第1041题

依据丙酸氟替卡松的结构的结构和制剂特点，对患者咨询问题的科学解释是

A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用

B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氟化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

E.丙酸氟替卡松结构中17位β羟酸酯具有活性，在体内水解产生的β羟酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

参考答案：E

解析：

本题考查肾上腺糖皮质激素。丙酸氟替卡松：17位β羧酸的衍生物。仅17位β羧酸酯具有活性，而β羧酸则不具活性，故本品一旦水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。

第1042题

下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项的说法，错误的是

A.使用前需摇匀储物罐，使药物充分混合

B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药

C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙

D.吸入气雾剂常用的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸

E.吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管

参考答案：C

解析：

本题考查气雾剂使用的注意事项。

（1）使用前摇匀，使药物和抛射剂混合。首次使用前或距上次使用超过1周时，先向空中试喷一次。

（2）患者吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，直到不再有空气以从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，开始深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部，然后闭口并屏气10秒钟后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息1min后重复操作。

（3）吸入结束后用清水漱口，清除口腔残留的药物。激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。

（4）气雾剂药物压力较高，使用耐压容器，储存时避光、避热、避冷冻、避摔碰。

第1043题

丙酸氟替卡松作用的受体属于

A.G蛋白偶联受体

B.配体门控离子通道受体

C.酪氨酸激酶受体

D.细胞核激素受体

E.生长激素受体

参考答案：D

解析：

本题考查受体的类型。肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维A酸、维生素A、维生素D等在细胞核上有相应的受体，这些位于细胞核的受体，称为细胞核激素受体（细胞内受体）。

第1044题

盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是

A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

B.与DNA发生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氢叶酸还原酶

E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

参考答案：A

解析：

本题考查抗肿瘤药。多柔比星是作用于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物。

第1045题

盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是

A.在体内发生脱甲基化反应，生成的羟基代谢物具有较大毒性

B.在体内容易进一步氧化，生成的醛基代谢物具有较大毒性

C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应

D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应

E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性

参考答案：C

解析：

本题考查抗肿瘤药。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

第1046题

脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是

A.具有靶向性

B.降低药物毒性

C.提高药物稳定性

D.组织相容性差

E.具有长效性

参考答案：D

解析：

本题考查脂质体的特点。

①靶向性和淋巴定向性；

②缓释和长效性；

③细胞亲和性和组织相容性；

④降低药物的毒性；

⑤提高药物的稳定性。

第1047题

PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，增强与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于

A.前体脂质体

B.pH敏感脂质体

C.免疫脂质体

D.热敏脂质体

E.长循环脂质体

参考答案：E

解析：

本题考查新型靶向脂质体。长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。

第1048题

药用辅料的作用有

A.赋型

B.提高药物稳定性

C.降低药物不良反应

D.提高药物疗效

E.增加病人用药顺应性

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药用辅料的作用。

①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物不良反应；⑥调节药物作用；⑦提高病人用药的顺应性。

第1049题

下面药物中，属于手性药物的是

A.

氯胺酮

B.

乙胺丁醇

C.

氨氯地平

D.

普鲁卡因

E.

阿司匹林

参考答案：ABC

解析：

本题考查药物的手性结构对药物活性的影响。

连有四个不同基团的碳原子形象地称为手性碳原子。手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。

氯胺酮：含一个手性中心。

乙胺丁醇：含两个构型相同的手性碳，分子成对称性仅有三个旋光异构体。

氨氯地平：4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体。

普鲁卡因、阿司匹林不含手性中心。

第1050题

缓释、控释制剂的释药原理有

A.扩散原理

B.溶出原理

C.溶蚀与溶出、扩散结合原理

D.渗透压驱动原理

E.离子交换原理

参考答案：ABCDE

解析：

缓（控）释制剂的释药原理及方法：溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合原理、渗透压驱动原理、离子交换作用。

【该知识点已删除】

第1051题

下列剂型给药可以避免“首过效应”的有

A.注射剂

B.气雾剂

C.口服溶液

D.舌下片

E.肠溶片

参考答案：ABD

解析：

本题考查影响药物代谢的因素。为避免首过效应，常采用注射、舌下、肺部、鼻腔、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。

第1052题

临床治疗药物的药物学参数通常基于血药浓度的获得，常用的血药浓度测定方法

A.红外分光光度法(IR)

B.薄层色谱法（TLC）

C.酶免疫法（ELISA）

D.高相液相色谱法（HPLC）

E.液相色谱-质谱联用法（LG-MS）

参考答案：CDE

解析：

本题考查体内样品的测定法。

（1）免疫分析法：放射免疫法和发光免疫法、荧光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法。

（2）色谱分析法：气相色谱法（GC）、高效液相色谱法（HPLC）和色谱-质谱联用法（GC-MS、LC-MS）等。

第1053题

药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外，还载有

A.鉴别

B.检查

C.含量测定

D.药动学参数

E.不良反应

参考答案：ABC

解析：

本题考查《中国药典》的主要结构与内容。正文是《中国药典》标准的主体，以《中国药典》二部收载品种的标准为例，其内容包括：①品名；②有机药物的结构式；③分子式；④分子量；⑤来源或有机药物的化学名称；⑥含量或效价限度；⑦处方；⑧制法；⑨性状；⑩鉴别；⑪检查；⑫含量测定；⑬类别；⑭规格；⑮贮藏；⑯杂质信息。共l6项内容。

第1054题

属于受体信号转导第二信使的有

A.环磷酸腺苷（cAMP）

B.环磷酸鸟苷（cGMP）

C.钙离子（Ca2+）

D.一氧化氮（NO）

E.乙酰胆碱（Ach）

参考答案：ABCD

解析：

本题考查第二信使。环磷酸腺苷(cAMP，最早发现)，环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、Ca²⁺、廿碳烯酸类、NO等。NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

第1055题

药物的协同作用包括

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.增强作用

D.相加作用

E.拮抗作用

参考答案：ACD

解析：

本题考查药物效应的协同作用。药物的协同作用指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，包括相加作用、增强作用和增敏作用。

第1056题

在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁药物的有

A.

氟西汀 

B.

舍曲林

C.

文拉法辛    

D.

艾司西酞普兰  

E.

阿米替林

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查抗抑郁药。

（1）阿米替林：活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者情绪。

（2）氟西汀：在体内代谢成去甲氟西汀，有活性，去甲氟西汀的t_1/2为330h。

（3）舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5~10倍。

（4）文拉法辛和它的活性代谢物 O-去甲文拉法新都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛的初级代谢产物 O-去甲文拉法新，活性和功能和文拉法辛等价。

（5）西酞普兰：在肝脏中CYP2C19，CYP2D6和CYP3A等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体。

第1057题

通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的雌激素类药物是

A.雌三醇

B.苯甲酸雌二醇

C.尼尔雌醇

D.炔雌醇

E.炔诺酮

参考答案：BC

解析：

本题考查雌激素。

天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇有极强的生物活性，对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药。

炔雌醇：在雌二醇的17ɑ位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，口服有效。

尼尔雌醇：炔雌三醇的3位羟基醚化，口服的长效雌激素。

第1058题

关于药品命名的说法，正确的是

A.药品不能申请商品名

B.药品通用名可以申请专利和行政保护

C.药品化学名是国际非专利药品名称

D.制剂一般采用商品名加剂型名

E.药典中使用的名称是通用名

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的命名。

（1）药物的商品名：①商品名通常针对最终产品，剂型、剂量确定。②不同企业生产的药品具有不同的商品名，不得冒用。③商品名同商标一样可注册和申请专利保护。

（2）药品的通用名：①国际非专利药品名称（INN），WHO推荐使用。②INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品。③一个药物只有一个通用名，不受专利保护。药品通用名也是药典中使用的名称。

（3）药物的化学名：①表明药品化学结构的名称。②依据国际纯化学和应用化学会、中国化学会、美国化学文献的原则。

第1059题

不属于新药临床前研究内容的是

A.药效学研究

B.一般药理学研究

C.动物药动学研究

D.毒理学研究

E.人体安全性评价研究

参考答案：E

解析：

【该知识点已删除】

本题考查新药研究。新药研究分为临床前和临床研究。临床前研究内容包括主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究；临床研究包括I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。人体安全性评价研究属于I期临床试验。

第1060题

属于非经胃肠道给药的制剂是

A.维生素C片

B.西地碘含片

C.盐酸环丙沙星胶囊

D.布洛芬混悬滴剂

E.氯雷他定糖浆

参考答案：B

解析：

本题考查的是剂型的分类。

非经胃肠道给药剂型：指除口服给药以外的其他途径的给药剂型。 

（1）注射给药：静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射、脊椎腔内注射等。 

（2）皮肤给药：外用溶液、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 

（3）口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等。 

（4）鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等。

（5）肺部给药：气雾剂、粉雾剂、吸入剂等。 

（6）眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等。

（7）直肠、阴道、尿道等部位的给药：灌肠、栓剂给药。