第921题

该药物的肝清除率

A.2L/h

B.6.93L/h

C.8L/h

D.10L/h

E.55.4L/h

参考答案：C

解析：

本题考查清除率。t_1/2=0.693/k=6.93h，则k=0.1h^-1；V=100L，则清除率Cl=kV=10L/h。由题干可知，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除的20%，故肝清除率为8L/h。

第922题

该药物片剂的绝对生物利用度是

A.10%

B.20%

C.40%

D.50%

E.80%

参考答案：A

解析：

本题考查绝对生物利用度。

第923题

为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情兄下，可以考虑将其制成

A.胶囊剂

B.口服缓释片剂

C.栓剂

D.口服乳剂

E.颗粒剂

参考答案：C

解析：

本题考查剂型的分类。为避免首过效应，常采用注射、舌下、肺部、鼻腔、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。

第924题

根据背景资料，盐酸曲马多的药理作用特点是

A.镇痛作用强度比吗啡大

B.具有一定程度的耐受性和依赖性

C.具有明显的致平滑肌痉挛作用

D.具有明显的影响组胺释放作用

E.具有明显的镇咳作用

参考答案：B

解析：

本题考查合成镇痛药。曲马多在体内代谢生成O-去甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2-4倍，为吗啡的1/35，几无成瘾性性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。用于中重度、急慢性疼痛的止痛。

第925题

根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用

A.内消旋体

B.左旋体

C.优势对映体

D.右旋体

E.外消旋体

参考答案：E

解析：

本题考查合成镇痛药。“（±）-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用”。曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。

第926题

曲马多在体内的主要代谢途径是

A.O-脱甲基

B.甲基氧化成羟甲基

C.乙酰化

D.苯环羟基化

E.环乙烷羟基化

参考答案：A

解析：

本题考查合成镇痛药。曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多。

第927题

下面属于盐酸曲马多缓释片的溶出度曲线的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

第928题

药物的化学结构决定了药物的理化性质、体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括

A.药物的ED50

B.药物的PKa

C.药物的旋光度

D.药物的LD50

E.药物的t1/2

参考答案：ABCDE

解析：

【该知识点已删除】

第929题

片剂包衣的主要目的和效果包括

A.掩盖药物苦味或不良气味，改善用药顺应性

B.防潮、遮光，增加药物稳定性

C.用于隔离药物，避免药物间配伍变化

D.控制药物在胃肠道的释放部位

E.改善外观，提高流动性和美观度

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查片剂包衣的目的。①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；②防潮、避光，以增加药物的稳定性；③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；⑤控制药物在胃肠道的释放部位。

第930题

聚山梨酯80（Tween 80）的亲水亲油平衡值（HLB值）为15，在药物制剂中可作为

A.增溶剂

B.乳化剂

C.消泡剂

D.消毒剂

E.促进吸收剂

参考答案：ABE

解析：

本题考查表面活性剂在口服液体制剂中的应用。聚山梨酯类：商品名为吐温（Tween），常用于O/W型乳剂的乳化剂，也可用作增溶剂，分散剂和润湿剂。

第931题

吸入粉雾剂的特点有

A.药物吸收迅速

B.药物吸收后直接进入体循环

C.无肝脏首过效应

D.比胃肠给药的半衰期长

E.比注射给药的顺应性好

参考答案：ABCE

解析：

本题考查粉雾剂的特点。①无胃肠道降解作用；②无肝脏首过效应；③药物吸收迅速，给药后起效快；④大分子药物的生物利用度以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提高；⑤小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药；⑥药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗的目的；⑦用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物；⑧顺应性好，特别适用于原需进行长期注射治疗的患者；⑨起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。

第932题

a、b、c 三种药物的受体亲和力和内在活性对量效曲线的影响如下图，正确的是

A.与受体的亲和力相等

B.与受体的亲和力是a>b>c

C.内在活性是a>b>c

D.内在活性相等

E.内在活性是a<b<c

参考答案：BD

解析：

本题考查竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量-效曲线的影响。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。由图可知，三药的内在活性相等。与受体的亲和力是a>b>c。

第933题

下列影响药物作用的因素中，属于遗传因素的是

A.种属差异

B.种族差异

C.遗传多态性

D.特异质反应

E.交叉耐受性

参考答案：ABCD

解析：

遗传因素：种族差异、种属差异、个体差异、特异质反应

【该知识点已删除】

第934题

根据药品的不良反应的性质分类，与药物本身的药理作用无关的的不良反应包括

A.副作用

B.毒性反应

C.后遗效应

D.变态反应

E.特异质反应

参考答案：DE

解析：

本题考查药物的不良反应。与药物常规药理作用无关的异常反应。剂量无关，难以预测，发生率低，死亡率高。①特异质反应：G-6-PD缺乏→溶血性贫血；②过敏反应：青霉素引起的过敏性休克。

第935题

治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下需要进行血药浓度监测的有

A.疗指数小，毒性反应强的药物

B.具有线性动力特征的药物

C.体内容易蓄积而发生毒性反应的药物

D.合并用药易出现异常反应的药物

E.个体差异很大的药物

参考答案：ACDE

解析：

本题考查治疗药物监测。需进行血药浓度监测的情况有：①个体差异大：三环类抗抑郁药。②非线性动力学特征：如苯妥英钠★。③治疗指数小、毒性反应强：强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。④毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物：地高辛★。⑤特殊人群用药：如肾功能不全患者禁用氨基糖苷类。⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应。⑦合并用药而出现的异常反应。⑧长期用药，血药浓度受各种因素影响而发生变化。⑨诊断和处理药物过量或中毒。

第936题

关于中国药典规定的药物贮藏条件的说法，正确的有

A.在阴凉处贮藏系指贮藏处温度不超过20℃

B.在凉暗处贮藏系指贮藏处避光并温度不超过20℃

C.在冷处贮藏系指贮藏处温度为2-10℃

D.未规定贮藏温度时，系指在常温贮藏

E.常温系指温度10-30℃

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查《中国药典》基本要求-贮藏。

①避光 

密闭（防尘土） 

密封（防风化、吸潮、挥发或异物） 

熔封或严封（防空气、水分及污染） 

★②【阴凉处】不超过20℃； 

【凉暗处】避光且不超过20℃

【冷处】2℃～10℃； 

【常温】10℃～30℃（未规定指常温） 

第937题

坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂，坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性，体内半衰期约9小时，主要经肾排泄，坎地沙坦口服生物利用度为14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度为42%，下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程：

下列关于坎地沙坦酯的说法，正确的是

A.坎地沙坦酯属于前药

B.坎地沙坦不宜口服，坎地沙坦酯可仅口服使用

C.严重肾功能损害慎用

D.肝功能不全者不需要调整剂量

E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

坎地沙坦酯：含苯并咪唑环的AⅡ受体拮抗剂。坎地沙坦酯是前药，在体内迅速、完全代谢成活性化合物坎地沙坦。用于治疗原发性高血压，可单独使用，也可与其他抗高血压药物联用。双侧肾动脉狭窄或严重肾衰竭患者禁用。

第938题

含有喹啉酮环母核结构的药物是

A.

氨苄西林 

B.

环丙沙星

C.

尼群地平  

D.

格列本脲

E.

阿昔洛韦

参考答案：B

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药物。环丙沙星为喹诺酮类抗菌药物，母核结构为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。

第939题

临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用中，不合理的是

A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用

B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注

C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用

D.阿莫西林与克拉维酸联合应用

E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注

参考答案：B

解析：

本题考查注射液配伍变化的主要原因。溶剂组成改变：某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与0.9%氯化钠、5%葡萄糖或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

第940题

盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是

A.水解

B.pH值的变化

C.还原

D.氧化

E.聚合

参考答案：B

解析：

本题考查药物化学配伍变化的类型。

pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，其水溶液常因pH值的改变而析出沉淀，如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液与碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。

【该知识点已删除】