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患者,男,60岁,因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛,医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料:(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取,同时为弱阿片μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、δ、κ受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂;(±)-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%,35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:
根据背景资料,盐酸曲马多的药理作用特点是
A.镇痛作用强度比吗啡大
B.具有一定程度的耐受性和依赖性
C.具有明显的致平滑肌痉挛作用
D.具有明显的影响组胺释放作用
E.具有明显的镇咳作用
参考答案:B
解析:
本题考查合成镇痛药。曲马多在体内代谢生成O-去甲基曲马多,对μ、δ、κ受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2-4倍,为吗啡的1/35,几无成瘾性性,可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。用于中重度、急慢性疼痛的止痛。