗生素

E.药物动力学行为个体间差异很大的药物

参考答案：B

解析：

本题考查治疗药物监测的适用范围。

并不是所有药物都需要进行血药浓度监测，在血药浓度一效应关系已经确立的前提下，下列情况需进行血药浓度监测：

（1）个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异。

（2）具非线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。

（3）治疗指数小、毒性反应强的药物。

（4）毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。

（5）特殊人群用药。患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别，如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。

（6）常规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物，测定血药浓度有助于分析原因。

（7）合并用药出现异常反应，药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变，需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。

（8）血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化。有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应；有的血药浓度随时间降低而导致无效。

（9）用于诊断和处理药物过量或中毒。

第31题

根据阿片类镇痛药物的构效关系，当吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，生成的吗啡样物质对阿片受体具有拮抗作用。对阿片受体具有拮抗作用的药物是

纳洛酮

可待因

埃托啡

吗啡酮

羟考酮

参考答案：A

解析：

本题考查阿片类镇痛药物的构效关系。

纳洛酮：17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂。

第32题

反映药物时-效关系的参数，不包括的是

A.平均滞留时间

B.最大效应时间

C.疗效维持时间

D.作用残留时间

E.起效时间

参考答案：A

解析：

本题考查平均滞留时间。

平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值。

第33题

乳膏剂是将原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。关于乳膏剂的说法，错误的是

A.适用于各种急、慢性炎症性皮肤病

B.可用于炎热天气或油性皮肤

C.避光密封，可冷冻保存

D.可添加保湿剂、增稠剂、抗氧剂或透皮促进剂

E.可用于寒冷天气或干性皮肤

参考答案：C

解析：

本题考查乳膏剂。

乳膏剂应避光密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。

第34题

某药物的表观分布容积约为 5.6L。关于该药物体内分布的说法，正确的是

A.该药的血浆蛋白结合率很低

B.该药主要分布在红细胞中

C.该药主要分布在血浆中

D.该药主要分布在细胞内液中

E.该药主要分布在细胞外液中

参考答案：C

解析：

本题考查表观分布容积。

表观分布容积小于体液总体积，说明血药浓度较高，药物主要分布在血液中。

第35题

注射剂是原料药或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂。关于注射剂的说法正确的是

A.口服吸收好的药物适宜做成注射剂

B.注射剂应不含热原

C.注射剂对生产设备要求低

D.注射剂对生产环境要求低

E.注射剂的 pH 控制在 3-10 的范围内

参考答案：B

解析：

本题考查注射剂的质量要求。

1.pH 注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范围内。也可根据具体品种确定，同一品种的pH允许差异范围不超过±1.0。

2.渗透压对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

3.稳定性注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效。

4.安全性注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。

5.澄明溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。

6.无菌注射剂内不应含有任何活的微生物。

7.无热原注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。

第36题

关于非线性药物动力学的说法，错误的是

A.药物体内 ADME 过程中出现饱和现象是引起非线性药物动力学的原因

B.在疾病情况下，药物可能在治疗剂量范围内具有非线性药物动力学特征

C.具有非线性药物动力学特征药物的微小剂量变化有可能产生显著的不良反应

D.非线性药物动力学过程不能用一级速率过程表示

E.临床上大多数药物在治疗剂量范围内会出现非线性药物动力学特征

参考答案：E

解析：

本题考查非线性药动学产生的原因及临床影响。

临床上大多数药物在治疗剂量范围内不会出现非线性药动学特征。生物系统的有限性导致了药物体内某些过程出现饱和现象是引起非线性动力学的根本原因。非线性药动学对于临床用药的安全性和有效性具有较大影响。患者在病理生理情况（如肝损伤、肾衰竭等）下，可能引起药物的体内消除过程被饱和，则可在治疗剂量范围内发生非线性动力学过程，此时药物的消除速度明显减慢，可能产生显著的临床效应和毒副作用，中毒后的解毒过程也较缓慢，必要时需要进行治疗药物监测。因此，具有非线性药动学特征的药物在临床使用上应特别注意。

第37题

地西泮注射液与 5%葡萄糖注射液存在配伍变化，配伍后出现沉淀的主要原因是

A.溶剂组成变化

B.pH 的改变

C.离子作用

D.直接反应

E.混合顺序

参考答案：A

解析：

本题考查注射剂配伍变化的主要原因及实例。

溶剂组成改变：如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

第38题