第961题

依据新分类方法，药品不良反应按不同反应的英文名称首字母分为A~H和U九类。其中A类不良反应是指

A.促进微生物生长引起的不良反应

B.家族遗传缺陷引起的不良反应

C.取决于药物或赋形剂的化学性质引起的不良反应

D.特定给药方式引起的不良反应

E.药物对人体呈剂量相关的不良反应

参考答案：E

解析：

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药品不良反应新分类法包括了原来无法归类的给药方法和赋形剂的继发反应，共有A~H和U九类。

A类反应：是药物对人体呈剂量相关的反应，它可根据药物或赋形剂的药理学和作用模式来预知。

B类反应（过度反应或微生物反应）：由促进某些微生物生长引起的不良反应。

C类反应（化学反应）：药物或赋形剂的化学性质引起不良反应，以化学刺激为基本形式，致使多数病人在使用某制剂时会出现相似的反应。

D类反应（给药反应）：因药物特定的给药方式引起的不良反应。

F类反应（家族性反应）：具有家族性，反应特性由家族性遗传疾病（或缺陷）决定。

第962题

应用地西泮催眠，次晨出现的乏力、困倦等反应属于

A.变态反应

B.特异质反应

C.毒性反应

D.副反应

E.后遗效应

参考答案：E

解析：

本题考查药品不良反应按性质分的类型。次晨出现的乏力、困倦等反应是明显的“宿醉”现象，而宿醉是典型的后遗效应，多发生于苯二氮䓬类药物。停药后血药浓度已经降到最低有效浓度以下，但是仍然残存着药理效应。

第963题

患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低，需要5~20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝作用，这种个体差异属于

A.高敏性

B.低敏性

C.变态反应

D.增敏反应

E.脱敏作用

参考答案：B

解析：

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有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈，称为高敏性。反之，有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，称为低敏性或耐受性。

患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低而产生耐受性，需要5-20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝血作用。

第964题

结核病人可根据其对异烟肼乙酰化代谢速度的快慢分为异烟肼慢代谢者和快代谢者。异烟肼慢代谢者服用相同剂量异烟肼，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而异致体内维生素B6缺乏，而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。白种人多为异烟肼慢代谢者，而黄种人多为异烟肼快代谢者。据此，对不同种族服用异烟肼呈现出不同不良反应的分析，正确的是

A.异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害

B.异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎

C.异烟肼对白种人易引起肝损害，对黄种人易诱发神经炎

D.异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎和引起肝损害

E.异烟肼对白种人易诱发神经炎，对黄种人易引起肝损害

参考答案：E

解析：

本题考查遗传变异对药物作用的影响。人群中乙酰化转移酶分为快乙酰化型和慢乙酰化型，中国人和日本人多为快乙酰化型，白种人多为慢乙酰化型，此两种种族人对同一药物的半衰期可相差24倍以上；对药物产生的不良反应也有不同，如服用抗结核病药物异烟肼，白种人易致多发性神经炎，黄种人易致肝损害。 

第965题

随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

A.零级代谢

B.首过效应

C.被动扩散

D.肾小管重吸收

E.肠肝循环

参考答案：E

解析：

本题考查肠肝循环的定义。肠肝循环系指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

第966题

关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是

A.消除呈现一级动力学特征

B.AUC与剂量成正比

C.剂量增加，消除半衰期延长

D.平均稳态血药浓度与剂量成正比

E.剂量增加，消除速率常数恒定不变

参考答案：C

解析：

本题考查非线性药动学的特点。①药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。②当剂量增加时，消除半衰期延长。③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。 

第967题

关于线性药物动力学的说法，错误的是

A.单室模型静脉注射给药，lgC对t作用图，得到直线的斜率为负值

B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度

C.单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度

D.多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关

E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积

参考答案：E

解析：

本题考查多剂量给药体内药量的蓄积。蓄积系数与消除速率常数（生物半衰期） 和给药间隔时间有关，τ越小，蓄积程度越大，半衰期较大的药物容易产生蓄积。

第968题

非无菌药物被某些微生物污染后可能导致其活性降低，所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查，常用于药品微生物限度检查的方法是

A.平皿法

B.铈量法

C.碘量法

D.色谱法

E.比色法

参考答案：A

解析：

【该知识点已删除】

《中国药典》（2015年版）通则收载有“非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法（通则1105）”、“非无菌产品微生物限度检查：控制菌检查法（通则1106）”及“非无菌产品微生物限度标准（通则1107）”。

微生物计数法的计数方法包括平皿法、薄膜过滤法和最可能数法（MPN法）。

第969题

中国药典对药品质量标准中含量（效价）限度的说法，错误的是

A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比

B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示

C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示

D.抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示

E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比

参考答案：D

解析：

本题考查的是《中国药典》的含量（效价）规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量（化学药）或效价（抗生素、生化药品）占标示量的百分率表示。

第970题

临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，则检测样品宜选择

A.汗液

B.尿液

C.全血

D.血浆

E.血清

参考答案：E

解析：

本题考查生物样品种类。血样包括全血、血浆和血清，最为常用。加入抗凝剂后，全血离心制得血浆。不加抗凝剂，自然沉降后离心制得血清。

因抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，所以选血清。

第971题

某药物采用高效液相色谱法检测，药物响应信号强度随时间变化的色谱图及参数如下，其中可用于该药物含量测定的参数是

A.t0

B.tR

C.W

D.h

E.σ

参考答案：D

解析：

本题考查《中国药典》基本要求-含量或效价测定。色谱鉴别法常用术语：保留时间（t_R）、半高峰宽（W_h/2）、峰宽（W）、峰高（h）、峰面积（A）。保留时间主要用于组分的鉴别；半高峰宽或峰宽主要用于色谱柱柱效的评价；峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。

【该知识点已变动】

第972题

在苯二氮䓬结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是

A.

地西泮    

B.

奥沙西泮

C.

氟西泮    

D.

阿普唑仑

E.

氟地西泮

参考答案：D

解析：

本题考查唑仑类镇静催眠药。1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，代谢稳定性增加，与受体的亲和力提高，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。

第973题

非经典抗精神病药利培酮（）的活性代谢物是

A.

氯氮平 

B.

氯噻平    

C.

齐拉西酮                          

D.

帕利哌酮      

E.

阿莫沙平

参考答案：D

解析：

本题考查抗精神病药。利培酮：运用拼合原理设计的非经典抗精神病药物。口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成活性代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药半衰期只有3h，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24h。

第974题

属于糖皮质激素类平喘药的是

A.茶碱

B.布地奈德

C.噻托溴铵

D.孟鲁司特

E.沙丁胺醇

参考答案：B

解析：

用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。

【该知识点已删除】

第975题

关于维拉帕米（）结构特征和作用的说法，错误的是

A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂

B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢

C.具有碱性，易被强酸分解

D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体

E.通常口服给药，易被吸收

参考答案：C

解析：

本题考查抗心绞痛药。维拉帕米：（1）分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强。现用外消旋体。（2）维拉帕米呈弱酸性，化学稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液，稳定性好，甲醇溶液不稳定。口服吸收后经肝脏代谢，生物利用度20%，维拉帕米的代谢物主要为N-脱甲基化物。去甲维拉帕米保持了大概20%母体活性，并且能够达到甚至超过母体的稳定血药浓度。

第976题

依那普利是前体药物，给药后在体内水解代谢为依那普利拉而产生抗高血压作用，具体反应如下：

下列关于依那普利的说法，正确的是

A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物

B.依那普利分子中只有1个手性中心

C.依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药

D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团

E.依那普利代谢物依那普利拉，具有抑制ACE的作用

参考答案：E

解析：

本题考查抗高血压药依那普利。

（1）双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型。

（2）依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。

（3）依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

第977题

根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍了环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。下列降糖药中，具有上述结构特征的是

A.

格列齐特

B.

格列本脲

C.

格列吡嗪

D.

格列喹酮

E.

格列美脲

参考答案：E

解析：

本题考查降血糖药。格列美脲：脲上取代基为甲基环己基，甲基处在环己烷的平伏键上，阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应，具有高效、长效降血糖作用。

第978题

盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生水解。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用；对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

第979题

盐酸普鲁卡因溶液颜色变黄的原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生水解。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用；对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

第980题

在肾小管中，弱酸性药物在酸性尿液中的特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

肾小管重吸收主要是被动重吸收，药物的脂溶性是决定药物被动扩散过程的主要因素。大多数药物为有机弱电解质，在肾小管滤液中解离型与非解离型同时存在，非解离型的脂溶性较高，易被肾小管重吸收；解离型的脂溶性低，不易透过肾小管上皮而难被重吸收。药物的酸碱性以及肾小管滤液的pH影响药物的解离度。当滤液为酸性时，酸性药物大部分不解离而呈脂溶性状态，易被肾小管重吸收；碱性药物则相反。例如碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄，在水杨酸类药物和巴比妥类药物中毒时有实际应用价值。

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。