第1101题

多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色

A.药理学的配伍变化

B.给药途径的变化

C.适应症的变化

D.物理学的配伍变化

E.化学的配伍变化

参考答案：E

解析：

（1）物理学的配伍变化：溶解度改变，吸湿、潮解、液化与结块，粒径或分散状态的改变。发生沉淀是由于溶解度的改变，例如氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，往往析出氯霉素；（2）化学的配伍变化：浑浊或沉淀，变色，产气，发生爆炸，产生有毒物质，分解破坏、疗效下降。多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中发生变色现象；（3）异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强，属于药理学配伍变化中的协同作用，它是指协同作用系指两种以上药物合用后，使药物作用增加。

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第1102题

异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于什么变化

A.药理学的配伍变化

B.给药途径的变化

C.适应症的变化

D.物理学的配伍变化

E.化学的配伍变化

参考答案：A

解析：

（1）物理学的配伍变化：溶解度改变，吸湿、潮解、液化与结块，粒径或分散状态的改变。发生沉淀是由于溶解度的改变，例如氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，往往析出氯霉素；（2）化学的配伍变化：浑浊或沉淀，变色，产气，发生爆炸，产生有毒物质，分解破坏、疗效下降。多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中发生变色现象；（3）异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强，属于药理学配伍变化中的协同作用，它是指协同作用系指两种以上药物合用后，使药物作用增加。

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第1103题

阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

参考答案：A

解析：

本题考查生物药剂学分类：

第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；

第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率；

第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响；

第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。

第1104题

卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

参考答案：B

解析：

本题考查生物药剂学分类：

第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；

第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率；

第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响；

第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。

第1105题

乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

参考答案：C

解析：

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第1106题

烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

参考答案：A

解析：

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第1107题

碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

参考答案：B

解析：

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第1108题

主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是

A.气雾剂

B.醑剂

C.泡腾片

D.口腔贴片

E.栓剂

参考答案：A

解析：

气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。

第1109题

主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是

A.气雾剂

B.醑剂

C.泡腾片

D.口腔贴片

E.栓剂

参考答案：C

解析：

气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。

第1110题

片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等。

常用的致孔剂是

A.丙二醇

B.醋酸纤维素酞酸酯

C.醋酸纤维素

D.蔗糖

E.乙基纤维素

参考答案：D

解析：

增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。

释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

第1111题

片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等。

常用的增塑剂是

A.丙二醇

B.醋酸纤维素酞酸酯

C.醋酸纤维素

D.蔗糖

E.乙基纤维素

参考答案：A

解析：

增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。

释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

第1112题

制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为

A.潜溶剂

B.增溶剂

C.絮凝剂

D.消泡剂

E.助溶剂

参考答案：B

解析：

（1）增溶剂：在药剂中，一些难溶性维生素、甾体激素、挥发油等许多难溶性药物在水中的溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时可利用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。这种起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

第1113题

苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为

A.潜溶剂

B.增溶剂

C.絮凝剂

D.消泡剂

E.助溶剂

参考答案：E

解析：

（1）增溶剂：在药剂中，一些难溶性维生素、甾体激素、挥发油等许多难溶性药物在水中的溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时可利用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。这种起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

第1114题

苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为

A.潜溶剂

B.增溶剂

C.絮凝剂

D.消泡剂

E.助溶剂

参考答案：A

解析：

（1）增溶剂：在药剂中，一些难溶性维生素、甾体激素、挥发油等许多难溶性药物在水中的溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时可利用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。这种起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

第1115题

在脂质体的质量要求中，表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目是

A.载药量

B.渗透率

C.磷脂氧化指数

D.释放度

E.包封率

参考答案：A

解析：

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）×100%，载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈满足临床需要。

脂质体的稳定性：

①物理稳定性：渗漏率=（贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×100%

②化学稳定性：磷脂氧化指数=A233nm/A215nm，一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

第1116题

在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是

A.载药量

B.渗透率

C.磷脂氧化指数

D.释放度

E.包封率

参考答案：C

解析：

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）×100%，载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈满足临床需要。

脂质体的稳定性：

①物理稳定性：渗漏率=（贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×100%

②化学稳定性：磷脂氧化指数=A233nm/A215nm，一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

第1117题

在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是

A.载药量

B.渗透率

C.磷脂氧化指数

D.释放度

E.包封率

参考答案：B

解析：

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）×100%，载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈满足临床需要。

脂质体的稳定性：

①物理稳定性：渗漏率=（贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×100%

②化学稳定性：磷脂氧化指数=A233nm/A215nm，一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

第1118题

制备静脉注射脂肪乳时，加入的豆磷脂是作为

A.防腐剂

B.矫味剂

C.乳化剂

D.抗氧剂

E.助悬剂

参考答案：C

解析：

静脉注射用脂肪乳的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普郎尼克F-68等数种，一般以卵磷脂为好。维生素C中的亚硫酸氢钠作为抗氧剂使用。醋酸可的松滴眼液中的羧甲基纤维素钠为助悬剂。

第1119题

制备维生素C注射剂时，加入的亚硫酸氢钠是作为

A.防腐剂

B.矫味剂

C.乳化剂

D.抗氧剂

E.助悬剂

参考答案：D

解析：

静脉注射用脂肪乳的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普郎尼克F-68等数种，一般以卵磷脂为好。维生素C中的亚硫酸氢钠作为抗氧剂使用。醋酸可的松滴眼液中的羧甲基纤维素钠为助悬剂。

第1120题

制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠作为

A.防腐剂

B.矫味剂

C.乳化剂

D.抗氧剂

E.助悬剂

参考答案：E

解析：

静脉注射用脂肪乳的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普郎尼克F-68等数种，一般以卵磷脂为好。维生素C中的亚硫酸氢钠作为抗氧剂使用。醋酸可的松滴眼液中的羧甲基纤维素钠为助悬剂。