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关于卡托普利结构中巯基作用的说法,错误的是
A.可与酶中锌离子结合,是关键的药效团
B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用
C.可与半胱氨酸形成结合物,参与排泄
D.分子间易形成二聚合物,失去活性
E.巯基不易被氧化代谢,故作用持久
参考答案:E
解析:
本题考查的是抗高血药卡托普利。
卡托普利是含巯基的ACE抑制药的唯一代表药。分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团。会产生皮疹和味觉障碍。由于巯基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键;体内代谢有40%~ 50%的药物以原型排泄;剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。