执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）

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依那普利是前体药物，给药后在体内水解代谢为依那普利拉而产生抗高血压作用，具体反应如下：

下列关于依那普利的说法，正确的是

A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物

B.依那普利分子中只有1个手性中心

C.依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药

D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团

E.依那普利代谢物依那普利拉，具有抑制ACE的作用

知识点：2016年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷

参考答案：E

解析：

本题考查抗高血压药依那普利。

（1）双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型。

（2）依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。

（3）依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。