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西替利嗪(lgP= 2.98;HA,pKa 3.6) 是第二代抗组胺药,在生理条件下(pH=7.4),主要是以羚酸负离子(A-) 存在,难以通过血脑屏障。根据 pKa= pH + lg[HA]/[A],在生理条件下,西替利嗪与西替利嗪负离子的比例约为
A.50 : 50
B.25 : 75
C.1:100
D.1: 10000
E.1: 1000
参考答案:D
解析:
本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
pKa= pH + lg[HA]/[A]
lg[HA]/[A]= pKa-pH=3.6-7.4=-3.8≈-4
[HA]/[A]=10-4=1: 10000