执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）

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关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药构效关系的说法，错误的是

A.在酸性环境下稳定，不会发生解离

B.有苯并咪唑结构，是抗溃疡活性的必需基团

C.有吡啶结构，吡啶环也可用碱性基团取代的苯环替换

D.有亚砜基团，是药物的手性中心，产生对映异构体

E.抑制质子泵减少胃酸分泌

知识点：2023年执业药师 药学专业知识一 真题

参考答案：A

解析：

本题考查质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药的构效关系。

质子泵抑制剂类抗溃疡药（以奥美拉唑为例）具较弱的碱性，在碱性环境中不易解离，保持游离的非活性状态，可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+ - ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。